1.

Hilda Amalia A 141 052

2. Shauli Nur Savitri A 141 054
3. Anisa Setia Wardani A 141 059
4. Nisa Hoerunnisa A 141 072
5. Hani Nurhanifah A 141 073
6. Ratna Handayanti R. A 141 082
7. Vella Cavella A 141 086

HISTAMIN DAN
ANTIHISTAMIN
 PENDAHULUAN
A. Histamin
Histamin adalah senyawa normal yang ada dalam
jaringan tubuh, yaitu pada jarinan sel mast dan
peredaran basofil, yang berperan terhadap berbagai
proses fisiologis yang penting.
Histamin merupakan produk dekarboksilasi dari
asam amino histidin.
Pelepasan histamin terjadi akibat:
1. Rusaknya sel
2. Senyawa kimia
3. Reaksi hipersensitivitas
4. Sebab lain (thermal, mekanik, dan radiasi)

Alergen: spora, debu, sinar UV, cuaca, racun,

deterjen, enzim proteolitik (tripsin), zat warna, obat,
makanan.
B. Antihistamin
Antihistamin adalah obat yang dapat mengurangi
atau menghilangkan kerja histamin dalam tubuh
melalui mekanisme penghambatan bersaing pada
reseptor H-1, H-2 dan H-3. Efek antihistamin bukan
suatu reaksi antigen antibodi karena tidak dapat
menetralkan atau mengubah efek histamin yang sudah
terjadi. Antihistamin pada umumnya tidak dapat
mencegah produksi histamin. Antihistamin bekerja
terutama dengan menghambat secara bersaing
interaksi histamin dengan reseptor khas.
Berdasarkan hambatan pada reseptor khas
antihistamin dibagi menjadi tiga kelompok yaitu :
1. Antagonis H-1
2. Antagonis H-2
3. Antagonis H-3
Penggolongan Obat

Berdasarkan penemuan ini,

antihistamin juga dapat dibagi dalam dua
kelompok, yakni antagonis reseptor-H1
(singkatnya disebut H1-blockers atau
antihistaminika) dan antagonis reseptor
H2 (H2-blockers atau zat penghambat-
asam)
1. H-1 blockers
Mengantagonir histamin dengan jalan
memblok reseptor-H1 di otot licin dari
dinding pembuluh, bronchi dan saluran
cerna, kandung kemih dan rahim. Begitu
pula melawan efek histamine di kapiler dan
ujung saraf (gatal, flare reaction). Efeknya
adalah simtomatis, antihistmin tidak dapat
menghindarkan timbulnya reaksi alergi.
Dahulu antihistamin dibagi secara
kimiawi dalam 7-8 kelompok, tetapi kini
digunakan penggolongan dalam 2
kelompok atas dasar kerjanya terhadap
SSP, yakni zat-zat generasi ke-1 dan ke-2
a. Obat generasi ke-1: prometazin,
oksomemazin, tripelennamin, (klor)
feniramin, difenhidramin, klemastin
(Tavegil), siproheptadin (periactin),
azelastin (Allergodil), sinarizin,
meklozin, hidroksizin, ketotifen
(Zaditen), dan oksatomida (Tinset).
b. Obat generasi ke-2: astemizol,
terfenadin, dan fexofenadin, akrivastin
(Semprex), setirizin, loratidin,
levokabastin (Livocab) dan emedastin
(Emadin).
2. H2-blockers
Obat-obat ini menghambat secara efektif
sekresi asam lambung yang meningkat
akibat histamine, dengan jalan persaingan
terhadap reseptor-H2 di lambung.
Efeknya adalah berkurangnya hiper-
sekresi asam klorida, juga mengurangi
vasodilatasi dan tekanan darah menurun.
Senyawa ini banyak digunakan pada terapi
tukak lambung usus guna mengurangi
sekresi HCl dan pepsin, juga sebagai zat
pelindung tambahan pada terapi dengan
kortikosteroida.
 Menurut struktur kimianya antihistaminika dapat
dibagi dalam beberapa kelompok, yang mana sejumlah
memiliki rumus dasar sebagai berikut

R-X-C-C-N=R1 dan R2

Dimana X= atom O,N atau C; R= gugus aromatic dan

atau heterosiklik, R1 dan R2 = gugus metal atau
heterosiklik.
 1. DERIVAT ETANOLAMIN (X=O)

Aktivitas antikolinergik signifikan (dapat

memperbesar pemblokan H1 pd sekresi eksokrin)
Contoh:
a. Difenhidramin : Benadryl
b. Kiemastin: Tavegyl (Sandos)
 2. DERIVAT ETILENDIAMIN (X=N)
Obat-obat dari kelompok ini umumnya memiliki
data sedative yang lebih ringan.
Contoh:
a. Antazolin : fenazolin, antistin (Ciba)
b. Tripelenamin (Tripel, Corsa-Azaron, Organon)
c. Mepirin (Piranisamin)
d. Klemizol ( Allercur, Schering)
 3. DERIVAT PROPILAMIN (X=C)
Obat-obat dari kelompok ini memiliki daya
antihistamin kuat.
Contoh:
a. Feniramin : Avil (Hoechst)
b. Klorfenamin (Klorfeniramin. Dl-, Methyrit, SKF)
c. Bromfeniramin (komb.Ilvico, Merck)
d. Tripolidin : Pro-Actidil
 4. DERIVAT PIPERAZIN
Obat-obat kelompok ini tidak memiliki inti etilamin,
melainkan piperazin. Pada umumnya bersifat long-
acting, lebih dari 10 jam.
Contoh:
a. Siklizin : Marzine
b. Sinarizin : Sturegon (J&J), Cinnipirine(KF)
 5. DERIVAT FENOTIAZIN
Senyawa-senyawa trisiklik yang memiliki daya
antihistamin dan antikolinergik yang tidak begitu kuat
dan seringkali berdaya sentral kuat dengan efek
neuroleptik.
Contoh:
a. Prometazin: (Phenergan (R.P.))
b. Isotipendil: Andantol (Homburg)
Mekanisme Kerja
Histamin dapat menimbulkan efek bila
berinteraksi dengan reseptor histaminergik,
yaitu reseptor H1, H2, H3. Interaksi histamin
dengan H₁ menyebabkan kontraksi dengan
otot polos usus dan bronki, meningkatkan
permeabilitas vaskular dan meningkatkan
sekresi mukus, yang dihubungkan dengan
peningkatan cGMP dalam sel. Interaksi
dengan resptor H₁ juga menyebabkan
vasodilatasi arteri sehingga permeabel
terhadap cairan dan plasma protein, yang
menyebabkan sembab, pruritik, dermatitis
dan urtikaria. Efek ini diblok oleh antagonis
H1.
 Interakasi histamin dengan reseptor H₂
dapat meningkatkan sekresi asam lambung
dan kecepatan kerja jantung. Produksi asam
lambung disebabkan penurunan cGMP
dalam sel dan peningkatan cAMP.
Peningkatan seksresi asam lambung dapat
menyebabkan tukak lambung. Efek ini diblok
oleh antagonis H2.
Reseptor H₃ adalah reseptor histamin
yang baru diketemukan pada tahun 1987
oleh Arrang dkk., terletak pada ujung saraf
jaringan otak dan jaringan perifer, yang
mengontrol sintesis dan pelepasan histamin,
mediator alergi lain dan peradangan. Efek ini
diblok oleh antagonis H3.
 Pada antihistamin, mekanisme kerjanya
adalah:
• Antagonis H1 → obat yang secara
kompetitif menghambat kerja histamin pd
jaringan yg mengandung reseptor H1.
• Beberapa antagonis H1 → memblok
pelepasan histamin → Membutuhkan
konsentrasi lebih tinggi
• Antagonis H1 ≠ memblok produksi
antibodi (interaksi antigen-antibodi)
Terima Kasih