Anda di halaman 1dari 17

HUBUNGAN STRUKTUR-AKTIVITAS

SENYAWA KOLINERGIK
SENYAWA ANTIKOLINERGIK

ADELIN RANSUN
RIQQAH YUSTIKA NURNAFLAH SINALE
SENYAWA KOLINERGIK

Senyawa kolinergik adalah senyawa yang secara


langsung atau tidak langsung dapat menimbulkan
efek seperti yang ditunjukan oleh asetil kolin, suatu
senyawa normal, bubuh yang disintetis pada
jaringan saraf, sinapsis kolinergik dan dinding usus.
MEKANISME KERJA SENYAWA
KOLINERGIK

Berdasarkan mekanisme kerjanya senyawa


kolinergik dibagi yaitu senyawa kolinergik dengan
efek langsung dan senyawa kolinergik efek tidak
langsung.
SENYAWA KOLINERGIK EFEK LANGSUNG

 Senyawa kolinergik dengan efek langsung


(kolinomimetik, parasimpatomimetik) adalah obat
yang mempunyai struktur kimia, jarak antara gugus-
gugus polar dan distribusi muatan serupa dengan
asetilkolin sehingga dapat menimbulkan efek pada
transmiter kimia asetilkolin.
 Mekanisme kerjanya yaitu kolinomimetik
mempunyai struktur mirip denagn asetilkolin
sehingga dapat membentuk kompleks dengan
reseptor asetilkolin.
SENYAWA KOLINERGIK EFEK TIDAK
LANGSUNG
Senyawa kolinergik dengan efek tidak langsung
(antikolinesterase) bekerja menghambat enzim
kolinesterase dengan cara mencegah enzim
sehingga tidak menghidrolisis asetilkolin.
Akibatnya asetilkolin akan terkumpul pada tempat
transmisi kolinergik dan bekerja pada perifer,
sinapsis ganglionik dan penghubung saraf otot
rangka.
MEKANISME KERJA
 Senyawa kolinergik: senyawa yang secara
langsung atau tidak langsung dapat
menimbulkan efek seperti yang ditunjukan oleh
ASETILKOLIN
 senyawa antikolinergik: senyawa yang mencegah
interaksi asetilkolin dengan reseptornya

 Kolinergik = parasimpatomimetik
 Antikolinergik = parasimpatolitik
ASETILKOLIN
 Merupakan molekul yang pertama kali
diidentifikasi sebagai neurotransmitter pada awal
abad XX
 Merupakan neurotransmitter yang bersifat
eksitatori
 Asetilkolin dibuat di dalam susunan saraf pusat
(batang otak dan forebrain)
 Merupakan neurotransmitter yang beraksi pada
sistem otonom di perifer dan pusat
 Merupakan neurotransmitter utama pada saraf
motorik
STRUKTUR KIMIA ASETILKOLIN

Ester kolin atau


RESEPTOR ASETILKOLIN MUSKARINIK

 Terdistribusi luas di seluruh bagian tubuh, baik di


otak maupun sistem saraf otonom (terutama saraf
parasimpatis)
 aktifitas pada perifer menyebabkan berkurangnya
denyut jantung, relaksasi pembuluh darah,
konstriksi saluran pernapasan, peningkatan
sekresi keringat dan saliva, konstriksi bola mata
 Aktifitas pada otak berfungsi penting dalam
belajar, ingatan, dan kontrol postur tubuh
RESEPTOR ASETILKOLIN NIKOTINIK

 Suatu protein pentamer yang terdiri dari lima


subtipe.
 Terdistribusi luas di neuromuscular junction,
ganglia otonom, medula adrenal, dan susunan
saraf pusat.
 Pertamakali dikarakterisasi dengan
kemampuan mengikat protein
 Terkait dengan kanal Na+
STRUKTUR NIKOTINIK DAN MUSKARINIK
RESEPTOR
HUBUNGAN STRUKTUR DAN AKTIFITAS PADA
ASETILKOLIN

 Asetilkolin menimbulkan efek muskarinik dan


nikotinik karena dapat membentuk dua
konformasi molekul yang berbeda

 Konformasi memanjang berinteraksi dengan


reseptor muskarinik
 Konformasi tertutup berinteraksi dengan reseptor
nikotinik
IKATAN ASETILKOLIN – RESEPTOR

 Asetilkolin berinteraksi dengan reseptor


muskarinik melalui sisi metil
 Asetilkolin berinteraksi dengan reseptor
nikotinik melalui sisi karbonil
IKATAN ASETILKOLIN – NIKOTINIK

 Asetilkolin berinteraksi dengan reseptor nikotinik


melalui:

 Daya tarik menarik elektrostatik dengan ion


amonium kuartener
 Ikatan hidrogen dengan dengan ester oksigen

 Ikatan hidrofob dan van der waals dengan


karbonil
IKATAN ASETILKOLIN - MUSKARINIK

 Asetilkolin berinteraksi dengan reseptor


muskarinik melalui:

 Daya tarik menarik elektrostatik dengan ion


amonium kuartener
 Ikatan hidrogen dengan oksigen karbonil

 Ikatan hidrofob dan van der waals dengan gugus


metil
TERIMA KASIH