KIMIA MEDISINAL

HUBUNGAN STRUKTUR DENGAN

AKTIVITAS KERJA OBAT HORMON STEROID

DISUSUN OLEH KELOMPOK 5:

AlMA AGUSTIN DIMAS SAAD NURSYA’BANI
ANGGI RAHMADANI FIDYA RIZKY BARDANI
ARIN FITRIYANI HAMIDAH
BUNGA DEBI LESTARI JUMATUL CHOIRIYAH
DEVI MAISYAH HANDEKE FITRI RIZKI
 HORMON
Hormon = Adalah senyawa yang secara
normal dikeluarkan oleh kelenjar endokrin
atau jaringan tubuh dan dilepaskan
keperedaran darah, menujunjaringan target,
berinteraksi secara selektif dengan reseptor
khas atau senyawa tertentu dan
menunjukkan efek biologis.
HORMON STEROID DAN RESEPTORNYA

Hormon steroid adalah steroid yang bertindak

sebagai hormon.
Hormon streroid dapat dikelompokkan menurut reseptor
yang diikat, yaitu:
Glukokortikoid, Mineralokortikoid, Androgen, Estrogen dan
Progestagen.
 HORMON ADRENOKORTIKOID

Hormon adrenokortikoid merupakan hormon

steroid yang di sintesis dari kolesterol dan di
produksi oleh kelenjar adrenalis bagian korteks.

Pengeluaran hormon ini di pengaruhi oleh adreno

cortico tropin hormone (ACTH) yang berasal dai
pituitari anterior. Hormone ini di sebut pula dengan
nama : adrenokortikosteroid, adrenokortikal,
kortikosteroid, atau kortikoid.
Hormon adrenokortikoid di bagi menjadi dua
kelompok yaitu

1. hormon mineralkortikoid
2. hormon glikokortikoid.
Fungsi: Memelihara fungsi ginjal, dengan
mengatur pemasukan ion Na dan pengeluaran ion
K sehingga menjaga keseimbangan elektrolit.

Contoh hormon mineralokortikoid : aldosteron,

deoksi kortikosteron dan flurdokortison
a. Deoksikortikosteron asetat, di gunakan untuk pengobatan penyakit Addison yang
disebabkan oleh gangguan fungsi kelenjar korteks adrenalis kronik. Obat
mempunyai waktu paro serum yang pendek ± 70 menit sehingga umumnya
diberikan secra intramuscular atau dalam bentuk pelet yang di tanam pada
subkutan. Dosis I.M : 6 mg 1dd. Dosis pellet :125 mg, Melepaskan kurang lebih
0,5 mg hormone/hari,diganti setelah 8-12 bulan pemakaian. Deoksikortikosteron
pivalat, adalah bentuk ester yang mempunyai massa kerja panjang. Dosis 1.M. :
25 mg,tiap 1 bulan.
b. Aldosteron, merupakan senyawa normal yang dikeluarkan oleh kelenjar adrenalis
yang berfungsi untuk mengatur keseimbangan elektrolit tubuh. Obat ini jarang
digunakan secara klinik karena sangat mudah terurai.
c. Fludrokortison asetat, merupakan mineralokortikoid yang sangat kuat dan
mempunyai aktivitas glukokortikoid moderat. Fludrokortison digunakan sebagai
mineralokortikoid pengganti pada keadaan kerusakan kelenjar korteks adrenalis
yang kronik dan untuk mengontrol hipotensi ortostatik. Senyawa ini sering pula
digunakan sebagai anti radang untuk pemakaian setempat pada obat tetes
telinga. Dosis oral : 0,05-0,01mg/hari, dosis setempat : larutan 0,1-0,5%
Hormon mineralokortikoid terutama di gunakan
di klinik untuk pengobatan penyakit Addison
kronik, suatu penyakit yang di sebabkan oleh
gangguan fungsi kelenjar adrenalis karena
sesuatu hal, missal tumor kelenjar, sehingga
produksi hormon menurun. Karena penyakit
Addison sukar di sembuhkan, maka pengobatan
dapat berlangsung seumur hidup. Hormon ini
dapat meningkatkan pemasukan ion natrium
dan pengeluaran kalium di tubulus ginjal.
 Mekanisme Kerja Hormon Mineralokortikoid

Mekanisme kerja hormon mineralokortikoid berhubungan

dengan metabolism elektrolit dan air. Hormon ini
memelihara fungsi normal ginjal, yaitu dengan mengatur
pemasukan ion anatrium dan pengeluaran ion kalium.

Pada tingkat molekul, hormone berinterkasi membentuk

kompleks terpulihkan dengan resepto khas yang terdapat
pada bagian inti ginjal. Pembentukan kompleks tersebut
merangsang sintesis ARN dan enzim yang di perlukan untuk
pengangkutan aktif ion NA, menghasilkan efek
mineralokortikoid.
 hormone glukokortikoid

Hormone glukokortikoid mempunyai efek antiradang,dalam

klinik digunakan terutama untuk pengobatan kelainan pada
jaringan kolagen,kelainan ghematologis (leukemia) dan
pernapasan (asma),untuk pengobatan reumatik,pengobatan
karena aleregi tertentu,seperti demartologis yang berat,penyakit
saluran cerna dan penyakit hati.

Hormone glukokortikoid juga efektif untuk pengobatan penyakit

shock Addison,sembab otak,hiperklasemia,dan miasteniagarfis.
Hormone glukokortikoid dapat berbahaya bila digunakan secara tidak
tepat. Penggunaan jangka panjang menyebabkan efek samping cukup
berat,seperti hipokalemia,tukak lambung,penekana pertumbuhan,
osteoporosis,muka bulat,penekanan sekresi kortikotropin,atropine
kulit,pemberat penyakit diabetes mellitus,mudah terkena infeksi,
glaucoma,hipertensi dan gangguan menstruasi dan perubahan mental
atau tingkah laku.

Penghentian pengobatan secara tiba-tiba menyebabkan ketidakcukupan

adrenal yang akut dan menimbulkan gejala withdrawal,seperti otot
menjadi lemah,nyeri otot,demam,
perubahan mental,mual,hipoglikemia,hipotensi,dehidrasi dan bahkan
kadangkadang menyebabkan kematian. Oleh karena itu pada pengobatan
jangka panjang dengan hormone glukokortikoid,
penghentian obat harus dilakukan dengan mengurangi dosis secara
bertahap.
 Mekanisme kerja hormone glukokortikoid

Hormone glukokortikoid berhubungan dengan metabolism karbohidrat,protein dan lemak

serta dapat merangsang sintesis glukosa dan glikogen.

Efek antiradang hormone glukokortikoid berhubungan dengan kemampuannya untuk

merangsang biosintesis protein limpomodulin, yang dapat menghambat
enzimatik fosfolipase A2 sehingga mencegah pelepasan mediator proses keradangan,yaitu
asam arakidonat dan metabolitnya,seperti prostaglandin (PG),leukotrian (LT),tromboksan
dan prostagsiklin. Prostaglandin menimbulkan nyeri,demam dan pelepasan radikan oksigen
yang dapat menimbulkan kerusakan jaringan. PEG2 dan PGI1 menimbulkan efek vasodilatasi
sehingga terjadi panas dan kulit berwarna kemerah-merahan. Leukotrien dapat
menimbulkan pelepasan leukotrien B4 (LTB4),slow reaction substans a (SRSA) dan radikal
oksigen. LTB4 menimbulkan efek kemotaksis terjadi penimbunan leukosit dan efek
vasoditosis yang menyebabkan kerusakan jaringan. SRA dapat meningkatkan premeabilitas
vascular sehingga terjadi sembab.

Glukokortikoid dapat memblok jalur siklooksigenase dan lipooksigenase.sedang nonstreoid

antiinflamatori drugs (nsaid) hanya memblok jalur siklooksigenase. Hal ini dapat
menjelaskan mengapa glukokortikoid mempunyai aktifitas antiradang yang lebih besar.
 Hubungan struktur dengan
aktifitas hormon steroid
reproduksin
(eksterogen,progesteron,adrener
gik)
 Pengertian kontasepsi
• Kontrasepsi berasal dari kata Kontra berarti
mencegah atau melawan, sedangkan konsepsi
adalah pertemuan antara sel telur (sel wanita)
yang matang dan sel sperma (sel pria) yang
mengakibatkan kehamilan. Maksud dari
kontrasepsi adalah menghindari/mencegah
terjadinya kehamilan sebagai akibat pertemuan
antara sel telur yang matang dengan sel sperma
tersebut.
 Obat kontasepsi
• Obat Kontrasepsi adalah upaya untuk
mencegah terjadinya kehamilan akibat
pertemuan antara sel telur yang matang
dengan sel sperma.
• Tujuan kontarsepsi yaitu :
1. Untuk menunda kehamilan
2. Untuk menjarangkan kehamilan
3. Untuk menghentikan
kehamilan/mengakhiri
kehamilan/kesuburan
 Macam –macam metode kontrasepsi

1. metode sederhana
a.Tanpa alat
• kb alamiah yaitu metode kelender,metode suhu
basal,metode lendir serviks,metode simpto-termal
• Coitus interuptus
b. Dengan alat
• Mekanis (barrier) yaitu kondom pria,barier intra-
vaginal(seperti diadragma, kap serviks, spon, dan
kondom wanita)
• Kimiawi yaitu spermisid ( seperti vaginal
cream.vaginal busa,vaginal jelly,vaginal
suppositoria,vaginal foam,dan vaginal soluble film)
2. Metode sederhana
a.Kontrasepsi hormonal
• per oral yaitu pil oral kombinasi (POK), mini
pil, morning-after pil)
• Injeksi atau suntikan ( DMPA,NET-ET)
• Sub-kutis (implan)
a. Intra uterine device (IUD,AKDR)
b. Kontrasepsi mantap (MOP,MOW)
Bentuk sediaan obat kontrasepsi :
1. Tablet kombinasi H.progestin dan
estrogen
2. Tablet hormon progestin
3. Injeksi H. progestin
4. Implant H.progestin dan
5. spermisida pada vagina
Ad.1
Digunakan secara oral selama 21-22 hari; diikuti dengan 6-7 hari
tablet plasebo. Tablet diberikan pada hari ke-5 sp hari ke-25 dari
siklus menstruasi.
Contoh kombinasi H.progestin dan estrogen pada kontrasepsi oral
(Tabel):
Ad.2 Tablet tunggal H. progestin (pil mini)
Digunakan secara oral; setiap hari satu tablet.
Contoh :
1. Linestrenol 0.5 mg (Exluton)
2. Noretindron 0.35 mg (Micronor)
3. Norgestrel 0.075 (Ovrette)
‘
Ad.3 Injeksi H.progestin
Diberikan secara IM dan efektif selama 3-6 bulan
Contoh :
1. suspensi medroksiprogesteron asetat 150 mg (Depo-Provera)
2. Noretindron enantat 200 mg dalam larutan minyak (Noristerat)

Ad. 4 Implant H. progestin

Digunakan secara subdermal dan efektif selama 5-7 tahun.
Contoh : Levo-norgestrel 36 mg (Norplant)
Ad. 5 Spermisida pada vagina
Digunakan secara setempat dengan cara dimasukkan ke
vagina.Spermisida dapat membunuh spermatozoa
sehingga mencegah pembuahan ovum.
Dipasarkan dalam bentuk sediaan krim; jeli; supositoria.
Ada tiga kelompok spermisida vagina :
1. Senyawa asam; contoh : turunan fenol; asam borat dan
asam tartrat
2. Bakterisida; contoh : amonium kuartener dan fenil
merkuri nitrat
3. Surfaktan; contoh : lauret; nonoksinol dan oktoksinol
 DAFTAR PUSTAKA
Siswandono, & Purwanto. (2000). Kimia Medisinal. Surabaya:
Laboratorium Kimia Medisinal, Fakultas Farmasi, Universitas
Airlangga
Foye WO, Ed., 1989, Principles of Medicinal Chemistry, 3th
ed., Lia & Febiger,
Philadephia
Rufaidah, Anis Diyah. 2010. Kimia. Klaten: Intan Pariwara
Prawirohardjo, Sarwono. 2005. Ilmu Kandungan. Jakarta :
Yayasan Bina Pustaka.
Saryono,S.Kp.,M.Kes 2008 Biokimia Hormon,Jogjakarta.Mitra
Cendikia Press