Antipsikotik/Neuroleptik

Pembagian:
• Antipsikotik Generasi I/konvensional/tipikal
• Antipsikotik Generasi II/atipik
• Sindrom Psikosis terjadi berkaitan dengan
aktivitas neurotransmitter Dopamine yang
meningkat (Hiperaktivitas sistem
dopaminergik sentral)
• Mekanisme kerja obat anti-psikosis tipikal adalah
memblokade Dopamine pada reseptor pasca-
sinaptik neuron di otak, khususnya di sistem limbik
dan sistem ekstrapiramidal (Dopamine D2 receptor
antagonists) sehingga efektif untuk gejala POSITIF.
• Sedangkan obat anti-psikosis atipikal disamping
berafinitas terhadap “Dopamine D2 Receptors” juga
terhadap “Serotonin 5 HT2 Receptors” (Serotonin-
dopamine antagonists), sehingga efektif juga untuk
gejala NEGATIF
Mekanisme kerja:
Blokade pada:
1. Jalur dopamine mesolimbik
Area limbik: area yg mengatur emosi pd pola pikir
(gg. Emosi, perilaku, halusinasi, waham timbul
karena dopamine di area tsb meningkat, semakin
>> dopamine disana , gangguan semakin>>)
Blokade area ini→ gejala2 psikotik ditekan
(termasuk perilaku kacau, waham, halusinasi,
agresivitas, gelisah)
2. Jalur dopamine nigrostriatal (basal ganglia)
Nigrostriatal: subs. Nigra + corpus striatum (area
yang mengendalikan tonus otot, gerakan2
abnormal)
Blokade area ini →kendali thd tonus otot (-) →
tonus otot ↑/kaku/rigid, disertai dengan tidak
adanya redaman gerakan abnormal
(timbul Ekstrapiramidal Syndrome: tremor,
gerakan terus menerus, pelat, ludah banyak,
pelo, ngiler, tak bisa menelan ludah)
3. Jalur dopamine tuberoinfundibuler
(hipothalamus)
Pada area ini harusnya hipothalamus memerintah
hipofise supaya tidak memproduksi prolactine
banyak2 (ada kendalai thd produksi prolactine)
Blokade area ini → timbul hiperprolaktinemia
(3G+A): Galactorrhoe
Ginekomastia
Ggn. Seksual
Amenorhoe
4. Jalur dopamine mesocortical
Masih kontroversial
Blokade area ini → timbul gejala2 negatif (afek-
emosi turun, fungsi2 kejiwaan menurun,
orangnya diam)

Obat gen 1 → kerja di jalur 1-4

Obat gen 2 → kerja di jalur 1, jalur 2-4 lebih
sedikit ditekan (Cuma harga lebih mahal)
Antipsikosis/Neroleptika Generasi I

1. Fenothiazin:
1. Alifatis: Klorpromazin (Largactil, Promactil,
Cepezet, Meprosetil 25mg, 100mg)
2. Piperidin: Thioridazin (Melleril 50mg, 100mg)
3. Piperazin: Trifluoperazin (Stelazin 1mg, 5mg),
Flufenazin (Anatensol 2,5mg, 5mg, Modecate
25mg/ml), Perfenazin (Avomit, Trilafon 2mg, 4mg,
8mg)
2. Butirofenon: Haloperidol (Haldol, Govotil,
Lodomer 2mg, 5mg, inj. 5mg/cc; Serenace
0,5mg, 1,5mg, 5mg, inj. 5mg/ml, Liquid 2mg/ml
kemasan 15 ml dan 100 ml), Haldol Decanoas
50mg/ml

3. Thioxanthen; Thiothixen
4. Difenilbutilpiperidin: Pimozid (Orap forte 4mg)
5. Zotepin: Lodopin 25mg, 50mg
 Antipsikosis/Neropetika Generasi II
1. Risperidone:
- Risperdal 1,2,3 mg, oral solution 1 cc = 1 mg (60cc)
- Risperidone, Neripros, Noprenia, Rizodal, Zofredal, Mersidal,
Persidal
- Risperdal Consta long acting: 25mg, 37,5mg, 50mg tiap
2minggu
2. Clozapine: Clozaril 25, 100mg, Sizoril, Luften
3. Olanzapine: Zyprexa 5, 10mg, inj. 10mg im
4. Quetiapine: Seroquel 25, 100, 200, 300 mg
5. Aripiprazole: Abilify 10,15,30mg, oral solution 1cc = 1mg
(150 ml)
6. Sulpiride: Dogmatil 50mg, forte 200mg, inj. 100mg/2ml
 distonia
• kontraksi otot yang singkat atau lama, biasanya
menyebabkan gerakan atau postur yang abnormal,
termasuk krisis okulorigik, prostrusi lidah, trismus,
tortikolis, distonia laring-faring, dan postur distonik
pada anggota gerak dan batang tubuh.
• Distonia lebih banyak diakibatkan oleh APG I
terutama yang mempunyai potensi tinggi, dan
umumnya terjadi di awal pengobatan (beberapa jam
sampai beberapa hari pengobatan) atau pada
peningkatan dosis secara bermakna.
• disebabkan oleh kontraksi atau spasme otot,
onset yang tiba-tiba dan terus menerus, hingga
kontraksi otot yang tidak terkontrol.
• Otot yang paling sering mengalami spasme:
• Otot leher (torticolis dan retrocolis),
• Otot rahang (trismus, gaping, grimacing),
• Lidah (protrusion, memuntir)
• Otot tubuh (opistotonus).
• Mata terjadi krisis okulogirik.
• Distonia glosofaringeal menyebabkan disartria,
disfagia, kesulitan bernapas, hingga sianosis.
• Spasme otot dan postur yang abnormal,
umumnya yang dipengaruhi adalah otot-otot
di daerah kepala dan leher, tetapi terkadang
juga daerah batang tubuh dan ekstremitas
bawah. Distonisa laring dapat menyebabkan
asfiksia dan kematian. Sering terjadi pada
penderita usia muda (usia belasan atau dua
puluhan) dan kebanyakan pada laki-laki.
 akatisia
• paling sering dari sindroma ekstrapiramidal
yang diinduksi oleh obat antipsikotik.
Manifestasi klinis berupa perasaan subjektif
kegelisahan (restlessness) yang panjang,
dengan gerakan yang gelisah, umumnya kaki
yang tidak bisa tenang. Penderita dengan
akatisia berat tidak mampu untuk duduk
tenang, perasaannya menjadi cemas atau
iritabel
 Tradive dyskinesia
• setelah menggunakan antipsikotik minimal selama 3
bulan atau setelah pemakaian antipsikotik
dihentikan selama 4 minggu untuk oral dan 8
minggu untuk injeksi depot, maupun setelah
pemakaian dalam jangka waktu yang lama
(umumnya setelah 6 bulan atau lebih). Penderita
yang menggunakan APG I dalam jangka waktu yang
lama sekitar 20-30% akan berkembang
menjadi tardive dyskinesia. Seluruh APG I
dihubungkan dengan risiko tardive dyskinesia.
• berupa gerakan involunter dari mulut, lidah,
batang tubuh, dan ekstremitas yang abnormal
dan konsisten. Gerakan oral-facial meliputi
mengecap-ngecap bibir (lip smacking),
menghisap (sucking), dan mengerutkan bibir
(puckering) atau seperti facial grimacing.
Gerakan lain meliputi gerakan irregular dari
limbs, terutama gerakan lambat seperti
koreoatetoid dari jari tangan dan kaki, gerakan
menggeliat dari batang tubuh.
 tardive distonia
• Gerakan distonik adalah lambat, berubah
terus menerus, dan involunter serta
mempengaruhi daerah tungkai dan lengan,
batang tubuh, leher (contoh torticolis,
spasmodic disfonia) atau wajah
(contoh meige’s syndrome). Tidak mirip benar
dengan distonia akut.