ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS

MUSCARÍNICOS
- ANTAGONIZAN LOS EFECTOS DE ACETILCOLINA EN LOS RECEPTORES
MUSCARINICOS EN EL PULMON PARA EL ALIVIO DEL ASMA
- ATROPINA, SE INTRODUJO PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA
- EFECTOS SECUNDARIOS SIGNIFICATIVOS DE LA ATROPINA, RESEQUEDAD
DE LAS SECRECIONES
- SE DESARROLLARON COMPUESTOS CUATERNARIOS MENOS SOLUBLES
COMO
METILNITRATO DE ATROPINA Y EL BROMURO DE IPRATROPIO
ACTIVIDAD TÓPICA Y NO SE ABSORBEN DE MANERA SIGNIFICATIVA EN EL TUBO
DIGESTIVO O APARATO RESPIRATORIO
Mecanismo de acción
ANTAGONISTAS COMPETITIVOS DE LA UNIÓN DE ACH A
RECEPTORES COLINERGICOS MUSCARINICOS

EFECTO CONSTRICTOR DIRECTO EN EL MUSCULO LISO

BRONQUIAL MEDIADO A TRAVES DE
LA VÍA M3-GQ-PLC-IP3-CA.
 Mecanismo de acción
EFECTOS DE LA ACH EN EL APARATO RESPIRATORIO INCLUYEN
- BRONCOCONSTRICTORES
- INCREMENTO DE LAS SECRECIONES TRAQUEOBRONQUIALES Y
- ESTIMULACIÓN DE LOS QUIMIORRECEPTORES EN LOS CUERPOS
AÓRTICO Y CAROTIDEO.
 Mecanismo de acción
- ACTÚAN COMO AGONISTAS INVERSOS AL INHIBIR LA ACTIVIDAD
CONSTITUTIVA
DEL RECEPTOR M3
- ACETILCOLINA PUEDE LIBERARSE DE OTRAS CÉLULAS DE LAS VÍAS
RESPIRATORIAS
CÉLULAS EPITELIALES
- LA SÍNTESIS DEACETILCOLINA EN LAS CÉLULAS EPITELIALES SE
INCREMENTA POR ESTÍMULOS
INFLAMATORIOS (TNF-Α), INCREMENTA LA EXPRESIÓN DE
COLINA ACETILTRANSFERASA, CONTRIBUYE A LOS EFECTOS
COLINÉRGICOS
EN LAS ENFERMEDADES DE LAS VÍAS RESPIRATORIAS
 Mecanismo de acción
- PROTECCIÓN CONTRA EXPOSICIÓN AGUDA AL DIÓXIDO DE AZUFRE, POLVOS
INERTES, AIRE FRIO Y FACTORES EMOCIONALES

- MENOS EFICAZ CONTRA LA EXPOSICIÓN A ANTÍGENOS, EJERCICIO Y NIEBLA.

- SOLO INHIBEN LA BRONCOCONSTRICCION REFLEJA MEDIADA POR ACH

- NO TIENEN EFECTOS BLOQUEADORES SOBRE LOS MECANISMOS DIRECTOS

DE LOS MEDIADORES INFLAMATORIOS, COMO HISTAMINA Y LEUCOTRIENOS

-POCO O NINGÚN EFECTO SOBRE LAS CÉLULAS CEBADAS, LA FUGA

MICROVASCULAR O LA RESPUESTA INFLAMATORIA CRÓNICA.
 Usos clínicos.
- EN PACIENTES ASMÁTICOS, SON MENOS EFICACES COMO
BRONCODILATADORES QUE LOS AGONISTAS Β2 Y OFRECEN UNA
PROTECCIÓN MENOS EFICIENTE CONTRA LOS FACTORES
DESENCADENANTES BRONQUIALES.

- EFICACES EN PERSONAS DE EDAD AVANZADA CON ASMA

- UTILIZAN COMO BRONCODILATADORES ADICIONALES EN PACIENTES

ASMÁTICOS NO CONTROLADOS CON LABA
- NEBULIZADOS SON EFICACES EN EL ASMA AGUDA GRAVE, PERO MENOS
EFICACES QUE LOS AGONISTAS Β2.
- ASMA NOCTURNA.
 Usos clínicos.
BROMURO DE TIOTROPIO
- ACCIÓN PROLONGADA
- DOSIFICACIÓN UNA VEZ AL DÍA COMO DPI O A TRAVES DE UN MINI
NEBULIZADOR DE PARTÍCULA
- SE UNE A TODOS LOS SUBTIPOS DE RECEPTORES MUSCARINICOS
- SE DISOCIA CON GRAN LENTITUD DE LOS RECEPTORES M3 Y M1,
- M2, SE DISOCIA CON MAYOR RAPIDEZ.
- EFICAZ EN PACIENTES CON COPD
- MEJORA LA FUNCIÓN PULMONAR Y EL ESTADO DE SALUD Y REDUCE LAS
EXACERBACIONES Y LA MORTALIDAD POR TODAS LAS CAUSAS,
 Efectos secundarios.
-BIEN TOLERADOS.
- REACTIVIDAD DE LAS VÍAS RESPIRATORIAS COMO RESPUESTA DE REBOTE,
- LOS EFECTOS SISTÉMICOS DE BROMURO DE IPRATROPIO Y DE BROMURO
DE TIOTROPIO POCO COMUNES POR POCA ABSORCIÓN SISTÉMICA

-REDUCEN LA SECRECIÓN Y OCASIONARAN MOCO MAS VISCOSO

- BROMURO DE IPRATROPIO, NO TIENE EFECTOS DETECTABLES SOBRE LA

DEPURACIÓN MUCOCILIAR EN SUJETOS SANOS O EN PERSONAS CON
ENFERMEDADES DE LAS VÍAS RESPIRATORIAS.

- SABOR AMARGO DEL IPRATROPIO INHALADO.

 Efectos secundarios.
- EL BROMURO DE IPRATROPIO EN NEBULIZACIÓN PUEDE
PRECIPITAR GLAUCOMA EN PERSONAS DE EDAD AVANZADA

- BRONCOCONSTRICCIÓN PARADÓJICA CON BROMURO DE

IPRATROPIO, NO SE HA DESCRITO CON EL IPRATROPIO
- BRONCOCONSTRICCION CON BROMURO DE IPRATROPIO
ADMINISTRADO POR MDI.

- EL TIOTROPIO PROVOCA RESEQUEDAD DE LA BOCA EN 10 A 15%

- RETENCIÓN DE ORINA EN PERSONAS DE EDAD AVANZADA
 NUEVAS CLASES DE BRONCODILATADORES
- SULFATO DE MAGNESIO
INTRAVENOSO O NEBULIZADO EN NIÑOS Y ADULTOS CON EXACERBACIONES
GRAVES MEJORA LA FUNCIÓN PULMONAR
- REDUCE LAS HOSPITALIZACIONES
- POCO COSTOSO, BIEN TOLERADO.
- LOS EFECTOS SECUNDARIOS INCLUYEN RUBOR Y NAUSEA LEVES.
- REDUCIR LAS CONCENTRACIONES CITOSOLICAS DE CA2
- INTRAVENOSO E INHALADO PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA AGUDA GRAVE
 NUEVAS CLASES DE BRONCODILATADORES
FÁRMACOS QUE ABREN LOS CONDUCTOS DE K+.
CROMAKALIM O LEVCROMAKALIM
ABREN LOS CONDUCTOS DE K+ DEPENDIENTE DE ATP EN EL MUSCULO LISO, OCASIONANDO
LA HIPERPOLARIZACION Y RELAJACIÓN DEL MUSCULO LISO DE LAS VÍAS RESPIRATORIAS

PÉPTIDO AURICULAR NATRIURÉTICO.

ACTIVA CGMP, OCASIONANDO BRONCODILATACION
ANÁLOGOS DEL POLIPÉPTIDO INTESTINAL VASOACTIVO SE UNE A DOS GPCR, VPAC1 Y
VPAC2, LOS CUALES SE ACOPLAN A GS PARA ESTIMULAR
LA VÍA DE ADENILILCICLASA-C AMP-PKA PRODUCIENDO LA RELAJACIÓN DEL MUSCULO LISO.

OTROS INHIBIDORES DE LA CONTRACCIÓN DEL MÚSCULO LISO.

INHIBEN LOS MECANISMOS CONTRÁCTILES EN EL MUSCULO LISO