Anda di halaman 1dari 13

ANTIBIOTIK BETALAKTAM

( PENISILIN DAN SEFALOSPORIN )

O
O
R1 C HN
S
R C HN
S CH 3

CH 3 N
O R2
N
O COOH COOH
STRUKTUR KIMIA
 Penisilin dan sefalosforin mempunyai
struktur β-laktam yang mirip
 Penting untuk aktivitas antimikroba
 Modifikasi gugus R1 dan R2 telah
menghasilkan antibiotik semisintetik
- spektrum luas
- resisten β-laktamase
 Bersifat bakterisid
 Menghambat dinding sel bakteri
PENISILIN

 Pertama kali ditemukan 1928 oleh Fleming


 Di masa sekarang : ALAMI dan SINTETIK
 Merupakan asam organik :
- Inti siklik : cincin tiazolidin dan cincin
betalaktam
- rantai samping : gugus amino bebas, dpt
ikat berbagai radikal bebas
PENISILIN

 Hambat pembentukan mukopeptida yg


diperlukan utk sintesis ddg sel bakteri
 Efek bakterisid pd mikroba yg aktif
membelah
 Efek bakteriostatik pd bakteri yang tdk aktif
membelah atau praktis tdk berpengaruh
PENISILIN

Mekanisme kerja umum :


1. Bergabung dgn protein pengikat penisilin
(protein binding protein =PBP) mikroba
2. Hambatan sintesis dinding sel bakteri
3. Aktivasi enzim proteolitik pada dinding sel
PENISILIN

RESISTENSI :
 Pembentukan enzim betalaktamase pada
mikroba
 Enzim autolisin mikroba tidak aktif, timbul
sifat toleran
 Mikroba tidak punya dinding sel
(mikoplasma)
 PBP berubah atau obat tidak capai PBP
PENISILIN

FARMAKOKINETIK
 Penisilin G mudah rusak oleh suasana asam
 Makanan menghambat absorbsi
 Absorbsi oral amoksisilin lebih baik daripada
ampisilin, waktu paruh eliminasi hampir
sama
 Distribusi berbeda-beda
FARMAKOKINETIK

 Benzilpenisilin sangat mudah rusak oleh


asam lambung, harus diberikan dengan
injeksi
 Fenoksimetilpenisilin stabil dalam asam,
diberikan per oral, spektrum sama dengan
benzilpenisilin
Data farmakokinetik
pensilin
SEFALOSPORIN

Generasi pertama :
 In vitro, aktif terhada gram +
 Aktif terhadap bakteri penghasil penisilinase
 Aktivitas sama satu dengn yang lain
 Mikroba yang resisten : S.aureus,
S.epidermidis, Str.faecalis
SEFALOSPORIN

Generasi kedua Generasi ketiga


 Lebih aktif terhadap  Aktif terhadap
gram – enterobacteriaceae,
 Tidak dianjurkan untuk salah satu penghasil
infeksi saluran empedu, penisilinase
karena enterokokus  Ada yg aktif terhadap
tidak dipengaruhi, justru Ps.aeruginosa
akan resisten
Data Farmakokinetik sefalosporin
Sefalosporin

Indikasi klinis :
 Hanya digunakan untuk kasus
infeksi berat yang tidak dapat
diobat dengan antimikroba lain