Anda di halaman 1dari 22

Dra. Yetri Elisya, M.

Farm, Apt 1
PENGERTIAN
• Sistem penghantaran obat secara
transdermal adalah pengobatan yang
digunakan secara topical dalam bentuk
sebuah tempelan (plester) yang
menghantarkan obat agar mencapai efek
sistemik yang laju pelepasannya dikontrol.
• Sediaan transdermal, yaitu sediaan obat
yang digunakan melalui kulit dengan tujuan
untuk mencapai sirkulasi sistemik yaitu
dengan cara menembus barrier
(pertahanan) kulit.
2
PENDAHULUAN
 Produk Obat Transdermal ditujukan untuk
menghantarkan obat secara sistemik untuk
penanganan atau pencegahan kerusakan dalam
jarak lokasi dari tempat penggunaan secara topikal.
 Patch (plester) lekat dan sistem pembawa obat
transdermal (TDDS : Transdermal Drug Delivery
System) disesuaikan bentuk dan ukuran yang
dipasarkan untuk aksi sistemik dan ditunjukan untuk
penanganan atau pencegahan penyakit sistemik.
 Obat yang dilepaskan dari TDDS diabsorbsi melalui
stratum korneum, epidermis dan dermis kedalam
sirkulasi darah dan diangkut menuju jaringan target
untuk memperoleh efek terapi.
3
Transdermal
• Pasta, krim, lotion atau dispersi kental
yang digunakan langsung pada kulit
• Patch
•Microneedle
•Electrospun

4
Patch

Contoh :
-TRANSDERM SCOP® (mengandung skopolamin) yang
digunakan untuk anti mabuk perjalanan, nikotin yang digunakan
untuk membantu menghentikan merokok.
-Climara®(estradiol),Daytrana™ (mengandung methylphenidate)
digunakansebagai stimulan sistem saraf pusat, fentanil sebagai
obat analgesik pada terapi kanker,vitamin B12 untuk
mencukupi kebutuhanvitamin B12 dalam tubuh. 5
Microneedle
(Microstructured transdermal system)

Dapat menghantarkan jenis obat dengan ukuran molekul besar dan


senyawa lipofilik , termasuk obat peptide seperti insulin dan
desmopressin; materi genetik seperti plasmid DNA dan
oligonukleotida; dan vaksin untuk melawan hepatitis B, anthrax
dan Japanese encephalitis .

6
 Electrospun (nano fiber) dapat
digunakan untuk berbagai aplikasi
biomedik seperti penutup luka
serta pembawa untuk sistem
penghantaran lokal/transdermal

7
8
Keuntungan pemberian transdermal :
1. Menghindari kesulitan absorpsi melalui saluran
cerna (pH, enzim, interaksi obat dg makanan /
minuman)
2. Menggantikan pemakaian melalui mulut
(muntah, diare)
3. Menghindari first past effect (sistemik)
4. Menghindari resiko dan ketidaksesuaian terapi
secara parenteral, oral.
5. Terapi berhari-hari dengan pemakaian tunggal
6. Memperpanjang aktivitas obat yang punya T1/2
pendek (pelepasan terkendali).
7. Menghentikan efek obat secara cepat
8. Memudahkan identifikasi secara cepat (darurat)
9
Kekurangan :
1. Tidak sesuai untuk obat yang menimbulkan iritasi
2. Hanya obat dengan kriteria tertentu (yang dapat
menembus kulit), sehingga tidak semua obat cocok
untuk diberikan secara transdermal
3. Kesukaran tehnis (perlekatan pada kulit karena
lingkungan)
4. Sesuatu yang ditempelkan mungkin tidak memberikan
rasa nyaman saat digunakan.
5. Obat-obatan yang memiliki kadar di dalam darah dalam
jumlah yang tinggi tidak dapat diberikan.
6. Pelekat yang digunakan ada kemungkinan tidak dapat
menempel dengan baik untuk semua tipe kulit.
7. Harga produk yang relative lebih mahal dibandingkan
dengan sediaan tradisional.
8. memerlukan desain formulasi khusus sehingga obat
dapat efektif jika diberikan secara transdermal 10
FORMULA

11
Langkah-langkah pembuatan sediaan
transdermal adalah :
1. Mencampur obat, eksipien, polimer dan
pelarut untuk membuat larutan penyalut
2. Tuang larutan tersebut ke dalam protective
liner, uapkan pelarut, dan lapisi dengan
lapisan backing.
3. Potong lapisan tersebut sesuai dengan
yang dikehendaki
4. Kemas

12
Karakteristik obat yang dapat dibuat dalam
sediaan transdermal:
1. Sifat fisikokimia harus memungkinkan obat
untuk diabsorpsi secara perkutan. Berarti
bobot molekul harus < 350 Da, mempunyai
kelarutan yang cukup besar baik dalam
lemak maupun air agar mampu mencapai
mikrosirkulasi dermal dan sirkulasi
sistemik, molekul obat harus melintasi
stratum korneum (barrier lipid) dan
berpindah melalui epidermis (bersifat lebih
berair), dan dermis paling atas.
13
2. Karakteristik farmakokinetik dan
farmakodinamiknya menunjukkan bahwa
obat butuh untuk dilepaskan secara
tertahan dan melalui rute transdermal.
Obat-obat yang waktu paruhnya singkat
 kandidat yang baik
Obat yang menginduksi toleransi tidak
cocok untuk sediaan transdermal
3. Obat tidak mengiritasi kulit tempat
pemakaian sediaan transdermal.
14
Teknologi yang sekarang sedang dikembangkan
untuk penghantaran obat secara transdermal.
1. Sistem adhesive lapis tunggal (Single-
layer Drug-in-Adhesive)
. prinsip adanya kontak sederhana antara kulit
dengan lapisan polimer adhesive yang
mengandung obat.
. kontrol pelepasan obat dari sediaan ini sangat
rendah, dan stratum korneum yang terutama
mengatur laju absorpsi obat ke dalam tubuh.

15
Contoh Produk Transdermal

16
17
TRANSDERMAL SKOPOLAMIN
 TDS pertama yang disetujui oleh FDA (Food and Drug
Administration) .
 Sistem transdermal berupa plester, melingkar dan
mendatar.
 Mgd 1,5 mg skopolamin, dirancang untuk menghantarkan
0,5 mg skopolamin dengan kecepatan konstan selama 3 hari.
 Plester dipakai pada daerah yang tidak berambut
dibelakang telinga, ukurannya yang kecil, system tidak
mengganggu, nyaman, dan diterima baik oleh pasien.
 Skopolamin menggunakan sistem penghantaran
transdermal (Transderm-Scop) untuk mengurangi
ketidaknyamanan perasaan mabuk.
 Setelah pemberian oral, skopolamin memiliki waktu aksi
yang pendek karena memiliki metabolisme lintas pertama
yang besar.
18
TRANSDERMAL NITROGLISERIN
 Nitrogliserin digunakan untuk pencegahan
angina
 Dosis kecil, t ½ rendah, puncak
konsentrasi plasma tinggi, menimbulkan
ES jika diberikan secara sublingual
 dibuat sediaan transdermal untuk
menghindari efek metabolisme lintas
pertama bila diberikan secara oral

19
TRANSDERMAL KLONIDIN
 Klonidin diberikan secara
transdermal karena kelarutannya
dalam lemak, dan konsentrasi
plasma rendah  antihipertensi
 Kandungan obat dalam sistem
harus besar agar menjamin
pelepasan yang konstan selama 7
hari.
20
TRANSDERMAL ESTRADIOL
 Secara oral, estradiol dimetabolisme oleh
hati menjadi estron dan konjugatnya
sehingga kadar estron lebih tinggi
daripada estradiol
 Jika diberikan transdermal, hanya
sebagian kecil yang dimetabolisme
sehingga dosis total yang diberikan
sedikit
 Efek samping sistemik pada pemberian
oral, dapat diturunkan secara transdermal
21
TRANSDERMAL NIKOTIN
• Sediaan ditujukan penghentian merokok yang
memiliki t½ pendek dan klirens tinggi
• Lebih efektif dibandingkan permen karet
karena permen karet membutuhkan waktu
mengunyah konstan sekitar 10 buah per hari
agar bioavaibilitas obat tercapai
• Oleh karena itu, dikembangkan sediaan
transdermal untuk menyediakan masukan
selama 24 jam

22