BLOQUEADORES

ALFA
ADRENERGICOS
ALONSO VALDEZ
HERALDO ESPINOZA
EBER HERNANDEZ
SARA DÁVILA
Los receptores adrenérgicos se hallan en la membrana celular donde actúan la
adrenalina y la noradrenalina, tanto en el sistema nervioso central como en el
sistema nervioso periférico.

estimulados por las tres catecolaminas con orden de potencia: adrenalina >
noradrenalina > isoprenalina

Se consideran de gran importancia farmacológico ya que son la diana de

muchos fármacos empleados para el tratamiento de enfermedades
cardiovasculares, asma, obesidad, dolor entre otros.
 En 1948 Ahlquist Posteriormente se confirmo
observó 2 patrones de el hallazgo mediante la
actuación de algunos identificación de
simpaticomiméticos y antagonistas selectivos
su capacidad para para estos dos que fueron:
originar respuesta fentolamina y ergotamina
farmacológica en una para los  y propanol e
serie de órganos. isoproterenol para los .

Propuso la Años después se

clasificación de los comprobó la
adrenoceptores en existencia de
dos tipos: distintos
Receptores  subtipos
adrenérgicos y
Receptores 

Antecedentes
adrenérgicos.
Los receptores α se clasificaron en:
• α 1 postsinápticos
A partir de α1a
• α 2 ubicados en las terminaciones
esos se α1b
simpáticas presinápticas.
identificaron 7 α1d
subgrupos: α2a
α2b
α2c
α2d
 Receptores adrenérgicos
›Membrana celular donde actúa
 Receptores Alfa
Adrenérgicos

1 2

Predominan en SNC y
efecto disminuido en En SNC y SNP
SNP
 Función localización
alfa1 SNC
excitatoria Post-
Sináptica

Mediador de
la localización
contracción
alfa1 SNP Intra-
musculo liso
vascular y no Sináptica
vascular
 Musculo liso
vascular

Función,
respuesta
Localización
liberación de
intrasináptica
neurotransmiso
res
Principales órganos efectores
›Hígado( glucogenólisis) y liberación de K+
›Corazón Efecto inotrópico , mejorar la
contractibilidad miocardio)
›Musculo gastrointestinal (relajación)
 Presináptica y Función
2 SNP y SNC
Postsináptica inhibitoria
 Aminas
Simpaticomimeticas

Aminas de acción Aminas de acción

directa indirecta

Ambas influirán en la
catecolaminas No catecolaminas liberación de el
neurotransmisor
catecolaminas No Catecolaminas

Adrenalina Dimetrofirina

Noradrenalina Orciprenalina

Dopamina Fenilefrina

Isoproterenol Amidrefrina
Mecanismo de Acción.
1. Receptor alfa sitio de
acción
2. Estimulación de la
Fosfolipasa C
3. Catalizar la
transformación PIP2
(fosfoinositos 4,5
difosfato) a PIP3
(inositol 1,4,5
Trifosfato) y Diacil
glicerol
 Liberación de Depósitos
PIP3
calcio Ca2+ intracelulares

Activación de
Diacil Glicerol Proteína
cinasa C
1 se activaran los
canales de calcio ,
independientes e
dependientes de voltaje.
2 estarán mediados
por proteínas gi las
cuales intervendrán en
el sistema del paso ATP
a AMPc
provocara la falta de
AMPc intracelular,
produciendo la
inhibición de ca2+
activando k+
inhibirá la liberación de
neurotransmisor de las
terminaciones nerviosas
 Antagonistas 2
›Tratamientos del Síndrome de abstinencia a
opioides en el que se libera una cantidad masiva del
neurotransmisor (exceso) y esto hace que el opioide
no se una al receptor
 Farmacocinética
›Los fármacos capaces de antagonizar selectivamente a los
receptores 1 adrenérgicos muestran sus principales efectos
sobre las fibras musculares lisas de arteriolas y venas. Esto
conduce a una reducción de la resistencia vascular periférica y
del retorno venoso hacia el corazón
›Dado que no actúan de forma significativa sobre los
receptores 2, no provocan taquicardia refleja y además
reducen la precarga cardíaca (resistencia al llenado del
corazón), por lo que no suelen aumentar el débito ni el
ritmo cardíacos, frente a lo que ocurre con otros
vasodilatadores
Fármacos bloqueadores de
receptores α adrenérgicos
Prazosina
Antagonista competitivo de
receptores adrenérgicos α-1
postsinápticos
Activo por vía oral usado para tratar
hipertensión, insuficiencia cardiaca,
fenómeno de Raynaud.
En tratamiento de hipertrofia
prostática benigna, relaja cuello de
vejiga y próstata, bloqueando
receptores α-1 situados en musculo
liso, provoca menos presión sobre
uretra y aumento de flujo de orina.
Tamsulosina
• Utilizado para
tratamiento de
síntomas al orinar
causado por hiperplasia
benigna de próstata
(HBP-próstata
agrandada)
• Bloqueador de receptor
α-1 , reduce contracción
muscular en la próstata
y en la uretra.
Fenoxibenzamina
• Inhibe captación de
catecolaminas, tanto en
terminaciones nerviosas
adrenérgicas como en tejidos
extra neuronales
• Utilizada para tratamiento de
episodios de hipertensión y de
transpiración relacionada con
el feocromocitoma.
• Produce inhibición irreversible
de receptores α-1 y 2, efectos
duraderos.
 Yohimbina
• Antagonista selectivo de
receptores alfa, capaz de
bloquear receptores 5HT
• Al producir bloqueo induce
liberación de catecolamina y
efecto simpático general.
• Útil en casos de insuficiencia
autonómica simpática para
regulación de tensión arterial
descendida, debido a
efectos adrenérgicos
centrales excitatorios
utilizado para impotencia y
disfunciones sexuales.
Alcaloides di hidrogenados del Ergot
Dihidroergotoxina (Hydergina)
• Bloquea receptores α por
antagonismo competitivo, de
igual manera los receptores 5-
HT.
• Causa depresión del centro
vasomotor en SNC, ambos
efectos producen
vasodilatación y descenso
leve en presión arterial.
• Útil para enfermedades
vasculares periféricas;
arterioesclerosis, claudicación
intermitente.
Efectos adversos de los alfa
bloqueantes
›El bloqueo alfa adrenérgico produce hipotensión
postural, que usualmente se manifiesta como mareos
o vértigo, pero en raros casos son cuadros
pronunciados que pueden llegar al síncope.
Referencias
›Desconocido. (17/02/2016). C02CA Bloqueantes Alfa- Adrenergicos.
22/02/2018, de Saha Sitio web:
https://botplusweb.portalfarma.com/Documentos/Introducciones%2
0Farmacologicas/C02CA_ Bloqueantes%20alfa%20adrenergicos_ .pd
f

›Lorenzo-Velázquez, B. (1901-1985)
Farmacología Basiica y Clínica/ Velázquez:[Colaboradores], P.
Lorenzo…[et al]- 18 edición- Buenos Aires; Madird; Medica
Panamericana, [2008] XXII 1369p.