ANTIEMETICOS

EMESIS (VOMITO)

Los vómitos (emesis) son, por definición, la expulsión

violenta del contenido del estómago a través de la
boca. El vómito suele estar acompañado de náuseas
y sensación de malestar general.
 ORIGEN

En el cerebro, más concretamente

en la formación reticular del bulbo
raquídeo, se encuentra el centro
del vómito.

Desde simples repulsiones, pasando

por desórdenes
digestivos, intoxicaciones
alcohólicas hasta enfermedades
oculares y del oído. El vómito puede
tener orígenes muy diferentes, y estos
estímulos llegan al bulbo raquídeo y
producen las náuseas que provocan
el vómito.
 CAUSAS
infecciones estomacales
o intestinales, como la
Náuseas
"gastroenteritis vírica
matutinas durante el Cáncer o un tumor
epidémica" o
embarazo
la intoxicación
alimentaria

Devolución de los
Úlceras en el
contenidos estomacales
revestimiento del
(alimento o líquido) Apendicitis
estómago o el intestino
también llamado reflujo
delgado
gastroesofágico

Medicamentos o
tratamientos, como Dolor intenso, como el
la quimioterapia o la Obstrucción intestinal causado por los cálculos
radioterapia para renales
el cáncer
 FÁRMACOS ANTIEMÉTICOS.
Antagonista del Antagonista Antagonista
receptor H1 muscarinico receptor 5-HT3

Antagonista del
Corticosteroides Cannabinoides
receptor D2
 FÁRMACOS ANTIEMÉTICOS

ANTAGONISTAS DE LOS D2 (antidopaminérgicos)

BENZAMIDAS – Metoclopramida, Alizapride

BUTIROFENONAS – Domperidona

ANTAGONISTAS DE LOS 5-HT3 (antiserotoninérgicos) Ondasetrón, Granisetrón.

ANTIHISTAMÍNICOS: Doxilamina

OTROS: antimuscarínicos, ansiolíticos, corticoides (metilprednisolona y dexametasona),

benzodiazepinas (lorazepam) y cannabinoides sintéticos (nabilona y levonantrodol).

METOCLOPRAMIDA
Facilita la liberación de Acetilcolina
en el plexo mientérico
(SNE),favorece la transmisión
colinérgica en el músculo liso de la
pared gastrointestinal.
Es también antagonista
dopaminérgico, y en altas dosis
antagonista,serotoninérgico.
BENZAMIDAS:
En consecuencia:
aumenta el tono del esfínter esofágico
inferior,
aumenta el tono y la amplitud de las
contracciones del estómago,
relaja el esfínter pilórico,
aumenta la peristalsis;
reduce el tono muscular basal del
duodeno
Resultado:
facilita el vaciamiento gástrico de
sólidos y líquidos
 FARMACOCINÉTICA
• ABSORCIÓN: muy buena por vía oral
• Tmáx: 0,5-2 horas
• Biodisponibilidad: variable, del 32-98 % debido
a su metabolismo de primer paso.
• DISTRIBUCIÓN: amplia con un VD de 2,2 a 3,4
l/kg
• UPP: 40 %
• EXCRECIÓN: renal
• Vida media de eliminación: 2,5 a 5 hs./ puede
llegar a 14 hs en Insuficiencia Renal
 REACCIONES ADVERSAS
10-20 % DE LOS PACIENTES
• Por su acción colinérgica: ansiedad, depresión,
nerviosismo e insomnio, confusión, desorientación y
alucinaciones.
• Por su acción antidopaminérgica:
• síntomas extrapiramidales: acatisia, distonías, trismo,
tortícolis, espasmo facial opistótonos, crisis
oculógiras (más acentuado en niños). Pueden
ceder con la suspensión de la medicación, pero en
algunos casos necesitan tratamiento
farmacológico.
• En ancianos puede verse: parkinsonismo
(tratamientos prolongados).
 BUTIROFENONAS:
DOMPERIDONA
• Acción fundamental: bloqueo de receptores
D2, pero, al no pasar la barrera
hematoencefálica, esta acción se limita a los
tejidos periféricos y a estructuras del SNC, como
la Zona Gatillo Quimiorreceptora.
• Por lo tanto tiene actividad antiemética y
capacidad de aumentar la secreción de
prolactina en la hipófisis.
• Carece de actividad agonista 5-HT4, por lo que
su acción proquinética, es moderada e
inconstante.
 FARMACOCINÉTICA
• ABSORCIÓN: POR VÍA ORAL, BUENA
• BIODISPONIBILIDAD: 15-20 %
• METABOLISMO: DE PRIMER PASO INTENSO
• UPP 90-92 %
• VIDA MEDIA DE ELIMINACIÓN: 8 HS.
• NO TIENE EXCRECIÓN RENAL.

REACCIONES ADVERSAS

POR SER ADMINISTRACIÓN VÍA ORAL, ESCASAS:

• SEQUEDAD DE BOCA, SED, CEFALEA, NERVIOSISMO, DIARREA Y
PRURITO.
• PUEDE PRODUCIR GALACTORREA POR AUMENTO DE PROLACTINA
EN MUJERES.

• EVITAR LA ADMINISTRACIÓN RÁPIDA POR VÍA IV PORQUE PUEDE

ORIGINAR GRAVES ARRITMIAS Y CONVULSIONES.
 ANTAGONISTAS DE LOS 5-HT3:
ONDASETRÓN
•Bloqueantes selectivos de receptores 5-HT3 (no
afecta a los receptores D2, ni los muscarínicos ni los
histamínicos).

•Eficacia antiemética cuando el mecanismo

responsable del vómito implica a la transmisión mediada
por serotonina:
•provocados por fármacos, incluidos citotóxicos,
•hiperemesis gravídica,
•postoperatorios,
•radioterapia,
•uremia,
•traumatismos neurológicos,
•sindrome carcinoide (náuseas, vómitos, diarrea y episodios
de calor sofocante),
•sindrome de intestino irritable que cursa con diarrea
 FARMACOCINÉTICA REACCIONES ADVERSAS

• Biodisponibilidad: 60 %.
• Eliminación: principalmente
por metabolización hepática. • Las más frecuentes: cefaleas.
• Vida media de eliminación: • Mareos, vértigos, estreñimiento,
de 3-4 horas. sensación de fatiga.
• La eliminación renal es • No produce distonías.
escasa.
• En raras ocasiones se ha descrito:
• No es necesario ajustar la convulsiones y reacciones
dosis en niños, ancianos o anafilácticas
pacientes con insuficiencia
renal, pero sí, en caso de
insuficiencia hepática.
EMESIS EN EL EMBARAZO

Casi todas las mujeres experimentan

algún grado de náuseas y vómitos
durante el embarazo, particularmente
durante el primer trimestre. Un trastorno a
menudo llamado “náuseas matutinas del
embarazo”, ya que los síntomas a
menudo son más acentuados durante la
mañana pero en realidad pueden
suceder a cualquier hora del día.
 EMESIS EN EL EMBARAZO

75% a 85% da en Fin en las 14 y 16

gestantes semanas

En 80% es durante
la mañana
 CAUSAS
Los vómitos también se producen por
muchos trastornos no obstétricos. Las causas
comunes de abdomen agudo (p. ej.,
apendicitis, colecistitis) pueden aparecer
durante el embarazo y estar acompañadas
de vómitos, pero el principal motivo típico
de consulta es el dolor más que los vómitos.
De manera similar, algunos trastornos del
SNC (p. ej., migrañas, hemorragia del SNC,
aumento de la presión intracraneana)
pueden acompañarse de vómitos, pero las
cefaleas y otros síntomas neurológicos en
general son el motivo de consulta.
HIPERIMESIS GRAVÍDICA

Es la presencia de náuseas y vómitos intensos y

persistentes durante el embarazo. Pueden llevar a
la deshidratación, pérdida de peso y desequilibrios
electrolíticos. Las naúseas matutinas se refieren a las
naúseas y vómitos que ocurren al inicio del
embarazo.
 EVALUACIÓN

La evaluación tiene por objetivo excluir causas graves o mortales de náuseas o

vómitos. El malestar matutino (náuseas y vómitos no complicados) y la
hiperemesis gravídica son diagnóstico de exclusión.
• Anamnesis

Inicio y duración de los vómitos

Factores que exacerban o alivian los

síntomas

Tipo (p. ej., sanguinolentos, acuosos,

biliares) y cantidad de emesis

Frecuencia (intermitentes o persistentes)

• antecedentes médicos: incluye preguntas
sobre el malestar matutino o la presencia de
hiperemesis en embarazos previos. Los
antecedentes quirúrgicos deben incluir
preguntas sobre cualquier cirugía abdominal
previa, que puede predisponer a una
obstrucción intestinal mecánica.
• Se revisan los fármacos tomados por la
paciente que pueden contribuir (p. ej.,
compuestos que contienen hierro,
hormonoterapia) y para establecer la
seguridad durante el embarazo.
 SIGNOS DE ALARMA

Signos de Signos de
Falta de
deshidratación deshidratación Síntomas
movimientos y
(p. ej., (p. ej., persistentes o
sonidos
hipotensión hipotensión empeoramiento
cardíacos
ortostática, ortostática, de la condición
fetales
taquicardia) taquicardia)
 TRATAMIENTO

vitamina Prometazina
Doxilamina
B6 (piridoxina) 12,5–25 mg VO, IM
25 mg VO al
25 mg VO 3 veces o vía rectal cada 6
acostarse
al día h según necesidad

Ondansetrón
Metoclopramida
8 mg VO o IM
5–10 mg cada 8 h
cada 12 h según
VO o IM
necesidad
Los vómitos inducidos por el embarazo
pueden ser aliviados bebiendo o
comiendo a menudo (5 o 6 comidas
pequeñas/día), pero sólo comidas
blandas (p. ej., tostadas, bebidas sin
gas, bananas, arroz, puré de
manzana). Comer algo antes de
levantarse puede ayudar. Si se
sospecha una deshidratación (p. ej.,
por hiperemesis gravídica), deben
administrarse 1 o 2 L de solución salina
o Ringer lactato por vía IV, y cualquier
anomalía electrolítica debe corregirse.