Objetivos

Comprender la farmacocinética monocompartamental de

los fármacos

1. Entra (Absorción) 2. Sale (Eliminación)

 Considera al organismo como
una sola unidad homogénea.
 NO significa que en cualquier
instante exista la misma
concentración de
medicamento en todos los
tejidos del organismo, pero
presupone que cualquier
cambio ocurrido en plasma
refleja cambios a nivel tisular
 Sigue una cinética de primer
orden
 Se denomina espectrofotometría a la medición de la cantidad
de energía radiante que absorbe un sistema químico en función
de la longitud de onda de la radiación, y a las mediciones a
una determinada longitud de onda.
 La ley de Beer explica que hay una relación exponencial entre
la transmisión de luz a través de una sustancia y la
concentración de la sustancia, así como también entre la
transmisión y la longitud del cuerpo que la luz atraviesa.
 Si conocemos la longitud de onda y el coeficiente de
absorbancia, la concentración de la sustancia puede ser
deducida a partir de la cantidad de luz transmitida.
 Para verificar el cumplimiento de la ley de Beer, se debe realizar la curva de
calibración; absorbancia (A) en función de concentración (c), para lo cual se
preparan soluciones de la sustancia de concentraciones conocidas y se mide la
absorbancia a la longitud de onda elegida. (580nm)
 Si es válida la ley de Beer, para esa sustancia a esas concentraciones, la relación
debe ser una recta, que pase por el origen de los ejes cartesianos; a menudo se
observan desviaciones debidas a diversos factores
 Este modelo experimental se incluye dentro de los modelos
monocompartamentales, por lo que cuenta con una cinética de
primer orden. El fármaco (Azul de Metileno) era eliminado
constantemente gracias a la administración constante de agua
(Dilución)
 El conocimiento de los parámetros farmacocineticos es importante
ya que determina el tiempo de desintoxicación de un fármaco,
esto es importante ya que nos ayuda a determinar en que
momento es oportuno administrar una nueva dosis a un paciente, o
en dado caso, en cuanto tiempo el paciente estará fuera de
peligro tras una intoxicación.
Aportaciones clínicas del azul de metileno
1-2 mg/kg

 Es un colorante germicida débil y se utiliza como antiséptico leve del tracto genitourinario
 Bajas concentraciones de azul de metileno son capaces de activar la conversión de
metahemoglobina a hemoglobina
 Antídoto al envenenamiento por cianuro
 Uso en procedimientos diagnósticos (detección de fístulas, ruptura de membranas
amnióticas).
 El azul de metileno facilita el diagnostico y seguimiento para el esófago de Barrett.
 Retrasa el deterioro de las funciones cognitivas de los enfermos de Alzheimer.
 Identificación de metaplasias como la intestinal en estómago
 Contraindicaciones

• Hipersensibilidad conocida al azul de metileno.

• Insuficiencia renal severa.
• Puede producir anemia hemolítica y no mejorar la
metahemoglobinemia.
• Metahemoglobinemia inducida por cloratos: se forma un hipoclorito
tóxico.
• Metahemoglobinemia inducida por nitrito sódico en el tratamiento
de la intoxicación por cianuro.
• Rápida administración IV o altas dosis puede causar
metahemoglobinemia.
• No inyectar por vía SC por peligro de necrosis.
Reacciones adversas

 Frecuentes: cambio de color azul-verdoso en la piel, orina y heces.

 Ocasionales: puede causar irritación vesical, disuria, náuseas, vómitos, diarrea,
dolor abdominal y precordial, vértigo, cefalea, sudación profusa, disnea,
confusión mental e hipertensión. Metahemoglobinemia, hemólisis, anemia
hemolítica e hiperbilirrubinemia (en recién nacidos, seguida a la inyección
intraamniótica).
RESULTADOS
 Curva de Calibración

Concentración Absorbancia Y^ Curva de Calibración

0.18
1 0.057 0.0585 0.158

2 0.090 0.094 0.142

0.135
3 0.142 0.1295

Absorbancia
4 0.158 0.165 0.09
0.09

0.057

0.045

0.
0 1 3 4 5
Concentración
 CP0 5.17 µm/ml

Resultados de las muestras Ke -0.0353

VD 348.162 ml
T½ 19.636 min
CL 12.290 ml/min

Tiempo Absorbancia Concentración In (concentración)

15 min 0.143 3.380 µm/ml 1.217
30 min 0.090 1.887 µm/ml 0.634
45 min 0.062 1.098 µm/ml 0.093
60 min 0.041 0.507 µm/ml - 0.679
90 min 0.032 0.253 µm/ml - 1.374
105 min 0.021 - 0.056 µm/ml - 2.882
120 min 0.018 - 0.140 µm/ml - 1.966
 Concentración de la muestra
3.75
3.38

2.5
Concentración µm/ml

1.887

1.25 1.098

0.507
0.253
-0.056 -0.14
0.

0 30 60 90 120 150

-1.25
Tiempo
 Gráfica líneal de la muestra
2.25

1.217
1.125
0.634
In Concentración

0.093
0.

-0.679
0 30 60 90 120 150

-1.125 -1.374

-1.966

-2.25

-2.882

-3.375
Tiempo
Conclusiones

 Pudimos comprender como funciona un Modelo

Monocompartamental, debido a que el Sr. Kitasato sólo
cuenta con una entrada y con una salida.
 Se utilizó el espectofotometro y se comprendió su uso y
aplicación. Se midieron las absorbancias de las
muestras de calibración, la cual sirvió como referencia
para calcular la concentración de las muestras
problema
 Se determinaron los tiempos de biotransformación en
base a los resultados obtenidos a partir de la dosis inicial
y las concentraciones de excresión.
Referencias

Gibaldi, Milo; Perrier, Donald, Medicamentos y Ciencias Farmacéutica, Reverte,

1982, 352p

Brunatti, Carlos; Martín Ana Maria, Introducción a la Espectroscopía de

Absorción Molecular Ultravioleta, Visible e Infrarrojo Cercano
(http://materias.fi.uba.ar/6305/download/Espectrofotometria.pdf)

http://fnmedicamentos.sld.cu/index.php?P=FullRecord&ResourceId=764