Glukokortikoid merupakan suatu hormon steroid yang memainkan
peranan penting dalam mengatur metabolisme glukosa. Regulasi kortisol dipengaruhi oleh hormon ACTH yang disekresi oleh hipofisis. ACTH ini merangsangsekresi kortisol. Sedangkan sekresi ACTH sendiri diatur oleh CRF/CRH (Corticotropin ReleasingFactor/Hormone dari hipotalamus. ACTH ini mengaktifkan sel adrenokortikal untuk memproduksisteroid melalui peningkatan siklik adenosin monofosfat (cAMP). Kortisol ini apabila berlebih mempunyaiumpan balik negatif terhadap sekresi ACTH dan CRF yang masing-masing mengarah pada hipofisis danhipotalamus agar sekresi CRF, ACTH, dan kortisol kembali menjadi normal. Glukokortikoid meningkatkan kadar glukosa darah. Peningkatan produksi glukosa ini diikuti oleh bertambahnya ekskresi nitrogen, dimana hal tersebut menunjukkan terjadinya katabolisme protein menjadi karbohidrat. Glukokortikoid juga merangsang lipase yang sensitif dan menyebabkan lipolisis. Peningkatan kadar insulin merangsang lipogenesis dan sedikit menghambat lipolisis sehingga hasil akhirnya adalah peningkatan deposit lemak, peningkatan pelepasan asam lemak, dan gliserol ke dalam darah. Hormon glukokortikoid mempunyai mekanisme kerja seluler sebagai berikut: 1) hormon masuk ke dalam sel melalui membran sel; 2) hormon berikatan dengan reseptor protein di dalam sitoplasma; 3) kompleks hormon-reseptor kemudian berinteraksi dengan urutan DNA pengatur spesifik, yang disebut elemen respons glukokortikoid, untuk membangkitkan atau menekan transkripsi gen; dan 4) glukokortikoid akan meningkatkan atau menurunkan transkripsi banyak gen untuk mempengaruhi sintesis mRNA untuk protein yang memperantarai berbagai pengaruh fisiologis.