Antibiotik mengacu pada zat kimia yang dihasilkan oleh satu
macam mikroorganisme yang menghambat atau membunuh mikroorganisme yang lain.
Obat bakteriostatik adalah obat yang menghambat
pertumbuhan bakteri, contoh : Tetrasiklin & Sulfonamid. Obat bakterisidal adalah obat yang dapat membunuh bakteri, contoh : Penisilin & Sefalosporin
Antibiotik spektrum sempit yaitu aktif melawan
mikroorganisme tunggal. contoh : penisilin dan eritromisin mengobati infeksi yang disebabkan oleh bakteri gram positif. Antibiotik spektrum luas digunakan untuk mengobati infeksi dimana mikroorganisme yang menyerang belum teridentifikasi dalam pembiakan dan sensitifitas contoh : tetrasiklin dan sefalosporin efektif terhadap organisme baik gram positif/ gram negatif. Mekanisme kerja antibakterial 1. Penghambat sintesis dinding sel Efek : membunuh bakteri (bakterisidal) Memecah enzim dinding sel dan menghambat enzim dalam sintesis dinding sel, jenis obatnya yaitu penisilin, sefalosporin, vankomisin 2. Mengubah permeabilitas kapiler/membran Efek : bakteriostati/bakteriosidal meningkatkan permeabilitas membran dapat menghilangkan subtansi seluler dan menyebabkan sel menjadi lisis, jenis obatnya yaitu nistatin, polimiksin, kolistin 3. Penghambat sintesis protein Efek : bakteriostatik/bakteriosidal mengganggu sintesis protein tanpa mempengaruhi sel-sel normal dan menghambat tahap-tahap sintesis protein, jenis obatnya yaitu aminoglikosida, tetrasiklin eritromisin,linkomisin 4. Mengganggu metabolisme seluler efek : bakteriostatik mengganggu tahap-tahap metabolisme di sel jenis obatnya yaitu sulfonamid, trimetroprim,& rifampin. Reaksi merugikan obat antibakterial : 1. Efek alergi/ hipersensitifitas berat : dapat terjadi syok anafilaksis sehingga menimbuklan kolaps vaskular, edema laring, bronkospasme dan gagal jantung. Gejala pertama dari anafilaksis adalah sesak napas Pengobatannya dengan epinefrin, bronkadilator dan antihistamin. ringan : dapat terjadi ruam kulit, pruritus(gatal) dan biduran pengobatan dengan antihistamin. 2. Superinfeksi superinfeksi sekunder terjadi jika flora mikroba normal dari tubuh terganggu selama terapi antibiotik. Terjadi pada : mulut, saluran pernapasan , usus halus, truktus genitorius/ kulit.Infeksi pada mulut dipakai (Nistatin) 3. Toksisitas organ Antibakterial dapat mengakibatkan kerusakan organ-organ (hati & ginjal ) karena organ –organ tersebut terlibat dalam metabolisme dan ekskresi obat Seperti : Aminoglikosida dapat bersifat ototoksik dan nefrotoksik Obat- obat antibiotik : 1. Penisilin 2. Sefalosporin 3. Makrolida 4. Linkosamid/ klindamisin 5. Vankomisin 6. Tetrasiklin 7. Aminoglikosida 8. Quinolon 9. Sulfonamid dan trimetroprim 10. Metronidazol dan tinidazol 1. Penisilin Beberapa jenis penisilin : a. Penisilin alami : Dihasilkan dari jamur genus penicillium, struktur bata- laktam penisilin menghambat sintesis dinding sel bakteri dengan menghambat enzim bakteri yang diperlukan untuk pemecahan sel dan sintesis selular sehingga bakteri akan mati akibat lisis sel. Penisilin dapat bersifat bakteriostatik maupun bakterisidal Penisilin G (Benzipenisilin ) tidak stabil pada pH rendah (asam ) dan mudah dinon aktifkan oleh asam lambung, karenanya tidak efektif untuk terapi oral, biasanya diberi berupa suntikan IM dan IV PenisilinV (Fenoksimetil Penisilin) Tidak hihancurkan dalam lambung dan dengan cepat diserap diusus halus, efektif melawan inkfeksi yang ringan sampai yang sedang. Prokain Penisilin G Bensatin Penisilin G b. Penisilin Spektrum Luas aktif baik terhadap mikroorganisme gram negatif maupun gram positif, selama pengobatan sebaiknya dilakukan uji sensitivitas, karena mikroorganisme dapat resisten selama terapi Episilin dipakai untuk mengobati infeksi saluran napas, saluran cerna, saluran kemih dan jaringan lunak. Amoksisilin (asam klavulanik) sacara oaral untuk mengobati sinusitis akut atau otitis akut, ekseserbasi akut bronkitis menahun, pneumonia,ISK,infeksi kulit & jaringan lunak Karbenisilin dan tetrasiklin terutama untuk mengobati ISK berat & pneumonia berat. Azlosilin, mezlosilin dan piperasilin digunakan untuk mengobati infeksi yang disebabkan basil aerobik gram negatif,tidak dipakai untuk mengobati infeksi yang disebabkan bakteri gram positif, dimana penisilin alami, ampisilin/ amoksisilin masih efektif Tikarsilin dengan asam klavulanik digunakan untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh beta- laktam yang tahan oleh penisilin spektrum luas lain. Kombinasi ini dipakai untuk mengobati infeksi ISPB, kulit dan jaringan lunak, ISK, tulang dan sendi, dan septisemia. Ampisilin & amoksisilin dipakai pada : ISK, bronkitis,eksaserbasi bronkitis menahun, otitis media,dan penyakit kelamin (gonore). Amoksisilin dapat croos-allergic dengan penisilin lain dapat timbul mual, diare, dan ruam pada kulit Ampisilin dapat timbul mual dan diare (jarang) c. Penisilin resisten penisilinase Metisilin Nafsilin Kloksasilin Dikloksasilin Oksasilin d. Penisilin antipseudomonas Aziosilin Karbenisilin Mezlosilin Piperasilin Tikarsilin & Tikarsilin-Asam klavulanat 2. Sefalosporin Dibagi dalam 3 generasi dengan aktivitas sebagai berikut : a. Generasi pertama aktif melawan bakteri gram positif (Streptokokus dan stafilokokus) dan bakteri gram negatif (E. coli, salmonela dan shigella) Sefalotin Sefazolin Sefaleksin Sefapirin Sefadin Sefadroksil b.Generasi kedua memiliki spektrum yang lebih luas dalam melawan gram negatif (Enterobacter spp, haemophillus influenza dan neiserria gonorrhoeae Sefaklor Sefamandol Sefoksidin Sefonisid c. Generasi ketiga efektif melawan bakteri gram negatif (Pseudomonas aeruginosa) dan kurang melawan bakteri gram positif. Sefiksim Sefotetan Sefalosporin oral : • Sefaleksin • Sefadroksil • Sefradin • Sefaklor • Sefiksim Farmakokinetik Sefazolin dan sefamandol • Diberikan IM dan IV • Pengikatan protein lebih besar dari pada sefamandol • Waktu paur penadek • Diekskresikan tanpa perubahan kedalam unrin Farmakodinamik : • Sefazolin dan sefamandol bersifat baktersidal • Menghasilkan hasil positif palsu dalam pemeriksaan proteinuria dan glikosuria jika dosis dalam jumlah besar Efek tarapeutik • Sefazolin dan sefamandol : ISPA dan ISPB, ISK,IK (infeksi kulit) dan septikemia • Sefazolin : Infeklsi tulang dan sendi, infeksi genital dan endokarditis Efak samping • Sefazolin dan sefamandol : gastrointestinal, ruam kulit urtikaria Efek yang merugikan • Sefazolin : serangan kejang ( dosis tinggi ) dan nefrotoksisitas 3. Makrolid eritromisin (E basa, Etearat, E etilsuksinat, E estolat dan E laktobionat) azitromisin Klaritromisin spiramisin. Eriteomisin sebagai obat bakteriostatik tapi dalam dosis tinggi bersifat bakteriosid dan jarang terjadi resistensi Eritromisin dipaki untuk ISP, pertussis, klamidia dan mikoplasma. Eritromisin dapat diberi per oral/IV Farmakokinetik • Pemberian eritromisin secara IV harus diencerkan dalam 100ml salin atau dektrosa 5% dalam larutan air untuk mencegah flebilitis atau rasa terbakar pada tempat suntikan • Eritromisin secara oral diabsorpsi dengan baik melalui gastrointestinal • Waktu paruhnya singkat dan pengikat proteinnya sedang • Eritromisin diekskresikan ke empedu, fases dan sebagian kecil dalam urin, karena jumlah yang ekskresikan kedalam urin sedikit, maka insufisiensi ginjal bukan merupakan kontraindikasi bagi pemakaia eritromisin Farmakodinamik • Eritromisin menekan sintesis protein bakteri. • Mula kerja preparat oral adalah 1 jam, waktu untuk mencapai puncak adalah 4 jam, dan lama kerjanya adalah 6 jam Efek samping yang merugikan • Gangguan gasrointestinal (mual, muntah, diare dan kejang abdomen) • Reaksi alergi jarang terjadi • Hepatotoksisitas (toksisitas hati ) terjadi jika obat dipakai bersama obat-obat hepatoksik lainya (Asetaminofen(dosis tinggi), fenotiazin dan sulfonamid) • Eritromisin estolat (Ilosone) dapat terjadi efek toksik pada liver kerusakan hati biasanya bersifat reversibel jika obat dihentikan • Eritromisin tidak boleh dipakai bersamaan dengan lindamisin/linkomisin karena bersaing untuk mendapatkan tempat reseptor 4. Linkosamid Klindamisin Klindamisin palmitat Klindamisinfosfat Linkomisin • Klindamisin dan linkomisin diberikan per oral dengan dosis 150-450mg/ 6 jam • Klindamisin lebih efektif dan mempunyai sedikit efek toksik, pengabsorpsianya melalui gastrointestinal lebih baik dari pada linkomisin dan kadar obat dalam serum dipertahankan tinggi. Efek samping dan reaksi yang merugikan • Iritasi gastrointestinal • Radanh kulit • Kolitis(radang usus besar) • Ikterus • Kelaianan darah • Syok anafilatik Infeksi obat • Klindamisin dan linkomisin bersifat inkompatibel (tidak cocok) dengan aminofilin, fenitol dan ampisilin 5. Vankomisin Efek samping dan reaksi yang merugikan : • Nefrotoksisitas • Ototoksisitas dapat mengakibatkan kerusakan cabang auditorius atau vestibularis dari saraf kranial kedelapan sehingga membulkan hilangnya pendengaran yang permanen ( cabang auditorius) atau hilangnya keseimbangan yang permanen ( cabang vestibularis) 6. Tetrasiklin • Bersifat bakteriostatik, tetrasiklin tidak efektif untuk melawan staphyococcus aureus, pseudomonas atau proteua • Efekif melawan mycoplasma pneumoniae • Jenis tetrasiklin : Klortetrasiklin Demekloksiklin Doksisiklin Minoksiklin Oksitetrasiklin Tetrasiklin Farmakokinetik • Tetrasiklin diberikan pada oral meskipun obat ini juga tersedia untuk pemakain IM dan IV • Pemberian IM memimbulkan nyeri dan infeksi pada jaringan, Pemberian IV untuk mengobati infeksi berat • Tetrasiklin Tidak boleh diminum bersama preparat magnesium dan alumunium (antasid), susu yang mengandung kalsium dan obat yang mangandung besi karena semua subtansi berikatan dengan tetrasiklin dan mencegah absorpsi obat Farmakodinamik • Tetrasiklin diminum dalam keadaan lambung kosong, 1 jam sebelum atau 2 jam setelah makan kecuali doksisiklin dan minosiklin. Efek samping yang merugikan • Gangguan gastrointestinal • Fotosensitifitas (reaksi terbakar sinar matahari) khususnya demeklosiklin • Wanita hamil selama trisemester pertama tidak boleh memakai tetrasiklin karena adanya kemungkinan efek teratogenik • Wanita hamil trisemester terakhir dan anak-anak (8 th) tidak boleh memakai tetrasiklin karena dapat mengakibatkan perubahan warna yang menetap pada gigi tetap • Minosiklin dapat menyebabkan kerusakan pada vestibular dari telinga dalam sehingga kesulitan dalam menjaga keseimbangan • Nefrotoksisitas jika diberiakan dalam dosis tinggi dengan obat-obat nefrotoksik lainya • Superinfeksi karena tetrasiklin dapat mengganggu flora mikroba dari tubuh 7. Aminoglikosida • Melawan bakteri gram negatif, (Escherichia coli, Proteus spp, Pseudomonas spp • Beberapa kokus gram positif resisten terhadap aminoglikosid • Menghambat sintesis protein bakteri • Jenis-jenis : Gentamisin : mengobati infeksi pseudomonas aeruginosa dan vertigo Tobramisin Amikasin Kanamisin : ketulian Neomisin : ketulian Netilmisin Paromomisin Streptomisin Farmakokinetik • Netilmisin diberikan IV atau IM • Persentase pengikatan pada protein 10% • Waktu paruh singkat Yaitu 2-3 jam • 90% dari obat diekskresikan tanpa mengalami perubahab kedalam urin Farmakodinamik • Aminoglikosida tidak dengan cepat diabsorbsi melalui saluran gastrointestinal,oleh sebab itu pemberian obat ini harus diberikan intramuskuler dan intravena Efek samping dan reaksi yang merugikan • Otoksistas • Nefrotoksisitas, tergantung dari fungsi ginjal, dosis obat dan usia • Pada ibu hamil dapat merusak nervus ke-8janin melalui plasenta • Pada pasien miasteniagravis dapat menggangu transmisi neuromuskular • Pemakaian aminoglikosida dapat menimbulkan superinfeksi • Perubahan yang harus diamati dari penggunaan aminoglikosida : pendengaran, keseimbangan, dan keluaran urin klien 8. Quinolon • Menghambat enzim girase DNA, yang diperlukan untuk sintesis DNA bakteri • Bersifat bakterisidal • Jenis-jenis : Akrosoksasin Indikasi : N gonorrhoeae pada pasien yang alergi penisilin atau resisten penisilin Sinoksasin Indikasi : ISK tanpa komplikasi Siprofloksasin Aktif terhadap bakteri gram negatif ( salmonella, shigella, neisseria, campylobacter,dan pseudomonas ) dan kurang aktif terhadap bakteri gram positf ( S pneumoniae dan S faecalis) dipakai untuk infeksi saluran napas (bukan pneumonia pneumokokus)ISK,sistem gastrointestinal, GO dan septisemia Asam nalikdisat Indikasi : ISK tanpa komplikasi Norfloksasin Indikasi : ISK tanpa komplikasi Ofloksasin Indikasi : ISK, ISPB, dan GO Farmakokinetik • Diabsorpsi melalui saluran gastrointestinal • Peningkatan protein rendah dan waktu paruh sektar 3-4 jam • Dieliminasi melalui 3 cara : a. Disekresi kedalam limen usus dan ekskresi melalui tinja b. Dimetabolisme melalui hati c. Diekskresi sebagai obat utuh melalui ginjal Farmakodinamik • Siprofloksasin menghambat sintesis DNA bakteri dengan menghambat enzim, girase DNA • Mula kerja rata-rata sekitar 0,5-1,0 jam dan waktu mencapai konsentrasi puncak adalah 1-2 jam Reaksi yang merugikan • Sakit kepala,pusing,gangguan tidur dan kadang- kadang gelisah,halusinasi dan bingung • Pasien epilepsi dapat memicu kejang • Gangguan gastrointestinal,elergi reksi fotosensitivitas • Diskrasia darah,naiknya kadar urea,dan kretinin darah,artralgia dan mialgia 9. Sulfonamid dan trimetoprim Sulfonamid • Jenis-jenis : Sulfamatoksazol Sulfadiazin Sulfadimidin • Dapat mengalami asetilasi dalam hati dan diekskresikan dalam urin, karena sukar larut,ada bahaya mengendap (kristaluria) dala urin • Merusak ginjal karena kristaluria mengendap dalam tibuli akibatnya rasa sakit dan terjadi hematuria dan berakibat anuria jika pelvis atau ureter tersumbat Trimetropim • Diekskresi dalam urin dan dosisnya harus dikurangi jika ada gagal ginjal • Tidak terjadi kistaluria Reaksi yang merugikan • Reaksi alergi,ikterus dan gastrointestinal • Peningkatan dosis dapat berakibat ruam kulit,demam obat.fotodermatitis dan diskrasia darah • Kontraindikasi : pada ibu hamil trisemester ketiga,pada neonatus atau bayi prematur tidak diberikan sulfonamid 10. Metronidazol dan tinidazol • Dipakai untuk mengobati infeksi protozoa akibat Trichomonas vaginalis dan juga amebiasis • Infeksi anaerob (Becteriodes fragilis) • Giardiasi dan kolitis pseudomonas membranosa • Profilaksis bedah TERIMA KASIH