• Mecanismo de ação:
▫ Agem na membrana celular
▫ Impedem a geração e a condução do impulso
• Requisitos desejáveis:
Bloqueio reversível do nervo
Irritação mínima para os tecidos
Boa difusibilidade através dos tecidos
Baixa toxicidade sistêmica
Eficácia
Inicio rápido de ação
Duração do efeito adequada
Fatores que interferem na ação
• Tamanho molecular
• Solubilidade lipídica
• Tipo de fibra bloqueada
• PH do meio
• Concentração do anestésico
• Associação com vasoconstritores
Lidocaína
• É uma amida
• Atualmente o anestésico local mais usado
• É uma anestésico de ação intermediária e inicio
rápido
• Também é utilizada como antiarrítmico
• Pode vir associada com epinefrina
Bupivacaína
• Amida
• Capaz de proporcionar anestesia prolongada
• Longa duração de ação e inicio lento
• Bloqueio mais sensível que motor
• Mais cardiotóxica que a lidocaína
Ropivacaína
• Amida
• Menos tóxico que a bupivacaína e da ação mais
prolongada
• Adequada para anestesias epidural e regional
• Poupa ainda mais a atividade motora que a
bupivacaína
Outros anestésicos
• Procaína:
▫ Éster
▫ Primeiro anestésico local sintético (1905)
▫ Uso atual restrito para anestesia infiltrativa
▫ Baixa potencia início lento e curta duração de ação
• Tetracaína:
▫ Éster de longa ação e início lento
▫ Mais potente que a procaína
▫ Amplo uso em anestesia espinhal e em várias
preparações de uso tópico
Efeitos sistêmicos e toxicidade
• Fenômenos alérgicos
▫ Raros
▫ Anestésicos do tipo éster
▫ Dermatite alérgica
▫ Crise asmática
Efeitos sistêmicos e toxicidade
• SNC
▫ Estimulação inquietação e tremor; ou até
mesmo convulsões
▫ Depressão
• Músculo liso
▫ Deprimem as contrações do intestino
▫ Relaxam os múculos lisos vasculares e brônquicos
Efeitos sistêmicos e toxicidade
• Sistema cardiovascular
▫ Reduz contração miocárdica
▫ Dilatação arteriolar
Hipotensão
• Sangue
▫ Lise de eritrócitos
▫ Formação de meta-hemoglobina
Metabolismo e excreção
▫ Ésteres hidrolisados e inativados por uma
esterease plasmática