Lazo romero Cristian

Farmacocinética clínica

• Se define como la aplicación de los principios de la

farmacocinética en el uso seguro y racional del
medicamento en el paciente individual
• El efecto farmacológico resultante puede ser el
efecto clínico deseado un efecto toxico
 PROBLEMAS TERAPÉUTICOS QUE
PRETENDE RESOLVER LA
FARMACOCINÉTICA CLÍNICA
• Individualización de la posología
• Detección y control de interacciones
• Problemas de incumplimiento de la medicación
• Alteraciones en la biodisponibilidad por cambios de
la forma farmacéutica y/o en la vía de administración
• Resistencia al tratamiento • Respuesta ineficaz o
tóxica.
 Razones de por que se monitorizan

• ESTRECHO MARGEN TERAPEUTICO: es una

de las razones principales que justifican la
monitorización de los mismos y que explica como
pequeñas variaciones en su concentración plasmática
inciden en un cambio de respuesta que con facilidad
puede pasar de ser eficaz a ser ineficaz o toxica.
 Volumen de distribución : V = Clearence ( depuración plasmática)
DOSIS / CP
Cl alto :Buena depuración
VD ALTO : buena llegada a los
tejidos Cl bajo :acumulación mala depuración
VD BAJO: poca llegada a los tejidos

Parámetros
farmacocinéticas

Biodisponibilidad
Vida media plasmática T1/2 La iv produce un 100 % de
biodisponibilidad
VOLUMEN DE DISTRIBUCION

• Relaciona la cantidad de fármaco que hay en el

organismo en un momento dado, con la
concentración plasmática en ese mismo instante, lo
que permite calcular la dosis a administrar para
alcanzar la concentración plasmática deseada.
 Factores que alteran VD
FACTORES QUE ALTERAN EL VOLUMEN REAL
• Peso
• Obesidad
• ICC
• ACIDOSIS
Unión a proteínas plasmáticas
Alteraciones renales
Hipoalbuminemia
hiperbillirubinemia
 Clearence

• Es el volumen de plasma que es depurado de fármaco por

unidad de tiempo (ml/min) tras su paso por los órganos
eliminadores (riñón, hígado)
Cl renal: Medida de la excreción por el riñon≈125
ml/min. El Cl renal de fármacos oscila 0-130 ml/min.
Cl plasmático: Cl renal+ Cl hepático.
El aclaramiento nos va a medir la cantidad de fármaco
eliminado.
 Biodisponibilidad
Porcentaje de dosis de fármaco que llega inalterada a la
circulación general y la velocidad a la que dicho acceso se
produce.
• 1. Biodisponibilidad en magnitud: cantidad de dosis
aprovechada .
• 2. Biodisponibilidad en velocidad: velocidad de absorción de
dicha fracción.
Biodisponibilidad nos indica la cantidad de fármaco
que está disponible para acceder a los tejidos y
producir un efecto.
 Depende de la
preparación
farmacéutica

Puede alterarse :
Vía de PH
Biodisponibilidad
administración Motilidad
intestinal

Alteración a nivel
hepático
 VIDA MEDIA

• Es el tiempo necesario para que la concentración

plasmática de un Fármaco se reduzca a la mitad.
• Determina el tiempo que tarda una Fármaco en
alcanzar el estado de equilibrio estacionario .
 El ABC es igual para todas las formas farmacéuticas (siempre que la
absorción sea completa).

La curva es más chata cuanto más lenta sea la absorción, sin embargo la
eliminación es igual para todas.
 MEDICAMENTOS DE MARGEN
ESTRECHO TERAPEUTICO

Son aquellos fármacos que, producto de pequeñas variaciones de los

niveles plasmáticos pueden provocar serias fallas terapéuticas

 Concentraciones
subterapeuticas:
No hay efecto
 Concentraciones supra
terapéuticas:
Efecto toxico
MARGEN ESTRECHO TERAPEUTICO
 MEDICAMENTOS DE MARGEN ESTRECHO TERAPEUTICO
ANTICONVULCIONATES/ BIODISPONIBILIDAD T1/2 ( VD (L/KG) DOSIS/VIA EXCRECION
ANTIEPILEPTICOS % HORAS)

ACIDO VALPROICO ----- 15(5-20) 0.15-0.09 L/KG 15MG/KG/D VO RENAL

CARBAMAZEPINA <70 % 15 HRS 0.75 L/KG 200MGC/8HRS VO RENAL 72 %

FECAL 28%
FENITOINA SODICA 90 % 42HRS 1,0 100MG/C8HRS VO IH=T
N+50MG/MIN RENAL
IV

ETOSUXIMIDA 99% 40-50 0,7 L/ KG 500 MG/DÍA VO 25% ORINA

LAMOTRIGINA 98% 25-32 0.9 - 1.3 L/ KG 100MG/DÍA VO 70% RENAL

ANTITROMBOTICOS
WARFARINA 93 36-46 HRS 0.14 L/ KG 5 A 10 MG/DIA 93% RENAL
VO
BENZODIACEPINAS
DIAZEPAM 90% 0.9-2 L/KG 0-5MG/D IM RENAL
CLONAZEPAM 98 % 23 HRS 0,5 MG 3 V/D, VO RENAL
ALPRAZOLAM 72-94% 12+-2 0,5 MG 3 V/D, VO RENAL
 ANTIBIOTICOS BIODISPONIBILIDAD T1/2 ( HORAS) VD (L/KG) DOSIS/VIA EXCRECION
%
AMIKACINA 90% 2-3 0,2-0,3 L/KG 15MG /KG/D ORINA
C/8-12HRS IM O *LECHE Y BILIS
IV
CLINDAMICINA 90% 1-5 -5 2.48 L/KG 150 A 450 10% ORINA
MG C/6 H VO

GENTAMICINA 90% 2-3 0.31L/KG 2-2,5MG/KG RENAL

24-60 PDRS 1,5 MG/KG/ IM-
IV
TOBRAMICINA ------ 1.9-2.2 H 0.2-0.3 L/KG 1 MG/KG IM 98% RENAL
VANCOMICINA 50 – 65 % 6 0,3 - 0,43 L/KG 1GR C/12HRS IV RENAL

ANTIHIPERTENSIVO
CLONIDINA 80% 12 ----- 0,1 MG, 3-4 VO 35-50% RENAL

BRONCODILATOR
AMINOFILINA ------- 9 H ± 2 H. 0,3-0,7 L/KG 5-6 MG/KG IV RENAL
TEOFILINA -------- 9 H ± 2 H. 0,3-0,7 L/KG 120 A 240 MG RENAL
C/6 A 8H VO
ANTIRRITMICO
AMIODARONA 25-86 2.5-10 D 70 L/KG 5 MG/KG BILIAR APROX25 %
LECHE MATERNA

DIGOXINA 60-80 36-48 6-7 L/KG 0,75-1 MG C/ 24 80 % RENAL

H IV IM

*minina . PDHS paciente daño hepático severo

INMUNOSUPRESORES
Biodisponibilidad T1/2 VD DOSIS/ VIA EXCRECION
% (HORAS) L/KG HORAS

EVEROLIMUS 16 25 - 10MG C/24H biliar

vo
CICLOSPORINA 20-60 6(8-27) 3.5 12 a 15 mg/ Renal Y FECAL
Kg VO 6%
SIROLIMUS 11-20 60 5.6-16.7 RENAL

TACROLIMUS 20-25 12-20 18.5 0,10-0,15 RENAL

mg/kg/ día
VO
HORMONA TIRODEA
LEVOTIROXINA 50% 7-4 d 8.7-9,7 100mg c/24 h ORINA
ANTIPSICOTICO
LITIO 100 ---- 0.9L/Kg VO RENAL 97%
300 mg, 3 ó
4 v/d.
ESTROGENO
ETINILESTRADIOL ----- 13 --- 2,7 mg VO fecal y renal
ANESTESICO LOCAL
LIDOCAINA 35% 1.5-2 1.7 0.6 – 3 RENAL90%
mg/kg LECHE
ANTICONVULCIONATES/ ABSORCION DISTRIBUCION METABOLISMO EXCRECION
ANTIEPILEPTICOS

ACIDO VALPROICO TGI 80-85% PP HEPATICO RENAL 70%

CARBAMAZEPINA LENTA 70-80% PP HEPATICO Renal 72 %

Fecal 28%

LENTA
FENITOINA SODICA 90% ALB HEPATICO RENAL
BILIAR MI

ETOSUXIMIDA COMPLETA 5-9% PP HEPATICO 90% 25% orina

LAMOTRIGINA RAPIDA 55% PP HEPATICO MI 70% Renal

ANTITROMBOTICOS

WARFARINA COMPLETA 97% PP HEPATICO 93% RENAL

Heces

BENZODIACEPINAS

DIAZEPAM COMPLETA ID 99% PP HEPATICO RENAL

CLONAZEPAM COMPLETA ID 90% PP HEPATICO Renal
ALPRAZOLAM COMPLETA ID 70% PP HEPATICO RENAL
 ANTIBIOTICOS ABSORCION DISTRIBUCION METABOLISMO EXCRECION

AMIKACINA INTESTINAL EXTRACELULAR NO ORINA

BAJA PP *LECHE Y BILIS

CLINDAMICINA INTESTINAL HEPATICO 10% ORINA

GENTAMICINA INTESTINAL BAJAS PP HEPATICO RENAL

TOBRAMICINA INTESTINAL BAJA PP NO 98% RENAL

VANCOMICINA INTESTINAL BAJA PP NO RENAL

ANTIHIPERTENSIVO
CLONIDINA DERMICA TEJIDOS RAPIDA 50 HEPATICO 50 % 35-50% RENAL
% PP
BRONCODILATOR
AMINOFILINA COMPLETA IV TEJIDOS HEPAITCO RENAL
TEOFILINA COMPLETA IV TEJIDOS HEPATICO RENAL

ANTIRRITMICO
AMIODARONA LENTA TEJIDOS ADIPOSO HEPATICA 70 % BILIAR APROX25 %
LECHE MATERNA

DIGOXINA INTESTINO DELGADO MUSCULOS Y HEPATICO 16 % 80 % RENAL

TEJIOS
 ADMINISTRACION DISTRIBUCION
INMUNOSUPRESORES EXCRECION
METABOLISMO

EVEROLIMUS VO 25 - biliar

CICLOSPORINA VO 6(8-27) 3.5 Renal Y FECAL 6%

SIROLIMUS VO 60 5.6-16.7 RENAL

TACROLIMUS VO 12-20 18.5 RENAL

HORMINA TIRODEA
LEVOTIROXINA 50% 7-4 d 8.7-9,7 ORINA
ANTIPSICOTICO
LITIO VO ---- 0.9L/Kg RENAL 97%

ESTROGENO
ETINILESTRADIOL VO 13 --- fecal y renal
ANESTESICO LOCAL
LIDOCAINA IM 1.5-2 HEPATICO RENAL90%
LECHE
 Bibliografia

• https://www.eupati.eu/es/glossary/area-bajo-la-
curva/
• https://www.eupati.eu/es/desarrollo-
farmaceutico/biodisponibilidad-y-bioequivalencia/