ANTIEMETIK

KELOMPOK 1
HAZIBI (13/355088/PFA/01308)
SUHAERA (15/387458/PFA/01547)
ANDI TENRI NURWAHIDAH (16402536/PFA/01600)
ANTIEMETIK

Antiemetik adalah obat-obatan yang digunakan dalam penatalaksanaan mual dan

muntah. Antiemetik dibagi dalam beberapa golongan yaitu:
1. Golongan Antagonis Reseptor 5HT3
2. Golongan Antagonis Dopamin
3. Golongan Antihistamines
4. Penghambat Channel Kalsium
ANTAGONIS RESEPTOR 5HT3

• Reseptor 5HT3 mulanya dijumpai pada saraf otonom,

saraf sensorik, dan saraf enterik yang ada di saluran
pencernaan.
• Obat anti emetik ini menghambat reseptor serotonin
pada sistem saraf serebral dan saluran pencernaan.
Sehingga obat golongan ini dapat digunakan untuk
mengobati mual dan muntah setelah operasi dan
penggunaan obat sitoksik.
 Zacopride adalah derivat 5HT3 yang mengandung 3-
aminoquicluidine yang menunjukan efek antiemetik yang
lebih baik. Untuk mempelajari distribusi reseptor ini, [3H]
zacopride turunan radioiodinasi terkait, [125I] DAIZAC, [10I]
MIZAC dan senyawa lainnya tanpa 3-aminoquicluidine
bagian seperti [3H] GR65630 telah disintesis.

Struktur kimia dari radioligan 5-HT3: 4 radiolabel

derivatisasi dengan afinitas subnanmolar untuk reseptor
5-HT3 yang digunakan dalam studi in vitro derivat 3-
aminoquicluidine
• Obat 'setron' (didefinisikan sebagai reseptor antagonis
serotonin 5-HT3) pertama kali digunakan karena
pengaruhnya terhadap CINV karena afinitas tinggi untuk
reseptor 5-HT3
• Palonosetron, sebagai obat setron 'lebih baru', tampaknya
menunjukkan masa paruh plasma yang lebih lama dan
afinitas yang lebih tinggi terhadap reseptor 5-HT3 bila
dibandingkan dengan obat setron lainnya.
dalam peneliitian ini mensintesis (S) -2,3-dimetoksi-5- (3- fluoropropil) -N- (1-azabicyclo [2.2.2] okt-3-yl
) benzamide (fesetron), sebagai PET radioligand potensial untuk reseptor 5-HT3 saat diberi label dengan
flourine-18.
TUJUAN penelitian ini adalah untuk mengevaluasi permeabilitas BBB dari turunan 3-aminoquicluidine,
[18 F] fasteron. Jadi pada penelitian ini akan melaoprkan radiosintesis [18F] fasrerin dan studi in vivo PET
awal pada tikus.
SINTESIS FASTENRON
GAMBAR 4 IN VIVO RAT [18F]FESETRON PET/CT
 CON’T

Serapan otak sangat rendah diamati. PET dan PET / CT 32 MBq fesetron [18F]
diamati di daerah hippocampal, (mengandung 0,15 lg fesetron tanpa label)
dengan pra-injeksi zacopride
daerah striatal dan nukleus (30 menit, 1 mg / kg). Sedikit serapan [18F]
cerebellar fesetron di otak diamati.
PET yang dijumlahkan (2 h)
setelahnya
pemberian intravena 22
MBq fesetron [18F]
(mengandung 0,10 lg dari
tidak berlabel fesetron) di
bawah anestesi
(4D) Kurva aktivitas striata
,cereleber region,collicul dan
tulang tengkorak
Figure 5.Ex vivo MicroPET images of whole rat brain after 2 h of in vivo scan (fromFig. 4). Ex vivo PET images ((A) axial; (C)
coronal) with corresponding CT slices (B and D) of the excised brain of the same rat showing binding of [18F]fesetron in various brain
regions (striatum (ST), hippocampus (HP) and cerebellar nuclei (CB). (E) Plot shows uptake in the various regions; Bkd =
background region near the colliculi. Ratios of HP, CB and ST with respect to Bkd were 23.6, 22.9 and 19.6, respectively.
 Paga gambar.5 menunjukkan hasil dari irama otak aksial dan koronal dari hasil pemindaian
ekseptor vivo PET/CT scan dari seluruh otak. Dan terjadi pengikatan fesetron [18F] diberbagai daerah
striatum (ST), hippocampus (HP) dan cerebellar nuclei (CB) pada otak tikus percobaan. Dan hasil dari
pengikatan fesetron [18F] pada bagian otak striatum (ST), hippocampus (HP) dan cerebellar nuclei (CB)
didapatkan masing-masing adalah 19,6, 23,6 dan 22,9 . Pengikatan fesetron [18F] paling tinggi pada daerah
hippocampus (HP) pada bagian otak.
Figure 6.Male Sprague–Dawley rat was injected with 37 MBq of [18F]fesetron and sacrificed 2.5 h after administration (A
and C are scans of brain slices and B and D are the autoradiographs): Sagittal sections, 40 micron thick, showing binding in
hippocampus, dorsal (DHP) and ventral (VHP), striatal (ST) region, area postrema (AP), nucleus tract solitaris (NTS) and
low binding in cortex. (E) Plot shows binding of [18F]fesetron from the autoradiographs (B and D). Using colliculi (Col) as
reference region, ratios, shown in red bars were: Striatum/Col = 13.2; DHP/Col = 17.2; VHP/Col = 9.42; AP-NTS/Col = 11.4.
 Pada gambar.6 menunjukkan hasil dari pemberian fesetron [18F] terjadi pengikatan fesetron
[18F] pada daerah otak hippocampus, dorsal (DHP) dan ventral (VHP), striatal (ST), area postrema
(AP), nucleus tract solitaris (NTS) dan ikatan korteks yang rendah. Pengikatan fesetron [18F] paling
tinggi terjadi pada daerah hippocampus (DHP / Col = 17,2). Karena daerah hippocampus terdapat
reseptor 5-HT3.
[18F] fesetron disiapkan dalam radiokimia sederhana hasil dan aktivitas spesifik yang tinggi. Serapan otak

in vivo [18F] fesetron rendah dan jumlah kegiatan yang ekstensif tidak dapat dilakukan Melintasi sawar

darah otak. Sedikit aktivitas yang terdeteksi di otak menyarankan retensi yang disukai di daerah yang

mengandung 5-HT3 reseptor Namun, serapan otak tikus yang sangat rendah di dalam tikus otak membatasi

kegunaan [18F] fesetron sebagai PET radiotracer.

THANKYOU