DIAZEPAM

FARMAKOKINETIK
KELOMPOK I
 JULIANA REAN N111043..
 RAHMAWATI N11105309
 DIANA TARUKAN N111053..
 ICHSAN WIRYANDI N11106302
 ASNIAR PASCAYANTRI N11106322
 JUMRIANI GUNAWAN N11106336
 WA ODE SYARIAH N11106344
 NOVANITA CISILIA L. N11106375
D I A Z E P A M
DIAZEPAM
 Obat Penenang, golongan Benzodiazepin,
digunakan sebagai ansiolitik agen antipanik,
sedatif, relaksan otot rangka, antikonvulsan dan
dalam penatalaksanaan gejala-gejala akibat
penghentian pemakaian alkohol.
 Benzodiazepin merupakan obat penenang, dengan
dosis yang menyangkut susunan saraf pusat.
 Bermanfaat juga untuk pengobatan kecanduan,
susah tidur, gangguan pernafasan dan kejang otot.
 Juga digunakan untuk perawatan peradangan,
gemetaran, dan halusinasi sebagai hasil dari kerja
alkohol.
 MEKANISME KERJA
 Bekerja pada sistem GABA, yaitu dengan
memperkuat fungsi hambatan neuron GABA.
 Reseptor Benzodiazepin dalam seluruh
sistem saraf pusat, terdapat dengan
kerapatan yang tinggi terutama dalam
korteks otak frontal dan oksipital, di
hipokampus dan dalam otak kecil.
 Pada reseptor ini, benzodiazepin akan
bekerja sebagai agonis.
 Terdapat korelasi tinggi antara aktivitas
farmakologi berbagai benzodiazepin dengan
afinitasnya pada tempat ikatan.
MEKANISME KERJA
 Dengan adanya interaksi benzodiazepin,
afinitas GABA terhadap reseptornya akan
meningkat, dan dengan ini kerja GABA
akan meningkat.
 Dengan aktifnya reseptor GABA, saluran
ion klorida akan terbuka sehingga ion
klorida akan lebih banyak yang mengalir
masuk ke dalam sel.
 Meningkatnya jumlah ion klorida
menyebabkan hiperpolarisasi sel
bersangkutan dan sebagai akibatnya,
kemampuan sel untuk dirangsang akan
berkurang.
BENTUK SEDIAAN DIAZEPAM
 INDIKASI

 Diazepam digunakan untuk memperpendek

mengatasi gejala yang timbul seperti gelisah
yang berlebihan, diazepam juga dapat
diinginkan untuk gemetaran, kegilaan dan
dapat menyerang secara tiba-tiba.
Halusinasi sebagai akibat mengkonsumsi
alkohol. diazepam juga dapat digunakan
untuk kejang otot, kejang otot merupakan
penyakit neurologi. dizepam digunakan
sebagai obat penenang dan dapat juga
dikombinasikan dengan obat lain.
 KONTRA INDIKASI
 Penderita yang hipersensitif terhadap
diazepam & benzodiazepin lain.
 Bayi dibawah 6 bulan.
 Penderita miastenia gravis, insufisiensi
respiratori, insufisiensi hepar dan
sindrom sleep apnoea.
 Penderita glaucoma narrow-angle akut.
 Pasien koma
 Nyeri berat yang tidak terkendali
 Intoleran terhadap alkohol & propilen
glikol (u/ injeksi)
PERHATIAN
 Hindarkan penggunaan pada pasien dengan
depresi CNS atau koma, depresi pernafasan,
insufisiensi pulmonari akut,, miastenia gravis,
dan sleep apnoea.
 Hati-hati penggunaan pada pasien dengan
kelemahan otot serta penderita gangguan hati
atau ginjal, pasien lanjut usia dan lemah.
 Diazepam tidak sesuai untuk pengobatan
psikosis kronik atau obsesional states.
 Ibu hamil dan menyusui.
 Penderita yang menggunakan diazepam agar
tidak menyetir atau mengoperasikan mesin.
EFEK SAMPING
 Yang paling sering : sedasi, kelelahan &
ataksia.
 Yang jarang, reaksi paradoksal dengan
eksitabilitas, kejang otot, kurang tidur &
kemarahan.
 Kebingungan, depresi, gangguan bicara, serta
gangguan pengelihatan, juga merupakan efek
samping yang jarang terjadi.
 Cenderung menyebabkan ketagihan (adiksi)
pada penggunaan dosis tinggi & dalam waktu
yang cukup lama.
 PROFIL FARMAKOKINETIK
 t½ : Diazepam 20-40 jam, DMDZ
40-100 jam. Tergantung pada
variasi subyek. t½ meningkat
pada mereka yang lanjut usia
dan bayi neonatus serta
penderita gangguan liver.
Perbedaan jenis kelamin juga
harus dipertimbangkan.
 Volume Distribusi : Diazepam
dan DMDZ 0,3-0,5 mL/menit/Kg.
Juga meningkat pada mereka
yang lanjut usia.
PROFIL FARMAKOKINETIK
 Waktu untuk mencapai plasma
puncak : 0,5 - 2 jam.
 Distribusi dalam Darah :
Plasma (perbandingan dalam
darah) Diazepam 1,8 dan
DMDZ 1,7.
 Ikatan Protein : Diazepam 98 -
99% dan DMDZ 97%.
 Jalur metabolisme : Oksidasi

 Metabolit klinis yang signifikan

: DMDZ , temazepam &
oksazepam.
 INTERAKSI OBAT
Obat Efek thd Diazepam
Alkohol ↑ Clearence
Cimetidine ↓ Clearence
↑ t½
Disulfiram ↓ Clearence
Fluoxetine ↓ Clearence
Itraconazole Potensial ↓ Clearence
Omeprazole ↓ Clearence
Kontrasepsi Oral ↓ Clearence & ↑ t½ eliminasi
Propranolol ↓ Clearence& memperpanjang
t½ eliminasi.
Ranitidine ↓ absorbsi
Rifampisin ↑ metabolisme
 DAFTAR PUSTAKA
 Laurent C. Galichet, 2005, Clarke’s Analysis
of Drugs and Poisons 3rd Edition (Electronic
Version), Pharmaceutical Press, London.
 Sean C. Sweetman, et.all., 2007, Martindale :
The Complete Drugs Reference 35th Edition
(Electronic Version), Pharmaceutical Press,
London.
 Barbara G. Wells, et.all., 2006,
Pharmacotherapy Handbook 6th Edition
(Electronic Version), Mc Graw-Hill Book
Company, New York.
 Diazepam, www.rarerosalina.blogspot.com,
diakses 30 Desember 2008.
 Ernst Mutschler, 1986, Dinamika Obat ;
Farmakologi dan Toksikologi (terjemahan),
ITB, Bandung.
 Diazepam - oral Index, www.MediciNet.com,
diakses 21 Desember 2008.
 Diazepam, www.mentalhealth.com, diakses 21
Desember 2008.
 Valium, www.rxlist.com, diakses 29 Desember
2008.
 Alfred Goodman Gilman, 2006, Goodman &
Gilman’s The Pharmacological Basis of
Therapeutics 11th Edition (electronic Version),
Mc-Graw Hill Medical Publishing Division,
New York.
 SEKIAN
TERIMA KASIH