Definición:
Sustancias producidas por varias especies de
microorganismos (bacterias, hongos, actinomices), que
suprimen el crecimiento de otros microorganismos y
eventualmente pueden destruirlos.
El uso común ha extendido el
Antagónico: combinación de
fármacos menor inhibición
del crecimiento bacteriano
que la del fármaco más
activo por si solo
Indiferente: combinación no es
sinérgica ni antagónica
Ejemplos
Innata o Intrínseca
Adquirida
Innata
Resistencia intrínseca al mecanismo de acción del AB
3) Barreras de permeabilidad
1. ß-lactámicos 1. Sulfamidas
Penicilinas
Cefalosporinas
2. Clindamicina
Carbapénicos 3. Macrólidos
Monobactámicos 4. Tetraciclinas
2. Aminoglucósidos
3. Glicopéptidos: 5. Cloramfenicol: Para
Vancomicina la Neisserias
Teicoplanina meningitidis y H.
4. Quinolonas influenzae es
5. Fosfocina bactericida.
Selección del medicamento.
Germen
Medicamento
Triángulo de DAVIS
TRIANGULO DE DAVIS
B A
ACIDO 6 AMINOPENICILÁNICO
• A: anillo tiazolidínico
• B: anillo betalactámico
• Grupo amino y cadena lateral R
PENICILINAS
NATURALES SEMISINTÉTICAS
CARBOXIPNC
OXACILINA AMPICILINA
CLOXACILINA AMOXICILINA
PENICILINA V DICLOXACILINA CABERNICILINA
(FENOXIMETILICOS) NAFCILINA TICARCILINA
METICILINA
UREIDOPNC
MEZLOCILINA
AZLOCILINA
PIPERACILINA
CLASIFICACION DE LAS PENICILINAS
Vía parenteral
Benzatinica Procainica
Forma acuosa de amonio y PNC G. Acuosa de sal cristalina
Acción promedio 27 días. Acción promedio 2-3 días.
Aplicaciones terapéuticas
Infecciones por meningococos. (S. pneumoniae): neumonía.
Infecciones estreptocócicas: faringitis o escarlatina. (S. pyogenes)
Infecciones por anaerobios.
Sífilis
Actinomicosis, infecciones por listeria.
Difteria: para eliminar el estado de portador.
Infección por clostridium: gangrena gaseosa.
Infecciones por fusoespiroquetas.
Fiebre por mordedura de rata.
Erisipeloide. y Pasteurella multocida en mordeduras de perros y gatos.
Dr. Julián Chuquizala Ch.
Cefalosporinas
de 5ª • Activo frente: SP-R,
Generación enterococo, Stafilococo
Ceftobiprole:
Aureus Resistente a la
Meticilina, Pseudomona
sspp....
CARBAPENEMS
Dr. Julián Chuquizala
aztreonam
AMINOGLUCÓSIDOS
Antibióticos bactericidas y de
espectro reducido, dirigido a
bacilos aerobios gram negativos.
Contienen aminoazúcares, unidos
a anillo aminociclitol mediante
enlaces glucosídicos.
Son policationes, responsable de
farmacocinética:
o Absorción oral reducida.
o Escasa concentración en LCR.
o Se excretan por riñón.
Interfieren con la síntesis proteica.
Reacciones adversas
Nefrotoxicidad: (5-20%)
Lesión a nivel TCP, luego a nivel glomerular.
Habitualmentereversible.
Ototoxicidad: (0.5-5%)
Bloqueo neuromuscular:
Sólo cuando se alcanzan concentraciones muy altas en la placa
motriz.
Mecanismo: Inhibición liberación acetilcolina presináptica y
bloqueo del receptor colinérgico postsináptico
Otros:
Hipersensibilidad.
Molestias gastrointestinales (VO)
Síndrome de malabsorción (administración crónica)
Discrasias sanguíneas
Oto y nefrotoxicidad en el feto
Neuritis periférica, disfunción nervio óptico
MACRÓLIDOS
• Son antibióticos naturales, semisintéticos y sintéticos útiles
para infecciones causadas por bacterias intracelulares.
14 átomos
Eritromicina,
Diritromicina
Roxitromicina
Telitromicina
Claritromicina
15 átomos
Azitromicina
16 átomos
Espiramicina
Josamicina
Diacetil-midecamicina
Quinolonas
Agentes quimioterápicos
sintéticos
4ta
generación
3ra
generación
2da
generación
1ra
generación
Quinolonas.
1ra generación.
Ac. Nalidixico.
Bacterias
gramnegativas
excluyendo
Pseudomonas
Quinolonas
2da generación.
Orales Parenterales
2da generación.
Norfloxacino
Ciprofloxacino Ciprofloxacino
Pefloxacino Pefloxacino
Fleroxacino Fleroxacino
Ofloxacino Ofloxacino
Lomefloxacino
Enoxacino
Gramnegativos incluyendo a las Pseudomonas, N. gonorrhoeae, S.
aureus, S. epidermidis, H. influenzae, H. ducrey, gérmenes
multirresitentes a penicilinas y cefalosporinas, micobacterias.
Quinolonas
3ra generación.
Orales Parenterales
Tosufloxacino
Levofloxacino Levofloxacino
Esparfloxacino
El espectro es similar al anterior pero
expandiéndose a bact. Grampositivas como
Streptococcus pyogenes y el neumocococo
sensible y resistentes a penicilinas y las
atípicas.
Quinolonas.
Parenterales
Trovafloxacino
4ta Generación Gatifloxacino
Moxifloxacino
Orales Pazufloxacino
Trovafloxacino Sitafloxacino
Gatifloxacino Clinafloxaxino
Moxifloxacino
Espectro similar al anterior pero
Balofloxacino expandiéndose a anaerobios (Clostridium
Gemifloxacino y bacteroides).
Pazufloxacino
TETRACICLINAS
La estructura química de
estos antibióticos es
tetracíclica, de ahí su
denominación, siendo su
núcleo central el
octahidronaftaceno . Las
principales diferencias
entre las diferentes
tetraciclinas radican en su
comportamiento
farmacocinético
ANFENICOLES. CLASIFICACIÓN
Cloranfenicol
Tianfenicol
Sulfas
COTRIMOXAZOL: MECANISMO DE ACCION
Trimetoprima y sulfametoxazol
Son dos tipos de antibióticos que por su actividad
complementaria suelen utilizarse asociados, recibiendo la
asociación el nombre de cotrimoxazol.
La asociación suele ser en una relación de 1:5, es decir, que 1
mg de trimetoprima suele asociarse a 5 mg de
sulfametoxazol
OTROS ANTIBIÓTICOS
LINCOSANIDOS
CLASIFICACIÓN
• Lincomicina
• Clindamicina
GLUCOPÉTIDOS Y
LIPOPÉTIDOS CÍCLICOS
• Glucopéptidos: Vancomicina,
teicoplamina, dalbavancina
• Lipopéptidos: Daptomicina
VANCOMICINA
Es un medicamento producido por el Streptococcus orientalis, aislado de
MECANISMO DE ACCIÓN
• Reacciones de hipersensibilidad.
aminoglucósidos.
• Neutropenia.
POLIMIXINA B Y COLISTINA
Son polipéptidos catiónicos y básicos.
parenteral, por lo que se utiliza en raras ocasiones salvo por vía local.
ORIGEN
Tópicos
• Alilaminas (Terbinafina, Naftifina)
• Nistatina
• Griseofulvina
• Azoles de uso tópico
Sistémicos
• Poliénicos (Anfotericina B)
• Azoles (Flu, Itra, Vori, Ceto)
• Antimetabolitos (Fluocitosina)
• Equinocandinas (Caspofungina)
ANTIVIRALES
Aciclovir:
Análogo sintético del nucleósido guanosina
Mecanismo de acción: bloquea la síntesis de ADN viral
y replicación
Mecanismo de resistencia.
-Producción nula o parcial de la timidinquinasa.
Derivados del aciclovir
• Famciclovir
• Ganciclovir
• Valaciclovir
• valganciclovir
Amantadanos
• Amantadina
• Rimantadina
Inhibidores de neuraminidasa
• Zanamivir
• Oseltamivir
Interferones
• Potentes citoquinas • EA:
• Antiviral • Pseudoinfluenza
• Inmunomodulación • Dosis limitante:
• antiproliferación mielosupresión con
agranulocitosis y
• PEG trombocitopenia;
• Enlentece la absorción neurotoxicidad
• Disminuye el
aclaramiento
• Concentraciones
séricas mayores y mas
prologadas
Fármacos Inmunomodulares:
ANTIPARASITARIOS :
ANTIPROTOZOARIOS
ANTIHELMINTICOS
CLASIFICACIÓN – INDICACIÓN
• METRONIDAZOL:
Disentería amebiana, giardiasis, amebiasis invasiva,
tricomoniasis
• TINIDAZOL: Disenteria amebiana, giardiasis, amebiasis
invasiva, tricomoniasis
• ORNIDAZOL: Disentería amebiana, amebiasis
• SECNIDAZOL: Disenteria amebiana, amebiasis
Antihelmintos:
• Albendazol,
• Levamisol,
• Mebendazol,
• Niclosamida
• Praziquantel,
• Pirantel pamoato
Antitrematodos y antiesquistosomas
• Praziquantel,
• Triclabendazol
Antifilariasis
• Dietilcarbamazina,
• Ivermectina