DIURETIK

BAGIAN FARMAKOLOGI DAN TERAPI

UNIVERSITAS ISLAM SUMATERA UTARA
2011
DIURETIK
 Diuretik menghasilkan peningkatan aliran urin
(diuresis) dengan menghambat reabsorpsi natrium
dan air dari tubulus ginjal.
 Kebanyakan reabsorpsi natrium dan air terjadi di
sepanjang segmen-segmen tubulus ginjal
(proksimal, ansa Henle (ansa desending dan ansa
asending), dan distal, Diuretik dapat
mempengaruhi satu atau lebih segmen tubulus
ginjal
Pembagian Diuretik
Secara umum diuretik dibagi menjadi 2 golongan:
1. Penghambat mekanisme transport elektrolit di
dalam tubulus ginjal
 Benzotiadiazid
 Diuretik Kuat
 Diuretik hemat kalium
 Penghambat karbonik anhidrase
2. Diuretik osmotik
BENZOTIADIAZID
BENZOTIADIAZID (TIAZID)
 Farmakodinamik  menghambat reabsorpsi NaCl
di tubulus convulated distal dengan memblok
Na+ dan Cl+ transpotter  sehingga ekskresi Na+
dan Cl+ ↑
 Tiazid dapat mengurangi kecepatan GFR
 Tiazid dapat meningkatkan kadar asam urat
dengan me↑ reabsorpsi di tubulus proksimal atau
dengan menghambat ekskresi
 Hidroklorotiazid  prototype
Farmakokinetika :
 Diberikan per oral
 Waktu paruh yg berbeda pada masing golongan
 t ½ HCT : 10-12 jam
 ES: ketidakseimbangan elektrolit (hipokalemi,
hipomagnesemia, hiperkalsemia, hipokloremia,
hiperuresemia, hiperglikemia, kolesterol ,
lipoprotein , TG 
 IO: Indometasin dan AINS mengurangi efek tiazid
Probenesid menghambat sekresi tiazid masuk ke
lumen tubulus
 Indikasi: Hipertensi, Gagal jantung, Edema, Diabetes
insipidus
 Kontraindikasi: gagal ginjal
 DIURETIK KUAT
(LOOP DIURETIC)
DIURETIK KUAT (LOOP DIURETIC)
 Mekanisme kerja :
Bekerja di ansa henle asenden bagian epitel tebal dengan
cara menghambat kotransport Na+ , K+ , Cl- dan
menghambat resorpsi air dan elektrolit
 potensial lumen berkurang  ekskresi Mg, Ca ↑
 Efek yang sangat kuat dibanding dengan diuretik lain
 Termasuk dalam kelompok ini:
 Furosemid
 Torsemid
 Asam etakrinat
 Bumetanid
FARMAKOKINETIKA
 Cepat diabsorpsi melalui saluran cerna
 Bioavailabilitas furosemid 65%
 T1/2 pendek : 4-6 jam
 Efek Samping: ketidakseimbangan elektrolit, hipotensi
orthostatik
 IO: Probenesid dapat menghambat sekresi furosemid
 Indikasi: Gagal jantung, edema, asites pada sirosis
hepatis dan gagal ginjal
DIURETIK HEMAT KALIUM
SPIRINOLAKTON
 Merupakan antagonis aldosteron

 Mekanisme kerja : Memblok reseptor cytoplasmik

aldosteron di dalam colecting tubulus ginjal

sehingga terjadi peningkatan ekskresi garam dan
air
Farmakokinetika Spironolakton
 Absorpsi sebagian kira-kira 65%

 Dimetabolisme secara ekstensif

 Mengalami resirkulasi enterohepatik
 Berikatan kuat dengan protein
 T1/2 singkat: 1- 6jam
 Metabolit aktifnya : kanrenon t1/2: 16,5 jam
 EFEK SAMPING SPIRONOLAKTON
 Hiperkalemia

 Induksi asidosis metabolik pada pasien sirosis

 Ginekomastia,Impotensi ,Turunnya libido, Hirsutisme,Suara

memberat,Ketidakteraturan menstruasi
 Gangguan saluran cerna: diare, gastritis, perdarahan lambung dan
tukak peptik
 Gangguan SSP: rasa ngantuk, lesu, ataksia, kebingungan , sakit
kepala.
TRIAMTEREN DAN AMILORID
 Mekanisme kerja : Mengurangi atau menghambat
pertukaran Na-K pada tubuli distal dengan
mengurangi permeabilitas membran
 Farmakokinetik:
 absorbsi melalui sal cerna baik
 Hanya diberikan per oral
 ES: hiperkalemia, Biasanya digunakan bersama
tiazid untuk mengurangi ES
DIURETIK OSMOTIK
Diuretik Osmotik
 Diuretik osmotik meningkatkan osmolalitas
(konsentrasi) plasma dan cairan dalam
tubulus ginjal. Natrium, kalium, dan air
diekskresikan.
 Utk mencegah payah ginjal,
mengurangi tek intrakranial, me 
tek.intraokuler
 Contoh: Manitol , Urea, Gliserin
 ES: ketidakseimbangan cairan&elektrolit,
mual, muntah, takikardia
Diuretik Osmotik
 Absorpsi peroral jelek
 Tidak dimetabolisme
 PENGHAMBAT
KARBONIK ANHIDRASE
Penghambat Karbonik Anhidrase
• Enzim karbonik anhidrase  mengkatalisis reaksi
CO2 + H2O  H2CO3
 Enzim ini tdpt dalam korteks ginjal, pancreas,
mukosa lambung, mata, eritrosit, SSP
• MEKANISME KERJA Penghambat Karbonik
Anhidrase : Menghambat secara nonkompetitif
enzim karbonik anhidrase pada sel epitel tubulus
proksimal  pe konsentrasi ion H+ 
peningkatan eksresi dari bikarbonat, natrium, air
dan kalium . Reabsorpsi air akan me  Volume
urin ↑
Penghambat Karbonik Anhidrase
 Dipakai utk me tek.intraokuler , Paralisis periodik

 Absorpsi peroral baik

 Efek samping: ketidakseimbangan cairan dan

elektrolit, asidosis metabolik, mual, muntah,
anoreksia, bingung, hipotensi ortostatik, dan
kristaluria, Anemia hemolitik dan batu ginjal dapat
juga timbul
 Contoh: Asetazolamid, diklorfenamid, Metazolamid
Anti Diuretik
1. ADH
- vasopresin (alamiah)
- desmopresin (sintesis)
* Absorpsi peroral : tidak efektif karena segera mengalami
inaktifasi oleh tripsin.
* Mekanisme kerja pengaturan sekresi ADH diatur oleh
konsep :
1. Osmoreseptor
dehidrasi osmolalitas plasma >>  sekresi ADH >>
2. Reseptor volume
volume darah yang beredar 
 perangsangan sekresi ADH ↑
3. Stres emosional atau fisik
4. Obat : - nikotin
- klofibrat
- siklofodfamid
- antidepresan trisiklik
- karbamezepin
- diuretik
2.Benzotiadiazid
 untuk yang resisten terhadap ADH (diabetes insipidus
nefrogen)
 Mekanisme kerja Natriuretik  Na deplesi  reabsorbsi
Na >> di tubulus proksimal.
3. Indometasin ( penghambat sintesa prostaglandin)

 Indikasi: diabetes insipidus