Anda di halaman 1dari 10

Antihistamin H1 generasi kedua, low sedating

• Beberapa AH1 generasi kedua atau low sedating merupakan devirat


generasi AH1 generasi pertama, misalnya cetirizin merupakan
metabolit hydroxyzin. Antihistamin H1 generasi kedua berikatan non
competitively dengan reseptor H1, terurai secara lambat, dan memiliki
masa kerja lebih lama dibandingkan AH1 generasi pertama. Oleh
karena selektivitas obat generasi kedua dan kurangnya lipofilik, AH1
generasi kedua memiliki efek sedasi yang jauh lebih rendah dan
keamanan yang berbeda dibandingkan dengan obat generasi
pertama.
Farmakokinetik Antihistamin H1 generasi
kedua, low sedating
• Obat ini mencapai konsentrasi lebih tinggi dikulit dibandingkan obat
generasi petama, dan pemberian dosis tunggal dapat menekan reaksi
urtika dan eritema selama 1 sampai 24 jam.
• Terfenadin, astemizol, loratadin, acrivastin, mizolastin, ebastin, dan
oxatomid dimetabolisir dihati melalui hepatic enzyme CYP 34A.
Cetirizin, fexofenadin, levocetirizin, dan desloratadin mengalami
metabolisme hepatik minimal sehingga mengurangi kemungkinan
interaksi dengan obat lain.
• Pada orang dewasa sehat, cetirizin mencapai konsentrasi puncak kisaran 1
jam setelah pemberian, dengan eliminasi waktu paruh kisaran 8 jam. Dosis
lebih rendah digunakan pada pasien gangguan fungsi ginjal atau hati.
• Fexofenadin umumnya mencapai konsentrasi puncak 2 sampai 3 jam
setelah pemberian, dengan eliminasi waktu paruh 14 jam. Penyesuaian
dosis direkomendasikan pada pasien dengan penurunan klirens kreatinin
termasuk orang tua, namun pasien dengan penyakit hati tidak memerlukan
penyesuaian dosis karena fexofenadin hampir tidak mengalami
metabolisme hepatik.
• Waktu paruh loratadin kisaran 8 sampai 24 jam bergantung fungsi hepar.
• Perpanjangan QT interval dapat terjadi pada penderita yang
megkonsumsi terfenadin bersamaan dengan ketokonazol dan
intrakonazol, antibiotik makrolid, seperti eritromisin dan klaritromisin,
troleandomisin, lovastatin, inhibitor protease dan flavonoid, seperti
naringin dalam sari buah anggur.
• Obat-obatan lain yang dapat berpengaruh pada peningkatan kadar
antihistamin serum dan yang memiliki risiko kardiovaskular
adalah Human Immunodeficiency Virus-1 (HIV-1) protease
inhibitors, Selective Serotonin Reuptake
Inhibitors (SSRI) antidepresant, seperti quinin, zileuton.
Indikasi Antihistamin H1
• Terapi lini pertama pada pengobatan urtikaria idiopatik kronik dan
urtikaria fisik serta bermanfaat untuk terapi penyakit lain dengan
gambaran utama pruritus yang diinduksi histamine, pada kondisi
seperti ini AH1 generasi pertama lebih bermanfaat karena efek
sedatifnya karena menyebabkan pasien dapat tidur lebih nyaman.
• Antihistamin H1 juga digunakan sebagai pre-treatment sebelum
tindakan tertentu pada pasien dengan riwayat reaksi transfusi dan
media radiokontras.
• Antihistamin H1 tidak efektif untuk terapi sindrom angioedema
akuisita dan herediter serta urtikaria vaskulitis.
Indikasi AH1 dalam dermatologi

 Urtikaria akut
 Urtikaria idiopatik kronik
 Urtikaria fisik dan dermatografisme
 Dermatitis atopik
 Mastositosis sistemik
Dosis antihistamin
• C:\Users\Adrian\Documents\dosis antihistamin.docx
Efek samping AH1 Generasi Pertama
 Alergi : Fotosensitivitas, syok anafilaksis, ruam, dan dermatitis
 Kardiovaskuler : Hipotensi postural, palpitasi, refleks takikardia, trombosis vena pada sisi
injeksi (IV prometazin)
 Sistem Saraf Pusat : Mengantuk, sedasi, pusing, gangguan koordinasi, lelah, bingung,
reaksi extrapiramidal bisa saja terjadi pada dosis tinggi
 Gastrointestinal : Epigastric distress, anoreksia, rasa pahit (nasal spray)
 Genitourinari : Urinary frequency, dysuria, urinary retention
 Respiratori : Dada sesak, wheezing, mulut kering, epitaksis dan nasal burning (nasal
spray)
 Lainnya : Muka merah, dilatasi pupil, hipertermia kekeringan pada membran
mukosa dan penglihatan yang buram, serta peningktan berat badan.
Efek samping AH1 Generasi Kedua

 Alergi : Fotosensitivitas, syok anafilaksis, ruam, dan dermatitis


 Sistem Saraf Pusat : Mengantuk, sakit kepala, lelah, sedasi ringan
 Respiratori : Mulut kering
 Gastrointestinal : Mual, muntah, abdominal distress (cetrizin,
fexofenadin)

Anda mungkin juga menyukai