Anda di halaman 1dari 18

Floating Tablet

Kelompok 5
Definsi Tablet Floating
• Floating drug delivery systems adalah sistem
penghantaran obat yang disimpan dalam perut
dan berguna untuk obat yang sukar larut atau
tidak stabil dalam saluran cerna. Pemberian
oral adalah cara yang paling nyaman dan
disukai setiap pemberian obat ke sirkulasi
sistemik. Alasannya bahwa pemberian melalui
oral adalah rute yang paling sering digunakan
dan mudah dalam pemberian.
Kriteria formulasi
floating
• Untuk merancang sediaan mengapung ada dua pendekatan yang dapat
digunakan. Yang pertama adalah pendekatan sistem bentuk sediaan tunggal
(seperti tablet atau kapsul), sedangkan yang kedua adalah pendekatan sistem
bentuk sediaan jamak (seperti granul atau mikrosfer).
1. Bentuk Sediaan Tunggal
Sistem yang seimbang secara hidrodinamis (Hydrodynamically Balance
Systems = HBS) yang dapat berupa tablet atau kapsul, dirancang untuk
memperpanjang waktu tinggal sediaan di dalam saluran cerna (dalam hal
ini di lambung) dan meningkatkan absorpsi. Sistem dibuat dengan
menambahkan 20-75% b/b hidrokoloid tunggal atau campuran ke dalam
formula tablet atau kapsul. Pada sistem ini akan dicampurkan bahan aktif
obat, hidrokoloid (20-75% dari bobot tablet) dan bahan bahan pembantu
lain yang diperlukan (pada umumnya proses pencampuran ini diikuti
dengan proses granulasi), selanjutnya granul dicetak menjadi tablet atau
diisikan ke dalam kapsul.
2. Bentuk sediaan jamak
Adapun tujuan merancang bentuk sediaan jamak adalah untuk
mengembangkan suatu formulasi yang handal yang memiliki
semua keuntungan dan mengurangi kerugian dari bentuk
sediaan tunggal Sediaan jamak ini dapat berupa granul atau
mikrosfer yang mengandung komponen polimer yang dapat
mengembang saat berkontak dengan cairan lambung sehingga
membentuk koloid penghalang yang mengendalikan kecepatan
penetrasi cairan ke dalam sistem dan kecepatan pelepasan obat
dari sistem sediaan. Adanya udara yang terperangkap dalam
polimer yang mengembang akan menurunkan bobot jenis
sehingga mikrosfer dapat mengapung.
Bahan tambahan yang digunakan untuk
formulasi FDDS

1. Hidrokoloid (20% - 75%) : dapat berupa sintetik, anionik atau non-ionik


seperti gom hidrofilik, modifikasi derivat selulosa.
2. Bahan Lemak inert (5% - 75%): Edible, bahan lemak inert memiliki berat
jenis kurang dari 1 dapat digunakan untuk mengurangi sifat hidrofilik dari
formulasi dan sebaliknya dapat meningkatkan keterapungan.
3. Bahan effervescent : NaHCO3, asam sitrat, asam tartrat, diNatrium Glisin
Karbonat, Sitroglisin.
4. Meningkatkan kecepatan pelepasan (5% - 60%) : laktosa, manitol
5. Memperlambat kecepatan pelepasan (5% - 60%)
6. Bahan meningkatkan keterapungan (di atas 80%), misalnya etil selulosa
7. Bahan densitas rendah : serbuk busa polypropilen
Keuntungan dan
kerugian sediaan floating
1. Keuntungan :
a. Mengurangi fluktuasi kadar obat dalam darah.
b. Mengurangi frekuensi pemberian.
c. Meningkatkan kepuasan dan kenyamanan
pasien.
d. Mengurangi efek samping yang merugikan.
e. Mengurangi biaya pemeliharaan kesehatan.
• Kelemahan
a. Biaya produksi lebih mahal dibanding sediaan
konvensional.
b. Adanya dose dumping yaitu sejumlah besar obat dari
sediaan obat dapat lepas secara cepat.
c. Sering mempunyai korelasi in vitro – in vivo yang jelek.
d. Mengurangi fleksibilitas pemberian dosis.
e. Efektifitas pelepasan obat dipengaruhi dan dibatasi oleh
lama tinggal di saluran cerna.
f. Jika penderita mendapat reaksi samping obat atau secara
tiba–tiba mengalami keracunan maka untuk menghentikan
obat dari sistem tubuh akan lebih sulit dibanding sediaan
konvensional
g. Tidak dapat digunakan untuk obat yang memiliki dosis
besar (500 mg)
Pengaruh Beragam Formulasi
Pada Sifat Floating
Banyak hal yang mempengaruhi sifat mengapungnya sediaan FDDS karena adanya
variasi bahan tambahan yang digunakan. Variasi rasio HPMC / carbopol dan
penambahan Mg Stearat menentukan sifat floating. Penambahan Mg Stearat dapat
meningkatkan sifat floating secara signfikan. Namun jumlah hidroksi propil
metilselulosa yang tinggi tidak mempengaruhi kemampuan mengapung secara
signifikan.
Formulasi floating menggunakan polimer yang mengembang seperti HPMC dan HPC
tidak menunjukkan reprodusibiltas pada pelepasan dan waktu tinggal karena
pembengkakan sangat bergantung pada isi lambung dan osmolaritas medium dan
formulasi tertentu diamati akan tenggelam pada medium disolusi setelah waktu
tertentu
Suatu studi menjelaskan pengaruh tiga bahan pengisi yaitu Mikrokristalin selulosa
(MCC), dikalsium pospat dan laktosa pada sifat floating dari tablet bersalut. Tablet
yang mengandung laktosa mengapung lebih cepat daripada tablet yang
mengandung kalsium pospat (pengisi anorganik). Hal ini dapat dijelaskan karena
tablet yang mengandung laktosa memiliki densitas lebih rendah (1 g/cm3 pada
kekerasan 30 N), sedangkan tablet yang mengandung dikalsium pospat memiliki
densitas lebih tinggi (1,9 g/cm3 pada kekerasan 30 N).
Mekanisme floating
drug delivery system
1. Single unit floating dosage system
a. Effervescent system (gas-generating system)
b. Non-effervescent system
2. Multiple unit floating dosage system
a .Non-effervescent system
b . Effervescent system (gas-generating system)
c . Hollow microsphere
3. Raft forming system
Evaluasi Umum Pembuatan
Tablet Floating
1. Evaluasi Massa Serbuk

a. Uji Sifat Alir dan sudut diam


Sejumlah gram serbuk dimasukkan ke dalam corong uji waktu
alir. Penutup corong di-buka sehingga serbuk keluar dan
ditampung pada bidang datar. Waktu alir serbuk dicatat dan
sudut diamnya dihitung dengan persamaan :
b. Uji kompresibilitas
Sejumlah serbuk dimasukkan ke dalam gelas ukur 100
ml dan dicatat volumenya sebagai Vo, kemudian
dilakukan pengetukan sebanyak 500 kali, lalu dicatat
kembali volumenya sebagai V, dan indeks
kompresibilitas dihitung sebagai berikut:
LANJUTAN
• Floating tablet merupakan salah satu sediaan gastroretentive
yang menggunakan sistem dengan densitas kecil, memiliki
kemampuan mengambang, mengapung, dan tetap berada di
lambung dalam beberapa waktu. Saat sediaan mengapung di
lambung, obat dilepaskan secara perlahan – lahan dengan
kecepatan yang dapat dikendalikan.
• Floating tablet merupakan formulasi yang cocok untuk obat –
obat yang bermasalah dalam hal disolusi atau stabilitasnya
dalam cairan usus halus, diharapkan memberikan efek lokal di
lambung, serta hanya diabsorbsi di bagian atas intestin (Patil,
dkk, 2010).
sistem penghantaran obat tertahan di lambung terdiri dari

sistem mengembang (swelling system), sistem bioadhesif

(bioadhesive system)
1. (swelling system)
• Merupakan suatu sediaan yang apabila berkontak dengan
asam lambung maka sediaan akan segera mengembang
sehingga ukurannya menjadi lebih besar dan tetap bisa
bertahan di dalam lambung.
• Pada sistem mengembang obat dipertahankan berada di
lambung dengan cara meningkatkan ukuran sediaan lebih
besar dari pilorus, sehingga obat dapat bertahan lebih lama di
lambung. Pada sistem mengembang sediaan akan
mengembang setelah berada dalam lambung dalam waktu
cepat dan sediaan tidak terbawa bersama gerakan lambung
melewati pylorus.
• Sediaan ini membutuhkan polimer yang akan mengembang
dalam waktu tertentu ketika kontak dengan cairan lambung,
kemudian selanjutnya akan tererosi menjadi ukuran yang lebih
kecil. Contoh polimer yang dapat digunakan adalah senyawa
selulosa, poliakrilat, poliamida, poliuretan.
MEKANISME SWELLING
• Ketika suatu hydrogel terpapar dalam medium air, air akan
diabsorpsi oleh hydrogel. Setelah terpapar dengan air, tiga
bagian dalam matriks hydrogel dapat dibedakan.
1. bagian yang paling cepat mengembang dalam air, secara
mekanik lemah. Lapisan hydrogel ini akan bertindak sebagai
barrier difusi untuk air yang tersisa.
2. bagian ini dicirikan dengan mengembang sedang dan relatif
kuat.
3. bagian yang belum mendapatkan air dan hampir dalam bentuk
glassy untuk waktu yang lama
2. System bioadhesif (bioadhesive system)

Pada sistem bioadhesif sediaan akan teradhesi pada


segmen tertentu pada saluran cerna. Sediaan akan
tinggal dalam waktu yang lebih lama sampai proses
adhesi berakhir selama beberapa jam (lebih dari 7 –
8 jam) berada pada segmen saluran cerna. Sistem
bio/mukoadhesif merupakan suatu sistem yang
menyebabkan sediaan dapat terikat pada permukaan
sel epitel lambung atau mucin. Daya lekat epitel dari
musin diperoleh dengan menggunakan polimer
bio/mukoadhesif. Perlekatan sistem penghantaran
pada dinding lambung akan meningkatkan waktu
tinggal di tempat aksi.
Contoh obat floating
tablet
• Ranitidin hidroklorida merupakan salah satu obat yang diharapkan
bekerja di lambung dan terlepas secara perlahan – lahan dari
sediaannya dalam durasi yang relatif lama.
• Dengan diformulasikannya ranitidin hidroklorida dalam bentuk
sediaan floating tablet, dia akan terlepas sedikit demi sedikit dari
sediaannya dengan kecepatan tertentu yang telah diatur.
• Dalam penelitian ini, floating tablet ranitidin yang digunakan
diformulasikan dalam sistem effervescent.
• Mekanisme yang terjadi dalam sistem effervescent ini adalah
melalui terjadinya reaksi asam – basa ketika sediaan berada dalam
lambung. Reaksi ini akan menghasilkan gas karbondioksida yang
membantu sediaan mengapung dan tetap berada di bagian atas
lambung. Selanjutnya, gas tersebut akan ditangkap dan ditahan oleh
gel yang terbentuk oleh hidrasi polimer sehingga akan menurunkan
densitas tablet. Oleh karenanya, tablet akan semakin lama tertahan
mangapung di bagian atas lambung (Dave, dkk, 2004).
SEKIAN DAN TERIMA
KASIH