HISTAMIN

KELOMPOK 4

- AJENG SUCI R - NURBAITI R

- FATIMAH AZZAHRA - REZA FAJAR P
- HELLEN CLARA - RYANTI IMANSARI
- INONG DEWI M - SANTI SETIAWATI
- IRFAN HIDAYAT - SAVITRI INDRIYANI
- MARIA ANGELINA - SERDINA FITRIA R
- MUSTIKA RAHAYU - YENI NURYANI
PENGERTIAN HISTAMIN

Histamin adalah senyawa normal yang ada

dalam jaringan tubuh, yaitu pada jaringan sel
mast dan peredaran basofil, yang berperan
terhadap berbagai proses fisiologis yang
penting. Histamin dikeluarkan dari tempat
pengikatan ion pada kompleks heparin-heparin
dalam sel mast sebagai hasil reaksi antigen-
antibodi bila ada rangsangan senyawa allergen.
Pelepasan histamine terjadi akibat :
1. Rusaknya sel
Histamine banyak dibentuk di jaringan yang
sedang berkembang dengan cepat atau sedang
dalam proses perbaikan, misalnya luka
2. Senyawa kimia
Banyak obat atau zat kimia bersifat
antigenic,sehingga akan melepaskan
histamine dari sel mast dan basofil. Contohnya
adalah enzim kemotripsin, fosfolipase, dan
tripsin.
3. Reaksi hipersensitivitas
Pada orang normal, histamine yang keluar
dirusak oleh enzim histamin dan diamin
oksidase sehingga histamine tidak mencapai
reseptor Histamin. Sedangkan pada penderita
yang sensitif terhadap histamine atau mudah
terkena alergi jumlah enzim-enzim tersebut
lebih rendah daripada keadaan normal.
4. Sebab lain
Proses fisik seperti mekanik, thermal, atau
radiasi cukup untuk merusak sel terutama sel
mast yang akan melepaskan histamin.
ANTIHISTAMIN

Adalah zat yang dapat mengurangi atau

menghalangi efek histamin yang berlebihan
dalam tubuh, dengan jalan memblok
reseptornya.
atas dasar jenis reseptor histamin, dibedakan
dua macam antihistamin, yaitu :
1. Antihistamin H1 (H1 blocker)
2. Antihistamin H2 (H2 blocker)
ANTIHISTAMIN H1 (H1 BLOCKER)

Reseptor ini ditemukan di jaringan otot,

endotelium, dan sistem syaraf pusat. Bila
histamin berikatan dengan reseptor ini, maka
akan mengakibatkan vasodilasi,
bronkokonstriksi, nyeri, gatal pada kulit.
Reseptor ini adalah reseptor histamin yang
paling bertanggungjawab terhadap gejala
alergi.
MEKANISME AKSI ANTIHISTAMIN

 Memblok kerja histamin pada reseptornya

 Berkompetisi dengan histamin untuk mengikat
reseptor yang masih kosong. Jika histamin sudah
terikat, antihistamin tidak bisa memindahkan
histamin
 Pengikatan AH1 mencegah efek merugikan akibat
stimulasi histamin seperti vasodilatasi,
peningkatan sekret gastrointestinal dan respirasi
serta peningkatan permeabilitas kapiler-kapiler
Antihistamin dapat dibedakan menjadi 2 jenis :
1. Generasi 1 atau antihistamin tradisional

2. Generasi 2 atau antihistamin non sedatif

OBAT GENERASI PERTAMA

Merupakan obat yang dapat bekerja baik

secara perifer maupun sentral. Efek
antikolinergiknya lebih besar dibandingkan
dengan agen non sedatif. Penghambatan SSP
akibat AH1 dapat bermanifestasi sebagai
gejala mengantuk, maupun kewaspadaan
menurun.
Contohnya adalah diphenhidramin(benadryl),
chlorpheniramine (chlortrimeton),
ethilendiamine, piperazine, phenotiazine,
piperadine
OBAT GENERASI KEDUA

merupakan antihistamin non sedatif yang

dikembangkan untuk mengeliminasi efek
samping sedasi dari obat generasi pertama.
Dengan begitu efek saraf pusatnya lebih kecil.
Dibandingkan generasi pertama, obat ini
memiliki durasi kerja yang lama dan memiliki
spesifitas reseptor H1 dan H2 untuk menekan
antihistamin. Contohnya fexofenadine dan
loratadine
FARMAKOKINETIK

AH1 dapat diabsorbsi dengan baik secara

parenteral maupun oral. Efek timbul dalam 15-
30 menit setelah pemberian oral dan maksimal
setelah 1-2 jam. Lama kerja AH generasi 1,
setelah pemberian dosis tunggal umumnya 4-6
jam, sedangkan beberapa derivat piperazin spt
meklizin dan hidroksizin memiliki masa kerja
yang lebih panjang seperti juga umumnya AH
generasi 2.
INDIKASI

 Penyakit alergi
 Asma bronkial

 Mabuk perjalanan
Efek samping generasi pertama:
 Kantuk

 Gangguan pemikiran

 Mulut kering

 Pusing

Efek samping generasi kedua:

 Sakit kepala

 Mulut kering

 Hidung kering
ANTIHISTAMIN H2 (H2 BLOCKER)

Ditemukan di sel-sel parietal. Kinerjanya

adalah mengurangi sekresi asam lambung,
mengobati kondisi pencernaan termasuk tukak
lambung dan penyakit gastroesophagel reflux
FARMAKOKINETIK

AH2 diabsorbsi dengan cepat setelah

pemberian oral, dengan konsentrasi puncak
serum dicapai dalam 1-3 jam.
AKTIVASI RESEPTOR H2 OLEH HISTAMIN BERAKIBAT

1. sekresi asam basal

2. supresi produksi asam yang distimulasi (oleh
makanan, gastrin, hipoglikemia, atau stimulasi vagus)
3. Sekresi asam lambung dan pepsin
4. ginekomastia pada pria dan galaktorea pada
wanita
OBAT YANG DIGUNAKAN :

1. Cimetidine
2. Famotidine
3. Lafutidine
4. Nizatidine
5. Ranitidine
6. Roxatidine
FUNGSI OBAT ANTIHISTAMIN UNTUK YANG LAIN

Obat antihistamin selain digunakan untuk mengobati kondisi

alergi, obat anti histamin juga memiliki beberapa manfaat
lainnya, termasuk mengobati sakit maag dan insomnia.
Sakit maag
Suatu jenis obat antihistamin, yang dikenal sebagai
antagonis reseptor H2, kadang-kadang digunakan untuk
mengobati sakit maag. Hal ini karena histamin juga dapat
merangsang produksi asam lambung
Antagonis reseptor H2 dapat digunakan untuk memblokir
efek asam merangsang, yang membantu mengurangi tingkat
asam dalam perut dan gangguan sistem pencernaan.
Insomnia
Obat antihistamin generasi pertama mungkin terdapat
beberapa manfaat dalam pengobatan insomnia jangka
pendek, terutama jika gejala sulit tidur yang disebabkan
oleh kondisi alergi yang mendasarinya, seperti kondisi
alergi pada kulit.

Penggunaan obat antihistamin jangka panjang untuk

mengobati insomnia tidak dianjurkan karena ada
pengobatan yang lebih efektif. Selain itu, ada risiko
bahwa Anda bisa menjadi kecanduan terhadap efek
penenang dari obat antihistamin generasi pertama.
TERIMA KASIH