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Anti Inflamatorios No

Esteroideos

Guerrero Cadenas Óscar Vicente Terapéutica Médica


Pecero García Emily Itzel AHM1
Inflamación
• El proceso inflamatorio es la respuesta a un estimulo
nocivo. Puede ser desencadenado por una amplia variedad
de compuestos nocivos (p. ej., infecciones, anticuerpos,
lesiones físicas).

Vasodilatacion local transitoria


incremento de la permeabilidad capilar Dolor, Rubor , Calor,
Inflamación tumefacción y perdida
infiltracion de leucocitos y celulas fagociticas, de la función.
degeneracion y fibrosis del tejido

Muchas moleculas intervienen para favorecer y resolver el proceso inflamatorio,


algunas de estas derivan de leucocitos y otras de los tejidos dañados y son:
Histamina
Cininas (bradicininas) prostaglandinas, leucotrienos y
Neuropeptidos ( sustancia p) tromboxanos
Citocinas ( interleucinas) Dato. eicosanoides, de la palabra
Metabolitos del acido araquidonico ( eicosanoides) griega eikosi (“veinte”)
Metabolitos de acido araquidonico ( eicosanoides )

A2

Sensibilizan las fibras


nociceptivas ante la
estimulación de otros
mediadores de la
inflamación.

Fiebre
Dolor

Sensibilizan las fibras nociceptivas ante la


estimulación de otros mediadores de la
inflamación.

Se fosforilan receptores y
canales iónicos y se incrementa
la excitabilidad de la membrana.

Sensibilización Periférica

Sensibilización central

Incrementa la excitabilidad de
las neuronas del asta dorsal de
la medula lo que produce
hiperalgesia y alodinia
Fiebre
Actúan IL-1,6,8,11,17 y 18
como
pirógenos
endógenos
Endotelio de los
vasos sanguíneos
en la región
hipotalámica
preóptica Se activa la
Cox2 y la
sintasa-1
microsomal

PGE2 Receptor Ep3, Estimula la


adenilato ciclasa en las
neuronas del núcleo preóptico

AMPc PGE2
elevado
Disminuye la actividad de las Aumenta la actividad de las
células sensibles al calor células sensibles al frio

Cambio en el punto de ajuste de la temperatura corporal


Mecanismo de acción
Inducida por citocinas,
fuerzas de cizallamiento,
factores tumorales COX-2

Inespecífica en todas las células COX-1


Fuente de prostanoides
PG citoprotectora

↓ radicales superóxido
Activan apoptosis
↓ citocinas proinflamatorias
Inhiben moléculas de adhesión
↓ NO sintasa
La mayoría de los AINES se absorben
con rapidez después de su ingestión
las concentraciones plasmáticas
máximas ocurren a las 2-3 horas

La mayor parte de los AINES tienen


95-99% se une a albumina, si no hay
una amplia distribución en todo el
albumina aumenta el fármaco libre y
cuerpo y penetran con facilidad al
aumenta la toxicidad potencial.
liquido sinovial, con concentraciones
en liquido sinovial de la mitad de la
concentración plasmática. Alcanzan a tener un efecto analgesico
central.

Metabolismo Eliminación
hepático renal
Aplicación terapéutica
Antiinflamatorio

Analgésicos

Antipiréticos
Quimio prevencion
Cardioprotector de cáncer de colon.
Reduce los polipos
Sistema circulatorio
Disminuye la adenomatosos.
fetal (cierran el
agregación Celecoxib
conducto arterioso)
plaquetaria
Efectos secundarios Depresión de prostanoides
citoprotectores dependientes de
COX-2 en riñón y vasculatura

COX-2
Ácido acetilsalicílico
• Ácido salicílico  capacidad para acetilar proteínas  inhibición irreversible de la COX
• Inhibición de formación Ag-Ab

Analgésico/antipirético 324 a 1,000 mg VO c/4-6 hrs

Antiinflamatorio 3-4 g/día fraccionados Artritis, espondiloartropatías y LES

40-60 mg/kg/día cada 4 hrs


• Efectos secundarios

< 100 mg por día  cardioprotector


Cardiovasculares
>ó = a 3 g/día fiebre reumática, incremento de volumen plasmático

• Efectos hepáticos  contraindicados en hepatópatas crónicos


• Efectos uricosúricos  según la dosis modifican la excreción de ácido úrico

Suspender al menos una semana antes de intervención quirúrgica


Profilaxis de enfermedad tromboembólica
Contraindicado en hepatopatía grave, coagulopatías
Combinación con otros antiplaquetarios o anticoagulantes 
Paracetamol
El paracetamol es una alternativa eficaz al acido acetilsalicilico como farmaco
analgesico-antipiretico. Sin embargo, sus efectos antiinflamatorios son mucho mas
debiles.
Las concentraciones plasmaticas maximas se presentan al
Inhibidor débil no selectivo cabo de 30 a 60 minutos

Indicaciones Analgésico de primera opción en la artrosis

cuando esta contraindicado el acido acetilsalicilico (p. ej., en ulcera


peptica, hipersensibilidad al acido acetilsalicilico, los niños con una
enfermedad febril)

Dosis 325 a 650 mg cada 4 a 6 h NO superar los 4 000 mg/ día


NO superar 2000mg/dia si es alcohólico
Tabletas de 325,500 y 650

Pediatrico: 10-15mg/kg c6-8


hrs………..…Max 90 mg/kg en 24 hrs
La ingestion aguda >7.5 g de paracetamol o el empleo repetido de dosis
Intoxicación supraterapeuticas puede dar por resultado toxicidad.

El efecto adverso agudo mas importante de la sobredosis del paracetamol


es la necrosis hepatica que puede ser letal. Tambien puede presentarse
necrosis tubular renal y coma hipoglucemico.

Los sintomas que se presentan durante los primeros dos dias de la metabolito toxico, NAPQI
intoxicacion aguda por paracetamol reflejan un trastorno gastrico
(nauseas, dolor abdominal, anorexia)

dolor subcostal derecho, hepatomegalia dolorosa, Elevacion de las transaminasas plasmaticas, a


veces de manera muy intensa, partir de
ictericia y coagulopatia.
aproximadamente 12 a 36 h despues de la
ingestion

El carbon activado, si se administra en las primeras 4 h despues No se


Tratamiento de la ingestion, disminuye la absorcion de paracetamol en un 50 a 90% recomienda el
y es el metodo preferido para la descontaminacion gastrica. lavado gastrico

La N-acetilcisteina (NAC) se utiliza Una dosis de carga oral de 140 mg/kg se administra, seguida
en los pacientes con riesgo de lesion de la administracion de 60 mg/kg cada 4 h hasta completar
hepatica 17 dosis.
Ketorolaco (derivado del ácido acético)
• Analgésico potente, propiedades antiinflamatorias moderadas

• < a 5 días para el dolor agudo que requiere analgesia a nivel de opiáceos

IM IV VO

30-60 mg 15-30 mg 10-20 mg

• Ketorolaco oftálmico  conjuntivitis alérgica (¿?) e inflamación ocular postoperatoria

• Efectos secundarios comunes a los AINES


Diclofenaco (derivado del ácido fenilacético)

• Analgésico, antipirético y antiinflamatorio (selectividad por COX-2)


• Más potente que naproxeno, indometacina y otros AINES

• Semivida breve  efecto de primer paso 50%  se acumula en líquido sinovial

Presentaciones
Artritis reumatoide Comprimidos Comprimidos Comprimidos Tópico en gel
Osteoartritis y cápsulas de de liberación de liberación y parche
Espondilitis anquilosante liberación retardada prolongada transdérmico
Dismenorrea primaria inmediata
Migraña aguda
Solución oftálmica  dolor y fotofobia
postoperatorios
Ibuprofeno (derivado del ácido propiónico)
Presentaciones
• Antiinflamatorio, analgésico Comprimidos Cápsulas: Gotas orales Suspensión
-oblongadas oral
-de gelatina
Artritis reumatoide
50-800 mg
Artrosis
Espondilitis anquilosante
Artritis gotosa
Tendinitis
Bursitis <800 mg/cada 6 horas Artritis reumatoide/artrosis
Migraña
Dismenorrea primaria
400 mg cada 4-6 hrs Dolor leve a moderado

100-800 mg para 30 min


Manejo de la fiebre y dolor
cada 4-6 hrs IV
Naproxeno
• No selectivo.
Los efectos secundarios gastrointestinales
Indicado en enfermedades
caracteristicos del naproxeno aparecen mas o
reumáticas, dolor moderado,
menos con la misma frecuencia que con los
dismenorrea, gota aguda.
demas AINES.

dosis Antirreumatico: 250-500mg dos dosis al dia

Gota aguda: inicial 750mg, después 250 mg c 8 hrs

Dismenorrea : 500 mg inicial y continua con 250 mg c 6-8 hrs

pediátrico Dosis de inicio de 10 mg/kg seguida por 2.5 a 5 mg/kg cada 8 horas. La dosis no deberá
exceder de 15 mg/kg al día después del primer día de tratamiento.

artritis reumatoide juvenil: la dosis es de 10 mg/kg diariamente, dividida en dos


tomas con intervalos de 12 horas, junto con los alimentos.
Piroxicam
• puede inhibir la activación de neutrófilos,
independiente a su capacidad para inhibir la COX

Dosis: 10- 20mg/ dia Vo dosis unica


Indicado en enfermedades
reumáticas, dolor moderado
postquirurgico , dismenorrea, IM 20-40 mg en caso de dolor
gota aguda. grave una sola dosis y regresar
a Vo

Los efectos secundarios gastrointestinales


caracteristicos del naproxeno aparecen con
mayor frecuencia que con los demas AINES.
Celecoxib
Indicado en enfermedades
• Selectivo sobre COX 2 reumáticas, dolor moderado
postquirurgico , dismenorrea,
gota aguda.

Dosis: Dolor agudo 100 a 200 mg dia


Artritis : 100-200 mg dos dosis al dia

Dismenorrea : 400 mg inicial y continua con 200 mg c 6-8 hrs


Población pediátrica y geriátrica

Geriátrica
Pediátrica
• Cambios fisiológicos de absorción,
distribución y eliminación de fármacos
• Evitar AAS por Sx de Reye
• AINES  metabolismo oxidativo y
• Diferencias de dosificación por grupo semivida prolongada
etario
• Pobre unión a albúmina
• Inmadurez en sistema de conjugación
• Reducción de las defensas de mucosa
gástrica
• Usar dosis bajas iniciales
Conclusiones
• AINES y COX-2 selectivos tienen actividad antiinflamatoria,
analgésica y antipirética

• COX-2 reducen efectos GI pero se han retirado del mercado


por efectos cardiovasculares tóxicos

• Inicio de acción rápido + efecto breve (diclofenaco)  agudo


• Liberación y acción prolongada  dolor PO o artrítico

• Dolor o rigidez matutinas  administración nocturna

• Evitar politerapia con AINES