Anda di halaman 1dari 12

OLEH:

NI KADEK NIRAYANTI
Definisi obat antiadrenergik
Obat antiadrenergik (bloker adrenergik=antagonis
adrenergik = adrenolitik) ialah obat yang bekerja
dengan menghambat perangsangan adrenergik.
Bloker adrenoseptor adalah obat yang bekerja
menempati reseptor adrenergik sehingga
menghambat interaksi obat adrenergik dengan
reseptornya dan mengakibatkan kerja adrenergik pada
sel efektornya dihambat.
Golongan obat antiadrenergik
1. penghambat adrenoseptor (adrenoseptor bloker) yaitu obat yang
menduduki adrenoseptor baik alfa (a) maupun beta (b) sehingga
menghalanginya untuk berinteraksi dengan obat adrenergik.
2. penghambat saraf adrenergik yaitu obat yang mengurangi respons sel
efektor terhadap perangsangan saraf adrenergik. Obat ini bekerja
dengan cara menghambat sintesis, penyimpanan, dan pelepasan
neurotransmitter. Obat yang termasuk penghambat saraf adrenergik
adalah guanetidinbetanidin, guanadrel, bretilium, dan reserpin. Semua
obat golongan ini umumnya dipakai sebagai antihipertensi.
3. penghambat adrenergik sentral atau adrenolitik sentral yaitu obat yang
menghambat perangsangan adrenergik di SSP.
Mekanisme kerja obat antiadrenergik

Sebagai ß-haloetillamin tersier obat-obat ini dalam suasana netral atau basa
dalam darah akan kehilangan gugus ß-halogen dan membentuk cincin
etilenimonium yang reaktif dan tidak stabil. Kemudian cincin etilenimonium
ini pecah dan membentuk ion karbonium yang sangat reaktif yang akan
bereaksi dengan gugus sulfhidril, amino dan karboksil membentuk ikatan
kovalen yang stabil dengan adrenoseptor alfa akibatnya hambatan bersifat
reversibel.
Antagonis reseptor alfa dapat bersifat reversibel atau ireversibel dalam
interaksinya dengan reseptor ini. Antagonis reversibel berdisosiasi dari
reseptor dan penyekatannya dapat dihilangkan dengan agonis berkonsentrasi
tinggi sedangkan iriversibel tidak dapat berdisosiasi dan tidak dapat
dihilangkan. Fentolamin dan prazosin merupaka contoh obat antagonis
reversibel .
Mekanisme kerjanya yaitu dengan:
 menurunkan rangsang simpatetik dari otak
 mengeblok reseptor adrenergik
 menurunkan pengeluaran norefinefrin
Penggunaan secara klinik obat anti adrenergik

1. Menanggani diabetes tipe 2 ( reseptor alfa-2


menghambat sekresi insulin)
2. Depresi psikiatrik
Spesialite obat
1. terazosin
nama generik : terazosin hidroklorida
nama paten : hytrin, interbi,lamisil/lamisilat,termisil.
dosis : awal 1-2 mg/hari sedangkan dosis maksimumnya 4
mg/hari. Dengan frekuensi pemberian 1 kali .
Indikasi : hipertensi ringan sampai sedang,hiperplasia prostatik
jinak.hiperplasia prostatik jinak diterapi dengan pembedahan atau
menggunakan alfa-bloker atau dengan anti-androgen finasteride.
Kontraindikasi : alfa-bloker harus dihindari pada pasien dengan
riwayat hipotensi prostural dan micturition syncope.
Efek Samping : pusing,sakit kepala ,asthenia(kelelahan) hidung
tersumbat ademaperifer dan mual,serta tidak bertenaga.
Peringatan : kanker prostat, gejala hipotensi
ortostatik,penurunan tekanan darah,pusing,
Perhatian khusus : hindari mengemudi dan
mengoperasikan mesin berbahaya 12 jam setelah dosis
awal ,setelah peningkatan dosis dan penghentian terapi.
2.Klonidin (farmakologi dan terapi e.5 hal.349)

Nama generik : clonidine Dosis : 0,075 mg dua kali


Nama paten : catapres,kapvay, sehari dan dapat ditingkatkan
nexiclon sampai 0,6 mg /hari

Indikasi : mengatasi tekanan darah


tinggi (hipertensi) , mencegah sakit Efek samping : mulut kering dan
kepala vaskular dan migrain serta sedasi terjadi pada 50% pasien
menangani sensasi panas pada saat yang berkurang setelah beberapa
menopause. minggu pengobatan. Kira –kira
Kontraindikasi : jangan digunakan 10% pasien menghentikan
bagi penderita yang memiliki pengobatan karena menetapnya
riwayat hipersensitif ( alergi ) sedasi ,pusing,mulut kering,mual
terhadap obat atau impotensi.
Farmakokinetik : absorbsi oral berlangsung Farmakodinamik : klonidin
cepat dan lengkap dengan bioavailabilitas
menstimulasi alfa-2 adrenergik di
mencapai 95% klonidin juga dapat diberikan
secara transdermal dengan kadar plasma setara pontin locus coeruleus yang
pemberian per olal. Bersifat nonlinier dengan menurunkan aktivitas adenyl cyclase
waktu paruh 6-13 jam.kira – kira 50% klonidin dan defosforilasi reseptor alfa-2 yang
dieliminasi dalam bentuk utuh melalui mengaktivasi kanal kalium sehingga
urin,kadar plasma meningkat pada gangguan kalium keluar sel dan hiperpolarisasi.
fungsi ginjal atau pada usia lanjut.

Perhatian khusus : jangan


mengonsumsi minuman
Peringatan : bagi wanita hamil dan beralkohol saat dalam pengaruh
yang sedang berusaha memiliki anak, klonidin karena dapat
sesuaikan dengan anjuran dokter menimbulkan efek samping.
tentang pemakaian obat ini.harap Jangan mengemudi dan
berhati-hati bagi penderita gangguan mengoperasikan peralata mesin
,ginjal ,jantung ,sirkulasi darah karena dapat mengurangi
konstipasi. kemampuan dan respon tubuh,
bila terjadi reaksi alergi atau
overdosis segera hubungi dokter.
Nama generik : propranolol
Nama paten : hemangeol ,
inderal LA, innoPran XL
Dosis :
Dosis maksimum sehari
320 mg

Kontraindikasi : jangan
diberikan kepada
penderita penyakit paru 3.propranolol
obstruktif menahun ,
diabetes melitus ,
kardiogenik syok,
Indikasi : mencegah Efek samping : gangguan
aritnia jantung tidur ,tubuh terasa lelah,
,serangan jantung , detak jantung melambat
migrain,meredakan ,tangan dan kaki terasa
angina, dingin ,batuk basah atau
menurunkan batuk yang disertai lendir,
tekanan darah serta dan sesak nafas .
mengatasi gejala
menggigil .
Farmakokinetik : propranolol
diabsorbsi dengan baik melalui saluran Farmakodinamik : dengan
gastrointestinal. Obat ini menembus menghambat kedua jenis reseptor
sawar darah-otak dan plasenta dan beta, propranorol menurunkan denyut
ditemukan dalam air susu.obat ini jantung dan tekanan darah.
dimetabolisme oleh hati dan
mempunyai waktu paruh yang singkat
yaitu 3-6 jam.

Peringatan : berkontraindikasi
dengan bradycardia,sebelumnya
ada tingkatan AV block yang
Perhatian khusus: pasien jangka
tinggi, sindrom sakit sinus dan
panjang sebaiknya tidak berhenti
kegagalan LV tidak stabil. Gunakan
dengan tiba-tiba harus berhenti secara
hati-hati pada pasien
Dan bertahap selama 1-2 minggu.
bronchopasma,asma atau penyakit
sumbatan pernapasan
Daftar pustaka
Anonim. 2014/2015. ISO ( Informasi Spesialite Obat). Pt
Aditamaraya Farmindo. Surabaya
Farmakologi Dan Terapi
Farmakologi Dasar dan Klinik (katzung)