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CEFALOSPORINAS

La elección del antibiótico ideal se


ha vuelto cada vez más difícil,
debido a la emergencia de
gérmenes resistentes, a la gran
cantidad de fármacos disponibles y
al costo de los mismos.

Para poder elegir el antibiótico más adecuado, en


primer lugar se debe tener en consideración cuál puede
ser el agente causal más probable, cuál es el estado
clínico del paciente, en qué condiciones se produjo la
infección en cuestión y la farmacología básica del
antibiótico.
Las cefalosporinas están entre los
antibióticos más ampliamente
usados.

Fueron descubiertas en 1960


por Giuseppe Brotzu a partir
del hongo Cephalosporium
acrenmonium.
Los líquidos del cultivos de
este hongo contenía tres
tipos de antibióticos:

cefalosporina P activa
La cefalosporina C es el
únicamente contra
prototipo de las
microorganismos
cefalosporinas.
grampositivos

cefalosporina C menos cefalosporina N, efectiva


potente que la cefalosporina frente a bacterias
N y con el mismo espectro grampositivas y
de actividad. gramnegativas y la
El anillo de
dihidrotiazina de
Las cefalosporinas, las cefalosporinas
al igual que las confiere a la
penicilinas, son molécula la
estructuras beta capacidad de ser
lactámicas. resistente a las
enzimas
bacterianas.
La actividad antibacteriana depende de su capacidad para atravesar la
pared celular de la bacteria, resistir la inactivación por las betalactamasas
y unirse e inactivar a las proteínas ligadoras de la penicilina.

Se puede desarrollar resistencia bacteriana en cada una de éstas etapas.

El principal mecanismo de resistencia es debido a las betalactamasas que


hidrolizan al anillo beta lactámico requerido para la actividad
antimicrobiana.
Se administran tanto
por vía oral como
parenteral, siendo su
absorción diferentes de
un paciente a otro.

La mayoría de las
cefalosporinas se distribuyen
ampliamente en todos los
tejidos y líquidos corporales,
incluído la pleura, sinovial y
hueso.

La mayoría son excretadas principalmente por


el riñón, por lo tanto se requiere moderados
ajustes de la dosis en casos de insuficiencia
renal.
Se clasifican por
“generaciones” en
base a su
actividad
antimicrobiana in
vitro. Cada cual con un
espectro de
actividad mayor
que la anterior.
Se diferencian en
su unión a las
proteínas, nivel de
concentración,
vida media en el
suero, ruta de
excreción, La absorción de
penetración al las cefalosporinas
SNC y toxicidad. orales varía
ampliamente y el
nivel pico de
concentración
sérica depende de
su administración
con o sin
alimentos.
CLASIFICACIÓN
1º • CEFALOTINA
• CEFALEXINA
GENERACION • CEFADROXILO

2º • CEFACLOR

GENERACIÓN • CEFUROXIMA

3º • CEFOTAXIMA
• CEFODIZIMA
GENERACIÓN • CEFTRIAXONA

4º • CEFEPIME
GENERACIÓN
Las cefalosporinas de 1ra. Generación tienen una
excelente actividad frente a los grampositivos.

Todas las cefalosporinas probadas en la


actualidad presentan fuerte actividad frente a
los Estreptococos; pero no es así contra
enterococos.

Los Estafilococos sensibles a la meticilina, lo son


igualmente a las cefalosporinas; los Estafilococos
meticilina-resistentes son por lo general resistentes a
todas las cefalosporinas (con excepción del cefprozil).
La 2da. generación es más estable frente a las β-
lactamasas.
El Haemophilus influenzae es resistente a las de
1ra. generación y es muy sensible a la
cefuroxima, cefamandol y las cefalosporinas de
3ra. generación.

La Neisseria gonorrheae, incluyendo las cepas


productoras de penicilinasas, se mueren frente
a las cefalosporinas de 2da., 3ra., y 4ta.
generación.

La mayor actividad antibacteriana contra el


Proteus mirabilis, la Klebsiella, la E. coli se logra
con la cefuroxima, cefoxitina, cefotetan y las de
3ra. generación.
Gérmenes gramnegativos , Serratia,
Citrobacter, Enterobacter, Morganella, Proteus
vulgaris) son totalmente resistentes a la 1ra. y
2da. generación; pero son sensibles a la
cefotaxima, ceftizoxima, ceftadima y
ceftriaxone a elevadas concentraciones.

La Pseudomona aeruginosa solo es sensible en


grado significativo a la ceftazidima,
cefoperazona y específicamente a la
cefsulodina.

La cefoxitina y el cefotetan (cefamicinas)


muestran una actividad excelente contra el
Bacteroides fragilis y contra gérmenes
anaerobios de la cavidad bucal.
• CEFALOTINA

1º GENERACIÓN • CEFALEXINA
• CEFADROXILO

NO TIENEN
EFECTIVIDAD
ACTÚAN + SOBRE SUSTITUTOS DE LA
CONTRA SALUD
GRAM + BENCILPENICILINA
ESTAFILOCOCOS Y
ESTREPTOCOSO
2º GENERACIÓN • CEFACLOR
• CEFUROXIMA

ACTÚAN COBERTURA
MÁS SOBRE MÁS HENPEcK
GRAM - AMPLIA
• CEFOTAXIMA

3º GENERACIÓN • CEFODIZINA
• CEFOTRIAXONA

CEFTRIAXONA Y
CEFOTAXIMA SON CEFTAZIMIDA
TX DE
ACTÚAN MÁS LOS FÁRMACOS DE TIENE ACCIÓN
SOBRE GRAM - ENFERMEDADES CONTRA LA P.
PRIMERA
INFECCIOSAS AERUGINOSA
ELECCIÓN PARA LA
MENINGIDITIS
4º GENERACIÓN • CEFEPIME

ESPECTRO DE ACCIÓN:
ACTÚAN SÓLO SOBRE ESTREPTOCOCOS Y
GRAM - ESTAFILOCOCOS (SOLO LOS
SENSIBLES A LA METICILINA)
FARMACOCINETICA
Administración Distribución Destino
• Todas se distribuyen • La eliminacion se
muy bien por los produce por secrecion
liquidos del tubular/filtracion
organismo. glomerular.
• Todas atraviesan la • Se debe ajustar la
placenta. dosis en caso de
insuficiencia renal
grave para evitar
acumulacion y efectos
toxicos.