FARMAKOLOGI

YENI VERA, S.Si, M. Biomed

PRESENTASI : 20%

PENUGASAN : 20%

UTS : 30%

UAS : 30%
 Tujuan Instruksional

1. Menjelaskan pengertian
farmakologi dan
sejarahnya
2. Menjelaskan cabang
ilmu farmakologi
3. Menjelaskan arti obat,
sifat dan bentuknya
4. Menjelaskan masalah
obat dan pengawasannya
5. Menjelaskan
penggolongan obat
 Sejarah Farmakologi
 Sejak zaman purbakala manusia
telah dihadapkan pada masalah
kesehatan yang memaksa dirinya
mencari pengobatan Para ahli
pengobatan memperoleh
pengetahuan tentang obat dan cara
pengobatan hanya berdasarkan
intuisi dan pengalaman empiris.
 Baru pada 400 tahun sebelum
masehi berdiri sekolah kedokteran
di Yunani yang salah satu alumninya
bernama Hipokrates yang
memperkenalkan cara-cara
pengobatan yang rasional dan etis .
 Tahun 1240 Kaisar Frederick II
memberikan maklumat kepada
rakyatnya tentang pemisahan
Kedokteran dan Farmasi dengan
tujuan agar masyarakat mendapat
perawatan medis yang layak serta
memperoleh obat ( farmacon )
yang cocok yang dapat
dipertanggung jawabkan
 Sejarah ilmu farmakologi
 Dibagi menjadi 2 periode :
1. Periode kuno (sebelum th 1700)
 Ditandai dengan observasi empirik
penggunaan obat
 Catatan tertua dijumpai pada
pengobatan Cina dan Mesir
 Claudius Galen (129–200 A.D.) orang
pertama yg mengenalkan bahwa teori
dan pengalaman empirik berkontribusi
seimbang dlm penggunaan obat
 Theophrastus von Hohenheim
(1493–1541 A.D.), atau Paracelsus
: All things are poison, nothing is
without poison; the dose alone
causes a thing not to be poison.”
 Johann Jakob Wepfer (1620–1695)
Æ the first to verify by animal
experimentation assertions about
pharmacological or toxicological
actions
 Sejarah ilmu farmakologi
2. Periode modern
 Pada abad 18-19, mulai dilakukan penelitian eksperimental tentang nasib obat,
tempat dan cara kerja obat, pada tingkat organ dan jaringan
 Rudolf Buchheim (1820–1879) mendirikan the first institute of Pharmacology
di the University of Dorpat (Tartu, Estonia) in 1847 pharmacology as an
independent scientific discipline.
 Oswald Schmiedeberg (1838–1921), bersama seorang internist, Bernhard
Naunyn (1839–1925), menerbitkan jurnal farmakologi pertama
 John J. Abel (1857–1938) The “Father of American Pharmacology”, was among
the first Americans to train in Schmiedeberg‘s laboratory and was founder of
the Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics (published from
1909 until the present).
I. Sejarah Obat
Zaman Purba
daun/akar tanaman→dicoba (empiris)
→pengalaman →turun-temurun
(tradisional).
Racun untuk obat
 strichnin & kurare (racun panah
suku indian & afrika) →relaksan
otot.
 Nitrogen mustard (gas racun PD I)
→ sitostatika/anti kanker.
Obat nabati
 Yg digunakan : rebusan/ekstrak
→khasiat berbeda (asal tanaman,
waktu panen, cara pembuatannya
→kurang memuaskan.
Perkembangan Farmakologi
Perkembangan kefarmasian dibagi 3 periode
 Farmakologi :
farmakon (obat) ; logos (ilmu) : ilmu yg mempelajari interaksi antara obat dengan
system biologik (MH/organisme).

 FARMAKOGNOSI
pengetahuan & pengenalan obat yg
berasal dari tanaman (mineral &
hewan) & zat aktifnya.
 BIOFARMASI
meneliti pengaruh formulasi obat
terhadap efek terapetiknya
 FARMAKOKINETIK
mempelajari proses biologic yg
dialami oleh obat /nasib obat pd
manusia sehat / pasien (MH /
organisme mempengaruhi obat)
nasib obat dalam tubuh : A D M E
 FARMAKODINAMIK
mempelajari efek yang terjadi pd
manusia / respon yg terjadi
terhadap pemberian obat (obat
mempengaruhi organisme)
 TOKSIKOLOGI
pengetahuan tentang efek racun
dari obat terhadap tubuh
(termasuk farmakodinamik karena
efek terapetik berhubungan dg
efek toksik)
 FARMAKOTERAPI
mempelajari penggunaan obat
untuk pencegahan dan pengobatan
penyakit/gejalanya.
Obat jadi : sediaan / paduan bahan yg siap digunakan
untuk mempengaruhi / menyelidiki sistem fisiologi /
keadaan patologi dalam rangka penetapan diagnosa,
pencegahan, penyembuhan, pemulihan, peningkatan
kesehatan & kontrasepsi.
(Permenkes no.917/menkes/per/X)
 Aspek –aspek biofarmasi obat
 Sebelum obat yang diberikan pada pasien tiba pada tempat
kerjanya dalam tubuh obat harus mengalami banyak proses.
 Biofarmasi adalah ilmu yang bertujuan menyelidiki pengaruh
pembuatan sediaan obat atas kegiatan terapetiknya.
 Faktor formulasi yang dapat mengubah efek obat dalam tubuh
adalah: bentuk fisik zat aktif (amorf, kristal, kehalusan),
keadaan kimiawi (ester, garam kompleks dan sebagainya), zat
pembantu (zat pengisi, zat pelekat, zat pelicin, zat pelindung,
dan sebagainya), serta proses teknis pembuatan sediaan
(tekanan mesin tablet).
 Formulasi Obat dan
Pharmaceutical Availability (FA)

 Pharmaceutical Availability (FA) merupakan ukuran untuk bagian

obat yang in-vitro dibebaskan dari bentuk pemberiannya dan
tersedia untuk proses resorpsi, misalnyadari tablet, kapsul, serbuk,
suspensi, suppositoria dan sebagainya.
 Dengan kata lain FAmerupakan kecepatan larut dan jumlah dari
obat yang menjadi tersedia in-vitro dari bentuk farmasetisnya.
Bentuk tablet
 Setelah ditelan tablet akan pecah
(desintegrasi) di lambung menjadi banyak
granul kecil yang terdiri dari zat aktif
tercampur zat-zat pembantu (gom,
gelatin, tajin).
 Baru setelah granul ini pecah, zat aktif
dibebaskan. Bila daya larutnya cukup
besar, zat aktif akan melarut dalam
lambung atau usus, tergantung dimana
saat itu obat berada.
 Hal ini ditentukan oleh waktu
pengosongan lambung yang berkisar
antara 2 sampai 3 jam setelah makan.
 Setelah melarut, obat tersedia dan proses
resorpsi oleh usus dimulai.
 Peristiwa inilah yang disebut FA.
Bentuk cairan
 obat berbentuk cairan (larutan, sirop)
akan mencapai keadaan FA dalam
waktu yang jauh lebih singkat karena
tidak harus melalui fase desintegrasi
dari tablet, granul dan melarut.
Sebagai contoh asetosal.
 Bila diberikan sebagai larutan, puncak
plasmanya (A) dicapai setelah lebih
kurang 1 jam, sedangkan tablet salut
enteric (ec), yaitu dengan lapisan tahan
asam yang baru pecah dalam usus
menghasilkan kadar maksimal (B)
setelah 4 jam dan hanya berjumlah
lebih kurang 50% dari (A).
 Biological Availability (BA)
 BA adalah persentase obat yang diresorbsi dari tubuh dari suatu dosis yang
diberikan dan tersedia untuk melakukan efek teurapeutisnya.
 Di beberapa Negara (AS, Jerman) mencakup juga kecepatannya dengan
mana obat muncul di sirkulasi darah.
 Biasanya obat baru berefek sesudah obat melalui sistem porta dan hati
kemudian tiba di peredaran darah besar yang mendistribusikan ke seluruh
jaringan.
 BA dapat diukur secara in-vivo (pada keadaan sesungguhnya pasien) dengan
menentukan kadar plasma obat sesudah mencapai steady-state.
 Pada keadaan ini terjadi keseimbangan antara kadar obat di semua jaringan
tubuh dan kadar darah yang praktis konstan, karena jumlah zat yang diserap
dan dieliminasi adalah sama.
 Antara kadar plasma dan efek teurapeutisnya pada umumnya terdapat
korelasi yang baik.
Cara pemberian obat
 Disamping faktor formulasi,
cara pemberian obat turut
menentukan kecepatan dan
kelengkapan resorpsi.
 Tergantung dari efek yang
diinginkan, yaitu efek sistemis
(diseluruh tubuh) atau efek
lokal (setempat), keadaan
pasien dan sifat-sifat
fisikokimiawi obat dapat
dipilih banyak cara untuk
memberikan obat.
 Efek Sistemik/Sistemis
Oral
 Pemberian obat melalui mulut adalah cara
yang paling lazim digunakan karena, sangat
praktis, mudah dan aman.
 Keberatan lain adalah obat setelah
diresorpsi harus melalui hati dimana dapat
terjadi inaktivasi sebelum diedarkan ke
tempat kerjanya.
 Untuk mencapai efek lokal di usus
dilakukan pemberian oral, misalnya
antibiotika untuk mensterilkan lambung-
usus pada infeksi atau sebelum
pembedahan (streptomisin, kanamisin,
neomisin) obat-obat ini justru tidak boleh
diserap, begitu pula zat-zat kontras rontgen
guna membuat foto lambung-usus.
sublingual
 Obat diletakkan di bawah lidah
(sublingual) tempat berlangsungnya
resorpsi oleh selaput lender setempat
ke dalam vena lidah yang sangat banyak
di lokasi ini.
 Keuntungan cara ini adalah obat
langsung masuk ke peredaran darah
tanpa melalui hati.
 Oleh karena itu, cara ini dipilih jika
efek yang cepat dan lengkap diinginkan
 keberatannya adalah kurang praktis
untuk digunakan terus-menerus dan
dapat merangsang mukosa mulut.
 Hanya obat bersifat lipofil saja yang
dapatdiberikan dengan cara ini.
 Efek Sistemik/Sistemis
Injeksi
 Pemberian obat secara parenteral (berarti
“di luar usus”) biasanya dipilih jika
diinginkan efek yang cepat, kuat dan
lengkap atau untuk obat yang merangsang
atau dirusak oleh getah lambung
(hormone) atau tidak diresorpsi oleh usus
(streptomisin) begitu pula pada pasien yang
tidak sadar atau tidak mau bekerja sama.
 Keberatannya cara ini lebih mahal,nyeri
serta sukar dikerjakan sendiri oleh pasien.
 Selain itu, ada pula bahaya terkena infeksi
kuman (harus steril) dan bahaya merusak
pembuluh darah atau saraf jika tempat
suntikan tidak tepat.
Implantasi subkutan
 Implantasi/subkutan adalah
memasukkan obat yang berbentuk
pellet steril (tablet silindris kecil) ke
bawah kulit dengan menggunakan
suatu alat khusus (trocar).
 Obat ini terutama digunakan untuk
efek sistemis lama, misalnya hormone
kelamin (estradiol, testosterone).
Akibat resorpsi yang lambat, satu
pellet dapat melepaskan zat aktifnya
secara teratur selama 35 bulan atau
bahkan ada obat antihmil dengan lama
kerja 3 tahun (Implanon, Norplant).
 Efek Sistemik/Sistemis
Rektal
 Rektal adalah pemberian obat melalui
rectum (dubur) yang layak untuk obat
yang merangsang atau yang diuraikan oleh
asam lambung, biasanya dalam bentuk
supositoria, kadang-kadang sebagai cairan
(klisma 2-10 ml, lavemen 10-500 ml) Obat
ini terutama digunakan pada pasien yang
mual atau muntah-muntah (mabuk jalan,
migraine) atau yang terlampau sakit untuk
menelan tablet.
 Adakalanya juga untuk efek lokal yang
cepat, misalnya laksan (suppose,
bisakodil/gliserin) dan klisma (prednisone,
neomisin).
 Efek Lokal : Mukosa lambung-usus dan rektum, juga
selaput lendir lainnya dalam tubuh, dapat menyerap obat
dengan baik dan menghasilkan terutama efek setempat.
Intranasal Inhalasi (intrapulmonal)
 Obat tetes hidung dapat digunakan pada  Gas, zat terbang atau larutan sering
selesma untuk menciutkan mukosa yang diberikan sebagai inhalasi (aerosol),
bengkak (efedrin, xylometazolin). yaitu obat yang disemprotkan ke dalam
mulut dengan alat aerosol.
 Kadang-kadang obat juga diberikan untuk
efek sistemisnya, misalnya vasopressin dan  Semprotan obat dihirup dengan udara
kortikosteroid (beklometason, dan resorpsi terjadi melalui mukosa
flunisonida). mulut, tenggorokan, dan saluran napas.
 Tanpa melalui hati, obat dengan cepat
Intra-okuler atau intra-aurikuler melalui peredaran darah dan
menghasilkan efeknya.
 Obat berbentuk tetes atau salep yang
digunakan untuk mengobati penyakit mata  Yang digunakan secara inhalasi adalah
atau telinga. anestetika umum (halotan) dan obat-obat
asma (isoprenalin, budesonide, dan
 Pada penggunaan beberapa jenis obat tetes
beklometason) dengan maksud mencapai
harus waspada karena obat dapat diresorpsi kadar setempat yang tinggi dan
dan menimbulkan efek toksis, misalnya memberikan efek terhadap bronkhia.
atropine.

Intravaginal
 Untuk mengobati gangguan
vagina secara lokal tersedia
salep, tablet atau sejenis
suppositoria vaginal (ovula)
yang harus dimasukkan
kedalam vagina dan melarut di
situ.
 Contohnya ialah metronidazole
pada vaginitis (radang vagina).
 Obat dapat pula digunakan
sebagai cairan bilasan,
penggunaan lain adalah untuk
mencegah kehamilan dimana
zat spermisid (dengan daya
mematikan sperma)
dimasukkan dalam bentuk
tablet, busa atau krem.
Efek Lokal
Tropikal/Kulit
 Pada penyakit kulit obat yang digunakan berupa
salep, krem atau lotion (kocokan).
 Kulit yang sehat dan utuh sukar sekali ditembus
obat, tetapi resorpsi berlangsung lebih mudah bila
ada kerusakan.
 Efek sistemis yang menyusul kadang-kadang
berbahaya, seperti dengan kortikosteroida (kortison,
betametason, dan lain-lain) terutama bila digunakan
dengan cara oklusi, artinya ditutup dengan plastik.
 Resorpsi dapat diperbaiki dengan tambahan zat
keratolitis dengan daya melarutkan lapisan tanduk
dari kulit, misalnya asam salisilat, urea, dan resorsin.
 Obat ini biasanya mengandung analgetika
(metilsalisilat, diklofenak, benzidamin, fenilbutason)
dan zat terbang (mentol, kanfer, minyak permen,
minyak kayu putih).
 Cara terbaru adalah plester transdermal yang
dilekatkan pada kulit dan sebaiknya pada
bagian dalam pergelangan tangan, di belakang
telinga, atau tempat lain dengan kulit tipis
yang banyak mengandung pembuluh darah.
 Yang banyak digunakan adalah TTS
(Transdermal Terapeutic System): yaitu
plester yang melepaskan obat secara
berangsur-angsur dan teratur selama beberapa
waktu dan langsung memasuki darah.
 Contoh yang terkenal adalah
1. obat mabuk jalan skopolsmin (Scopoderm),
2. obat anti-angina nitrogliserin (Nitroderm TTS)
3. estradiol (Estraderm TTS).
 OBAT DAN MASALAHNYA

 Obat adalah zat atau bahan yang  Perilaku masyarakat dalam

digunakan untuk mencari kesembuhan
diagnotis,pencegahan, pengobatan terhadappenyakit yang
( therapy ) dan pemulihan penyakit dideritanya berdasarkan SKRT
 Pengobatan dengan obat disebut dikategorikan sbb:
Farmakoterapi 1. Tidak berbuat apa-apa 5 %
 Pengobatan tanpa obat disebut 2. Pergi ke Dokter 18 %
Non Farmakoterapi a.l. 3. Mengobati Sendiri 77 %
Psychoterapi, Caranya sendiri
Fisioterapi,hydroterapi,
Ozon –terapi, color –  Minum jamu
therapi, music-therapy,  Menggunakan obat yang
speech-therapy etc. dijual bebas
 Cara Memperoleh Obat

 Obat dapat diperoleh secara

bebas dipasaran apabila obat
termasuk golongan obat bebas
 Obat-obat keras termasuk
narkotika dan psikotropika
hanya dapat diperoleh dengan
resep dokter
 Proses yang dialami obat dalam tubuh

Distribusi

Obat Absorpsi Metabolisme/Biotranformasi Eksekresi

Fase-fase obat di dalam tubuh :

Fase biofarmaseutik
Fase farmakodinamik
Fase farmakokinetik
 Farmakokinetika

 Farmakokinetika adalah ilmu yang mempelajari tentang bagaimana obat

mengalami proses dalam tubuh.
 Farmakokinetika juga dikenal dengan ilmu ADME yakni ilmu yang
mempelajari Absorpsi, Distribusi, Metabolisme dan Sekresi
termasuk didalamnya dibahas tentang ketersedian bahan
aktif obat dalam tubuh ( bioavailabilitas )
 Absorpsi

 Absorpsi obat dalam lambung sangat tergantung pada PH (keasaman

Lambung )
 Pada umumnya obat yang sukar mengalami ionisasi mudah diabsorpsi
 PH dapat mengalami perubahan karena zat-zat makanan tertentu
sehingga inilah sebabnya mengapa obat diberikan sebelum makan ,
sesudah makan atau waktu sedang makan
 Pemberian obat sebelum makan terutama dimaksudkan untuk
melindungi mukosa lambung dan bersifat basa atau menambah asam
lambung seperti obat stomachica atau appetizer atau bila sifat obat
mudah dirusak oleh asam lambung seperti penicillin
 Obat dalam bentuk tablet yang dimaksudkan tidak bileh larut dalam
lambung tapi larut dalam usus diberi nama enteric coated tablet
 Obat yang kelarutannya secara bertahap dan terus menerus diberi
nama retard`atau sustained release
 Absorpsi

 Pemberian obat dengan cara suntik dimaksudkan untuk penderita yang

tidak dapat memakai obat secara oral atau obat tersebut cepat dirusak
oleh getah lambung
 Suntikan dengan cara subcutan hanya dilakukan untuk obat yang tidak
menimbulkan iritasi pelepasan obat dari suntikan harus sedikit demi
sedikit seperti pada penyuntikan pada penderita diabetes
 Suntikan intra muskuler diberikan untuk obat yang diperlukan
memberi pengaruh dalam waktu singkat atau bila obatnya dilarutkan
dalam minyak atau obatnya bersifat iritatif
 Suntikan intravena hanya boleh dilakukan untuk obat yang larut dalam
air Suntikan ini diperlukan untuk keadaan gawat
 Suntikan intratekal hanya diperlukan untuk radang otak dan
penyuntikan dilakukan secara langsung kedalam ruang sub arachnoid
pada medula spinalis
 Distribusi & Metabolisme
 Distribusi obat terjadi ketika obat dapat menembus membran sel
setelah melalui cairan plasma, cairan interstisiil, transeluler
(interseluler ), cairan intraseluler
 Beberapa obat dapat mengalami interaksi dengan obat lainnya yang
menimbulkan efek berlawanan atau potensiasi
 Biotransformasi obat sebagian besar terjadi di hepar terutama oleh
enzym mikrosomal untuk mengurangi toksisitas dan ekskresi
 Reaksi kimia yang terjadi dalam biotransformasi dapat dibedakan
kedalam 2 golongan :
1. Reaksi sintetik ( konyugasi ) yang dapat mengurangi toksisitas :
Reaksi ini memerlukan ATP sebagai sumber energi
2. Reaksi non –sintetik berupa oksidasi, reduksi dan hydrolisa:
Reaksi ini memerlukan NADPH ( Nicotinamida Adenin
Dinucleotide Phosphate Hydrogen )
Eksekresi
 Ekskresi obat dilakukan oleh organ tubuh
seperti :
Renal
Hepar
Pulmo
Kelenjar ASI
Kelenjar Keringat
Kelenjar ludah

 Obat-obat yang tidak dapat diabsorpsi

dikeluarkan lewat feces
 Therapi
 Therapi diterjemahkan dengan pengobatan
 Pengobatan dapat dilakukan dengan obat yang diistilahkan dengan
farmakoterapi.

 Pengobatan tanpa obat disebut non farmakoterapi

 OBAT DAN PENGAWASANNYA

 Mengapa obat harus

diawasi ?
1. Obat adalah ibarat
madu disatu sisi dan
racun disisi lainnya
2. Obat adalah
kebutuhan dasar
masyarakat
cenderung dapat
disalah gunakan
 Siapa yang mengawasi
obatdi Indonesia ?
Pengawasan obat dulu
dilakukan oleh Direktorat
Jenderal Pengawasan
Obat dan Makanan dan
kini dilakukan oleh
Badan Pengawasan
obat dan Makanan
(Badan POM )
Penggolongan obat
 Penggolongan obat
1. Berdasarkan tujuan terapinya : 3. Berdasarkan vital tidaknya
 Obat Diagnotis bagi penyediaan disarana
 Obat Farmakodinamis pelayanan kesehatan seperti
 Obat Chemoterapeutika rumah sakit
 Obat Substitusi  Vital
2. Berdasarkan ketentuan pembatasan  Esensial
pemakaian di pasaran  Non Esensial
 Obat Bebas
 Obat Bebas Terbatas (DaftarW)
 Obat Keras ( Daftar G)
 Obat Psikotropika
 Obat Narkotika ( Daftar O)
3. Berdasarkan ketentuan nama dalam
perdagangan
 Obat paten
 Obat Generik
 Penggolongan obat
 Obat Generik : obat dengan
nama resmi yg ditetapkan dalam
Farmakope Indonesia atau INN
(International Non-Proprietary Name)
untuk zat berkhasiat yang
dikandungnya.
 Obat Patent/Spesialite : obat
jadi dengan nama dagang yg
terdaftar atas nama si pembuat atau Nama kimia Nama generik Nama patent
yg dikuasakannya & dijual dg Asam asetil Asetosal Aspilets
bungkus asli dari pabrik yg salisilat (medifarma)
memproduksinya. Aspirin (bayer)

 WHO → daftar obat dg nama parasetamol

Asetaminofen Sanmol (sanbe)
resmi → official/generic name
Pamol (interbat)
Penggolongan obat
 III. Obat Keras & Psikotropika
Obat Keras (Daftar G =
“Gevaarlijk”)
- Obat yg hanya boleh dibeli di
apotek dg resep dokter
- Dapat diulang tanpa resep
baru jika prescriber
mencantumkan “iter” pada
resep asli.
- Pada kemasan obat keras
tertera huruf K dalam
lingkaran merah dengan garis
tepi hitam.
- Con : antibiotika, hormon,
obat suntik (semua).
Psikotropika (UU RI no.5 th. 1997)
- Adalah zat/obat baik alamiah maupun
sintetis bukan narkotik, yg berkhasiat
psikoaktif melalui pengaruh selektif pada
susunan saraf pusat yg menyebabkan
perubahan khas pada aktivitas mental &
perilaku.
Cont. psikotropika :
 Gol. I (26 zat), a.l. : Lisergida (LSD)
 Gol. II (14 zat), a.l. : Amfetamin
(Benzedrine)
 Gol.III (9 zat), a.l. : Flunitrazepam
(Rohypnol)
 Gol. IV (60 zat), a.l. : Alprazolam
(Xanax), Bromazepam (Lexotan),
Diazepam (Valisanbe, Valium),
Fenobarbital (Luminal), Klobazam
(Frisium), dll.
Narkotika (UU RI no.22 th.1997)
- Adalah zat/obat yg berasal dari
tanaman/bukan tanaman baik
sintetis maupun semi sintetis yg
dapat menyebabkan
penurunan/perubahan kesadaran,
hilangnya rasa, mengurangi sampai
menghilangkan rasa nyeri &
menimbulkan ketergantungan.
Cont narkotika :
- Gol. I (26 bahan), a.l. : Papaver
Somniferum L., kokain, heroin.
- Gol. II (87 zat/sediaan), a.l. :
metadon, morfina, petidina.
- Gol. III (14 zat/sediaan), a.l. :
etilmorfin, kodein.
 Pengembangan dan Penilaian Obat
1. Pengujian Pada Hewan Coba (Uji  Studi toksikologidilakukan pada 2-3
Praklinik) spesies hewan coba.
 Suatu senyawa yang baru ditemukan  Uji toksikologi pada hewan coba
terlebih dahulu diuji dengan serangkaian meliputi:
uji 1. toksisitas akut, efek-efek dosis
 farmakologi pada organ terpisah dan tunggal yang besar hingga letal;
hewan coba. Jika ditemukan aktivitas 2. toksisitas kronis, efek-efek dosis
farmakologi yang bertingkat pada penggunaan yang
 mungkin bermanfaat maka senyawa yang panjang;
lolos penyaringan akan diteliti lebih 3. teratogenisitas;
lanjut.
4. karsinogenisitas;
 Sebelum calon obat dapat dicobakan
5. mutagenisitas;
pada manusia dilakukan penelitian sifat
farmakokinetik, farmakodinamik, dan 6. uji ketergantungan.
efek toksiknya pada hewan coba.
 Pengembangan dan Penilaian Obat
2. Uji Klinik
 Pada dasarnya uji klinik memastikan efikasi,
keamanan dan gambaran efek samping yang
sering timbul pada manusia akibat
pemberian suatu obat. Uji klinik terdiri dari
fase I sampai fase IV.
a. Fase I
 Biasanya dilakukan pada sukarelawan sehat.
 Subjek 20-50 org.
 Yang diteliti keamanan dari obat,
menentukan dosis maksimal yang dapat
ditoleransi sebelum timbul efek toksik yang
tidak dapat diterima.
 Diteliti sifat farmakodinamik dan
farmakokinetik pada manusia.
 Dilakukan terbuka dan tanpa pembanding
oleh dokter ahli.
b. Fase II
 Dilakukan pada pasien yang kelak akan
diobati oleh obat ini, tanpa penyakit
penyerta.
 Subjek 100-200 pasien.
 Yang diteliti efek terapi (khasiat obat
pada manusia).
 Studi kisaran dosis, untuk menetapkan
dosis optimal.
 Keamanan obat.
 Obat baru dibandingkan dengan
plasebo atau obat standar, secara acak
dan tersamar ganda.
 Dilakukan oleh dokter ahli
farmakologi klinik atau dokter ahli
klinik dalam bidang yang
bersangkutan.
 Pengembangan dan Penilaian Obat
c. Fase III
 Dilakukan pada pasien yang kelak akan
diobati oleh obat ini, dengan penyakit
penyerta atau mendapat terapi lain.
 Subjek paling sedikit 500 pasien.
 Memastikan efek terapi, dan efek samping
lain yang tidak terlihat pada fase II.
 Keamanan obat.
 Obat baru dibandingkan dengan obat sama
dengan dosis berbeda, plasebo, obat standar.
 Pengujian dilakukan secara acak dan
tersamar ganda.
 Dilakukan oleh dokter yang kurang ahli.
 Jika lulus pada fase III dapat diberikan izin
pemasaran.
d. Fase IV (Post marketing
surveillance)
Pengamatan terhadap obat yang beredar
di pasaran.Yang diamati:
 Efek samping pada frekuensi
penggunaan rendah atau bertahun-
tahun.
 Efektivitas obat pada pasien
berpenyakit berat, ganda, anak-anak,
usia lanjut, penggunaan berkali-kali.
 Masalah penggunaan berlebihan,
penggunaan yang salah,
penyalahgunaan (abuse) dan lain-lain.
 Efek obat terhadap morbiditas, dan
mortalitas.
 Efek baru dari obat
 Beberapa Istilah Dalam resep
Terkait dengan pemberian dan Penggunaan Obat

 R/ =berikanlah / terimakanlah  PIM = berbahaya bila ditunda

 Cito = lekas  o.s. = oculo sinister = mata kiri
 Statim = segera  o.c = oculo dexter = mata kanan
 S3dd = 3 x sehari  dcf = da cum formula = berikan
 o.n =omni nocte = tiap malam dengan resepnya
 o.m = omni mane = tiap pagi  i.c = inter cibos = antara 2 waktu
makan
 p.c = post coenam = sesudah
makan  Per os = melalui mulut

 a.c = ante coenam = sebelum  s.u.e = signa usus externus + tandai

makan obat luar
 d.c. = durante coenam = pada saat  M.f.l.a = misce fac lege artis =
makan campur dan buat sesuai aturan
 S.u.c = sigan usus cognitus = aturan  Instill = teteskanlah
pakai sudah tahu  Mane et vespere = pagi dan malam
 statim = segera
 Tugas
1. Jelaskan apa yang anda ketahui tentang penggolongan obat berdasar peraturan
perundang-undangan di bidang farmasi
2. Jelaskan faktor-faktor lain selain proses teknik pembuatan sediaan yang dapat
memengaruhi FA!
3. Jelaskan mengapa BA lebih disukai dan lazim digunakan dibanding FA!
4. Jelaskan keuntungan, kerugian dan contoh obat oral.
5. Bilamana/kapan pemberian salep atau krem dapat bersifat sistemik?
6. Jelaskan berapa persen bioavailabilitas obat yang melintasi saluran cerna!
7. Jelaskan apa yang Anda ketahui mengenai difusi pasif obat bersifat asam lemah dan
basa lemah di lambung!
8. Bagaimana suatu obat dapat menimbulkan efek terhadap organ yang spesifik?
9. Apa yang dimaksud dengan indeks terapi, apa hubungannya dengan keamanan
penggunaan obat?
10. Apa bedanya antagonisme fisiologis dengan antagonisme pada reseptor?