FARMACOLOGÍA BÁSICA

DE LOS ANTAGONISTAS DE
LOS RECEPTORES α
 Mecanismo de acción Receptores
α
La duración de acción
de un antagonista
reversible depende
en gran parte de la
semivida del fármaco
en el cuerpo y la
Los receptores α Los antagonistas Los velocidad a la que se
pueden ser reversibles antagonistas disocia de su receptor
reversibles o se disocian de los irreversibles
receptores y el
irreversibles en bloqueo puede no se disocian
cuanto a su contrarrestarse y, por lo tanto,
interacción con con concentraciones no pueden
ellos. altas de los agonistas
contrarrestarse Los efectos de un
antagonista
irreversible pueden
persistir mucho
después de que el
fármaco se elimina
del plasma
 Farmacodinámica de los
antagonistas
de los receptores α
A. Efectos cardiovasculares B. Otros efectos

• Reducen la resitencia vascular • Bloqueo de los receptores α

periférica y la presión sanguínea produce miosis (pupilas
• Conversión de una respuesta pequeñas) y obstrucción nasal
presora en una depresora (ej. • Bloqueo de los receptores α
Adrenalina-reversión de la como forma terapéutica para la
adrenalina). retención urinaria por
• Hipotensión ortóstática y hiperplasia prostática.
taquicardia refleja refleja por
antagonismo de la estimulación
del S.N.Simp
 Fármacos específicos

A. FENOXIBENZAMINA

• Inhibe la recaptación de • Vía oral de 10 mg/día y

la noradrenalina emitida aumento progresivo
por las terminaciones • Dósis de 100 mg/día es
nerviosas adrenérgicas suficiente para lograr un
presinpaticas bloqueo adecuado de
• Bloquea los receptores los receptores α
de histamina, • Uso Clx.
acetilcolina, serotonina Feocromocitoma
y receptores α • RAM: Fatiga, sedación,
náuseas.
 Fármacos específicos
B. FENTOLAMINA

• Reduce la resistencia • Uso Clx. Feocromocitoma,

periférica mediante el reversión de anestesia local
bloqueo de los receptores en tejidos blandos
α1 y α 2. • RAM: Taquicardia grave,
• Efectos inhibidores mínimo arritmia e isquemia
en los receptores de miocárdica
serotonina
• Efectos agonistas en los
recpetores muscarínicos
para Histamina H1 y H2
 Fármacos específicos
C. PRAZOSINA

• Selectividad marcada para los • Uso Clx. Hipertensión

receptores α1 (ausencia relativa • Antagonistas α2, su beneficio se
de taquicardia) , potencia 1000 limita a la disfunción eréctil.
veces menor en los receptores
α2
• Relaja el músculo liso vascular
arterial y venoso, así como el
mm liso de la próstata
• Sólo cerca del 50% del fármaco
está disponible despúes de la
administración oral. Semivida a
3h.
OTROS ANTAGONISTAS
DE LOS RECEPTORES
La alfuzosina es
ADRENÉRGICOS un derivado de la
quinazolina
selectivo para los
receptores α1
La yohimbina,
La silodosina es
antagonista
un antagonista del
selective de los
receptor α1A
receptores α2

La trazodona
posee la El urapidilo es un
capacidad de antagonista α1
bloquear a los
receptores α1

La clorpromazina y el
haloperidol, son
antagonistas potentes del El labetalol tiene
receptor de la dopamina, efectos selectivos
pero también son
antagonistas en los α1 y antagonistas β
receptores adrenérgicos
α.
 FARMACOLOGÍA CLÍNICA DE LOS
BLOQUEADORES DE LOS RECEPTORES α

FEOCROMOCITOMA HIPERTENSIÓN CRÓNICA

URGENCIAS HIPERTENSIVAS
Antagonistas de los receptores Antagonistas selectivos
adrenérgicos α Receptores adrenérgicos α
α1

OBSTRUCCIÓN URINARIA
DISfUNCIÓN ERÉCTIL
Hiperplasia prostática
ENFERMEDAD VASCULAR Prostaglandinas, sildenafilo y
benigna (BPH)
PERIFÉRICA otros inhibidores de la cGMP
Antagonistas de receptor fosfodiesterasa
selectivos del subtipo α1A