Anda di halaman 1dari 21

OBAT ADRENERGIK

KELOMPOK 4
Eva Ernawati (1143050053)
Widayati (1143050073)
PENDAHULUAN
Simpatomimetik / adrenergik ialah senyawa yang
mempunyai kerja yang mirip dengan kerja saraf
simpatis jika dirangsang atau sama seperti adrenalin
dan noradrenalin .
Obat ini disebut obat adrenergik karena efek yang
ditimbulkannya mirip efek neurotransmitter norepinefrin
dan epinefrin (dikenal juga sebagai obat noradrenergik
dan adrenergik atau simpatik atau simpatomimetik).
Golongan obat ini disebut juga obat simpatik atau
simpatomimetik yaitu zat–zat yang dapat menimbulkan
(sebagian) efek yang sama dengan stimulasi susunan
simpaticus (SS) dan melepaskan noradrenalin (NA) di
ujung–ujung sarafnya.
ADRENERGIK
- Dopamin
- Dobutamin
Bekerja - Epinefrin
Langsung - Noreprinefrin
- Isoproterenol

Bekerja
Adrenergik Tidak - Amfetamin
Langsung

Bekerja - Efedrin
Campuran
BEKERJA LANGSUNG
DOPAMIN
 Dopamin adalah suatu katekolamin endogen, merupakan prekursor adrenalin.
 Mekanisme Kerja

Menstimulasi reseptor adrenergik dan dopaminergik; dosis yang lebih rendah


terutama menstimulsi dopaminergik dan menghasilkan vasodilatasi renal dan
mesenterik ; dosis yang lebih tinggi menstimulasi dopaminergic dan β1-
adrenergik dan menyebabkan stimulasi jantung dan vasodilatasi renal ,
padadosis besar menstimulasi reseptor α-adrenergik.
 Farmakodinamik

Precursor NE ini mempunyai kerja langsung pada reseptor dopaminergik dan


adrenergic, dan juga melepaskan NE endogen. Pada kadar rendah, dopamin
bekerja pada reseptor dopaminergik D1 pembuluh darah, terutama di ginjal,
mesenterium dan pembuluh darah koroner. Stimulasi reseptor D1 menyebabkan
vasodilatasi melalui aktivasi adenilsiklase. Infus dopamin dosis rendah akan
meningkatkan aliran darah ginjal, laju filtrasi glomerulus dan ekskresi Na+ .
Pada dosis yang sedikit lebih tinggi, dopamin meningkatkan kontraktilitas
miokard melalui aktivasi adrenoseptor β1. Dopamin juga melepaskan NE
endogen yang menambah efeknya pada jantung. Pada dosis rendah sampai
sedang, resistensi perifer total tidak berubah. Hal ini karena dopamin
mengurangi resistensi arterial di ginjal dan mesenterium dengan hanya sedikit
peningkatan di tempat – tempat lain.dengan demikian dopamin meningkatkan
tekanan sistolik dan tekanan sistolik dan tekanan nadi tanda mengubah tekanan
diastolic ( atau sedikit meningkat ). Akibatnya dopamin terutama berguna untuk
keadaan curah jantung rendah disertai dengan gangguan fungsi ginjal, misalnya
DOPAMIN
Farmakologi
Onset of action (waktu onset) : IV : 1-10 menit.
Peak effect (efek puncak): 10-20 menit
Metabolisme : di jaringan dan hepar menjadi bentuk metabolit yang
tidak aktif
T ½ eliminasi (half-life elimination) : 2 menit.
Ekskresi : urin (sebagai metabolit)
Indikasi
Pengobatan pada pasien syok dan hipovolemia.
Kontraindikasi
Dopamin harus dihindarkan pada pasien yang sedang diobati dengan
penghambat MAO.
Efek Samping
Dosis belebih dapat menimbulkan efek adrenergic yang berlebihan.
Selama infuse dopamine dapat terjadi mual, muntah, takikardia, aritmia,
nyeri dada, nyeri kepala, hipertensi dan peningkatan tekanan diastolic.
DOBUTAMIN
Dobutamine adalah simpatomimetic sintetik yang secara struktur
berhubungan dengan dopamine dan tergolong selective adrenergic
agonist.
 Farmakologi
Onset of action (waktu onset) : IV : 1-10 menit; Peak effect (efek
puncak): 10-20 menit.
Metabolisme : di jaringan dan hepar menjadi bentuk metabolit
yang tidak aktif.
T ½ eliminasi (half-life elimination) : 2 menit
Ekskresi : urin (sebagai metabolit).
 Farmakodinamika
Dobutamin menimbulkan efek inotropik  yang lebih kuat daripada
efek kronotropik dibandingkan isoproterenol. Hal ini disebabkan
karena resistensi perifer yang relative tidak berubah ( akibat
vasokontriksi melalui reseptor α1 diimbangi oleh vasodilatasi
melalui reseptor β2 ), sehingga tidak menimbulkan reflex takikardi,
atau karena reseptor α1 di jantung menambah efek inotropik obat
ini. Pada dosis yang menimbulkan efek inotropik yang sebanding,
efek dobutamin dalam meningkatkan automatisitas nodus SA
kurang dibanding isoproterenol, tetapi peningkatan konduksi AV
DOBUTAMIN
 Farmakokinetik

Norepinefrin, isoproterenol dopamine dan dobutamin sebagai


katekolamin tidak efektif pada pemberian oral. NE tidak diabsorpsi
dengan baik pada pemberian SK. Isoproterenol diabsorpsi dengan baik
pada pemberian parenteral atau sebagai aerosol atau sublingual
sehingga tidak dianjurkan. Obat ini merupakan substrat yang baik
untuk COMT tetapi bukan substrat yang baik unuk MAO, sehingga
kerjanya sedikit lebih panjang daripada epinefrin. Isoproterenol diambil
oleh ujung saraf adrenergic tetapi tidak sebaik epinefrin dan NE.
Nonkatekolamin yang digunakan dalam klinik pada umumnya efektif
pada pemberian oral dan kerjanya lama, karena obat –obat ini resisten
terhadap COMT dan MAO yang banyak terdapat pada dinding usus dan
hati sehingga efektif per oral.
 Indikasi

Pengobatan pada jantung


 Kontraindikasi

Pasien dengan fibrilasi atrium sebaiknya dihindarkan karena obat ini


mempercepat konduksi AV.
 Efek samping

Tekanan darah dan denyut jantung dapat sangat meningkat selama


EPINEFRIN
 Epinefrin merupakan prototype obat kelompok adrenergic. Zat ini dihasilkan juga oleh
anak-ginjal dan berperan pada metabolisme hidrat-arang dan lemak. Adrenalin
memiliki semua khasiat adrenergis α dan β, tetapi efek betanya relative lebih kuat
(stimulasi jantung dan bronchodilatasi).
 Farmakologi
Onset : Bronkodilatasi : Subcutan : 5-10 menit; Inhalasi : 1 menit.
Metabolisme : diambil oleh saraf adrenergik dan dimetabolisme oleh monoamine
oxidase dan catechol-o-methyltransferase; obat dalam sirkulasi mengalami
metabolisme di hepar.
Ekskresi : Urin (sebagai metabolit inaktif metanefrin, dan sulfat dan derivat hidroksi
asam mandelat, jumlah kecil dalam bentuk tidak berubah)
 Farmakodinamika

Pada umumnya pemberian epinefrin menimbulkan efek mirip stimulasi saraf


adrenergic. Ada beberapa perbedaan karena neurotransmitter pada saraf adrenergic
adalah NE. Efek yang paling menonjol adalah efek terhadap jantung, otot polos
pembuluh darah dan otot polos lain.
 Jantung, epinefrin mengaktivasi reseptor β1 di otot jantung, sel pacu jantung dan
jaringan konduksi. Ini merupakan dasar efek inotropik dan kronotropik positif
epinefrin pada jantung.
 Pembuluh darah, efek vascular epinefrin terutama pada arteriol kecil dan sfingter
prekapiler, tetapi vena dan arteri besar juga dipengaruhi. Pembuluh darah kulit,
mukosa dan ginjal mengalami konstriksi karena dalam organ – organ tersebut 
reseptor α dominan. Pembuluh darah otot rangka mengalami dilatasi oleh epinefrin
dosis rendah, akibat aktivasi reseptor β2 yang mempunyai afinitas lebih besar
pada epinefrin dibandingkan dengan reseptor α. Epinefrin dosis tinggi bereaksi
dengan kedua jenis reseptor tersebut. Dominasi reseptor α di pembuluh darah
EPINEFRIN
 Farmakokinetik
Absorbsi, pada pemberian oral, epinefrin tidak mencapai dosis terapi karena sebagian besar
dirusak oleh enzim COMT dan MAO yang banyak terdapat pada dinding usus dan hati. Pada
penyuntikan SK, absorbsi lambat karena vasokontriksi local, dapat dipercepat dengan memijat
tempat suntikan. Absorbsi yang lebih cepat terjadi dengan penyuntikan IM. Pada pemberian
local secara inhalasi, efeknya terbatas terutama pada saluran napas, tetapi efek sistemik
dapat terjadi, terutama bila digunakan dosis besar.
Biotransformasi dan ekskresi, epinefrin stabil dalam darah. Degradasi epinefrin terutama
terjadi dalam hati terutama yang banyak mengandung enzim COMT dan MAO, tetapi jaringan
lain juga dapat merusak  zat ini. Sebagian besar epinefrin mengalami biotransformasi, mula –
mula oleh COMT dan MAO, kemudian terjadi oksidasi, reduksi dan atau konyugasi, menjadi
metanefrin, asam 3-metoksi-4-hidroksimandelat, 3-metoksi-4-hidroksifeniletilenglikol, dan
bentuk konyugasi glukuronat dan sulfat. Metabolit – metabolit ini bersama epinefrin yang tidak
diubah dikeluarkan dalam urin. Pada orang normal, jumlah epinefrin yang utuh dalam urin
hanya sedikit. Pada pasien feokromositoma, urin mengandung epinefrin dan NE utuh dalam
jumlah besar bersama metabolitnya.    
 Indikasi
Terutama sebagai analepticum, yakni obat stimulan jantung yang aktif sekali pada keadaan
darurat, seperti kolaps, shock anafilaktis, atau jantung berhenti. Obat ini sangat efektif pada
serangan asma akut, tetapi harus sebagai injeksi karena per oral diuraikan oleh getah
lambung. 
 Kontraindikasi
Epinefrin dikontraindikasikan pada pasien yang mendapat β-bloker nonselektif, karena kerjanya
yang tidak terimbangi pada reseptor α1 pembuluh darah dapat menyebabkan hipertensi yang
berat dan perdarahan otak.
 Efek samping
NOREPRINEFRIN
 Norepinefrin adalah derivate tanpa gugus-metil pada atom-N. neurohormon
ini khususnya berkhasiat langsung terhadap reseptor α dengan efek
fasokontriksi dan naiknya tensi. Efek betanya hanya ringan kecuali kerja
jantungnya (β1). Norepinefrin lebih disukai penggunaannya pada shok dan
sebagainya. Atau sebagai obat tambahan pada injeksi anastetika lokal.
 FARMAKOLOGI

Mula kerja obat : iv sangat cepat


Durasi : terbatas / pendek, efek obat berhenti dalam waktu 1-2 menit
setelah pemberian infus norepinephrine dihentikan.
Absorpsi : secara oral norepinephrine dirusak di dalam saluran pencernaan,
dan obat ini absorpsinya jelek sesudah injeksi subkutan.
Metabolisme : melalui catechol-o-methyltransferase (COMT) dan
monoaminoksidase (MAO). Norepinephrine terutama terdistribusi ke
jaringan saraf simpatetik. Obat dapat menembus plasenta tapi tidak dapat
menembus blood-brain barrier.
Eksresi : urin ( 84%-96 %) sebagai metabolit yang tidak aktif
 Farmakodinamika

NE bekerja terutama pada reseptor α, tetapi efeknya masih sedikit lebih


lemah bila dibandingkan dengan epinefrin. NE mempunyai efek β1 pada
jantung yang sebanding dengan epinefrin, tetapi hampir tidak
memperlihatkan efek β2.
NOREPRINEFRIN
Indikasi
Pengobatan pada pasien shock atau sebagai obat tambahan pada
injeksi pada anastetika local.
Kontraindikasi
Obat ini dikontraindikasikan pada anesthesia dengan obat – obat yang
menyebabkan sensitisasi jantung karena dapat timbul aritmia. Juga
dikontraindikasikan pada wanita hamil karena menimbulkan kontraksi
uterus hamil.
Efek Samping
Efek samping NE serupa dengan  efek samping epinefrin, tetapi NE
menimbulkan peningkatan tekanan darah yang lebih tinggi. Efek
samping yang paling umum berupa rasa kuatir, sukar bernafas, denyut
jantung yang lambat tetapi kuat, dan nyeri kepala selintas. Dosis
berlebih atau dosis biasa pada pasien yang hiper-reaktif ( misalnya
pasien hipertiroid ) menyebabkan hipertensi berat dengan nyeri kepala
yang hebat, fotofobia, nyeri dada, pucat, berkeringat banyak, dan
muntah.
ISOPROTERENOL
 Obat ini juga dikenal sebagai isopropilnorepinefrin, isopropilarterenol dan
isoprenalin, merupakan amin simpatomimetik yang kerjanya paling kuat
pada semua reseptor β, dan hampir tidak bekerja pada reseptor α.
 Farmakodinamika

Isoproterenol tersedia dalam bentuk campuran resemik. Infus isoproterenol


pada manusia menurunkan resistensi perifer, terutama pada otot rangka,
tetapi juga pada ginjal dan mesenterium, sehingga tekanan diastolic
menurun. Curah jantung meningkat karena efek inotropik dan kronotropik
positif langsung dari obat.pada dosis isoproterenol yang biasa diberikan
pada manusia, peningkatan curah jantung umumnya cukup besar untuk
mempertahankan atau meningkatkan tekanan sistolik, tetapi tekanan rata –
rata menurun.
Isoproterenol melalui aktivasi reseptor β2, menimbulkan relaksasi hampir
semua jenis otot polos. Efek ini jelas terlihat bila tonus otot tinggi, dan
paling jelas pada otot polos bronkus dan saluran cerna. Isoproterenol
mencegah atau mengurangi bronkokonstriksi. Pada asma, selain
menimbulkan bronkodilatasi, isoprotorenol juga menghambat penglepasan
histamine dan mediator – mediator inflamasi lainnya.akibat reaksi antigen-
antibodi, efek ini juga dimiliki oleh  β2-agonis yang selektif. Efek
hiperglikemik isoproterenol lebih lemah dibandingkan dengan epinefrin,
antara lain karena obat ini menyebabkan sekresi insulin melalui aktivasi
ISOPROTERENOL
 Farmakologi

Efek isoproterenol IV bertahan hanya beberapa menit dan 2 jam


dengan pemberian secara subkutan atau sublingual. Pada pasien
dewasa dengan asma, ± 75 % dari dosis isoproterenol IV diekskresi di
urin dalam waktu 15 menit setelah dosis bolus dan dalam waktu 22
jam setelah diinfus selama 30 menit. Sekitar 40-50 % dari dosis
diekskresi tidak berubah dan sisanya sebagai 3-O-methylisoproterenol.
Pada pasien anak yang sakitnya parah, setelah pemberian IV ± 75-90
% dari dosis diekskresi di urin dalam waktu 24 jam sebagai konyugasi
isoproterenol dan 3-O-methylisoproterenol dan kurang dari 15%
diekskresi tidak berubah. Sejumlah kecil metabolit yang tidak
teridentifikasi juga diekskresi di feses setelah pemberian IV pada anak-
anak.
 Indikasi

Digunakan pada kejang bronchi ( asma ) dan sebagai stimulant


sirkulasi darah.
 Kontraindikasi

Pasien dengan penyakit arteri koroner menyebabkan aritmia dan


serangan angina.
 Efek samping
BEKERJA TIDAK LANGSUNG
AMFETAMIN
 Amfetamin adalah kelompok obat psikoaktif sintetis yang disebut sistem saraf pusat
(SSP) stimulant. Amfetamin merupakan  satu jenis narkoba yang dibuat secara sintetis
dan kini terkenal di wilayah Asia Tenggara. Amfetamin dapat berupa bubuk putih,
kuning, maupun coklat, atau bubuk putih kristal kecil.
 Farmakologi

Amfetamin dan turunannya bekerja dengan meningkatkan aktivitas neurotransmiter


norepinefrin dan dopamin dengan cara memblokade re-uptake-nya di ujung saraf. Dua
neurotransmiter ini bekerja pada sistem saraf simpatis meningkatkan kewaspadaan,
meningkatkan denyut jantung, meningkatkan pernafasan, dll. Metamfetamin yang
dihirup atau disuntikkan memberikan sensasi yang digambarkan sebagai “extremely
pleasurable”, yang disebabkan efek halusinogennya.
 Indikasi

Untuk narkolepsi, gangguan penurunan perhatian.


 Kontraindikasi

Kontraindikasi obat ini adalah arteriosklerosis, penyakit jantung simptomatik,


hipertensi moderate-severe, hipertiroid, hipersensitifitas, glaukoma atau riwayat
penyalahgunaan obat. Obat ini kontraindikasi pada 14 hari pertama setelah
menghentikan penggunaan obat monoamine oxidase inhibitor (MAOI) karena therapi
MAOI merupakan predisposisi terjadinya peningkatan tekanan darah. Oleh karena itu
pasien harus diobservasi untuk mencegah terjadinya hipertensi krisis. Pasien yang
mengkonsumsi dextroamphetamin akan beresiko mengalami hipertensi, peningkatan
tekanan intraokular, atau penyalahgunaan obat.
 Efek samping

Euforia dan kesiagaan, tidak dapat tidur, gelisah, tremor, iritabilitas dan beberapa
BEKERJA CAMPURAN
EFEDRIN
 Farmakologi

Menstimulasi reseptor alfa dan beta, Menghasilkan relaksasi otot halus di


bronkus dan gastrointestinal. Menghasilkan peningkatan detak jantung,
meningkatakn kardiak output, meningaktkan tekanan darah. Menstimulasi
cerebral cortex dan dilatasi pupil.
 Farmakokinetik

Bioavailabilitas : Cepat dan benar-benar diserap melalui oral, IV, IM, atau sub-Q
(SC, Subkutan). Puncak konsentrasi serum dicapai dalam waktu 2,6-3 jam
setelah penggunaan oral
 Onset : Oral administrasi: bronkodilatasi terjadi dalam 15-60 menit
Pemberian IV: efek farmakologis terjadi hampir seketika setelah
penggunaan.
Administrasi IM: efek farmakologis terjadi dalam 10-20 menit.
Durasi : Oral : bronkodilatasi berlangsung selama 2-4 jam; respon pressor dan
jantung bertahan sampai 4 jam.
Pemberian parenteral: Pressor dan tanggapan jantung bertahan selama
1 jam.
Distribusi : Luas : Didistribusikan ke dalam ASI( Air Susu Ibu)
Eliminasi
metabolisme : Perlahan-lahan dimetabolisme di liver / Hati.
Rute Eliminasi Efedrin : Efedrin dan metabolitnya diekskresikan dalam urin;
EFEDRIN
Indikasi
Bronkospasme, hipotensi, kondisi CNS, obesitas, kemacetan
nasal.
Kontraindikasi
Sangat sensitif terhadap efedrin atau komponen formulasi,
aritmia, glaukoma, sudut tertutup penggunaan bersama
dengan agen simpatomimetik.
Efek samping
Kardiovaskular : Aritmia, nyeri dada, depresi pada tekanan
darah, hipertensi, palpitasi, takikardia, pucat yang tidak biasa.
SSP : agitasi, kecemasan, efek menstimulasi SSP, pening,
eksitasi ketakutan, hiperaktivitas, insomnia, irritabilitas,
gugup, tidak bisa istirahat. Gastrointestinal : anoreksia,
gangguan lambung, mual, muntah, xerostamia.
Neuromaskular dan skletal:
TERIMAKASIH……