PARASIMPATICOMIMÉTICOS

Dr. Michel Carasas Carlos

Facultad de Medicina Humana
USMP
 PARASIMPATICOMIMÉTICOS

OBJETIVOS:
 Comprender el Mecanismo de Acción de
los parasimpaticomiméticos.
 Conocer la Farmacocinética de los
parasimpaticomiméticos.
 Conocer las Acciones Farmacológicas
de los parasimpaticomiméticos
PARASIMPATICOMIMÉTICOS
1. Concepto: Son fármacos que excitan al SNP.

2. Generalidades:
- Fibras nerviosas: Colinérgicas
- Neurotransmisor: Ach
- Enzima que metaboliza a Ach: AchE
- Fármaco que inactiva a AchE: Anti-ChE =
Anticolinesterasa
- Receptores:
. Muscarínicos: m1, m2, m3,m4 y m5
. Nicotínicos: Nn, Nm
RECEPTOR NICOTÍNICO M.
UNIÓN NEUROMUSCULAR
Acetilcolina
ANTICOLINERGICOS A NIVEL NICOTINICO
ANTAGONISMO
A NIVEL
NICOTINICO
ANTAGONISMO
A NIVEL
NICOTINICO
ANTAGONISMO
A NIVEL
NICOTINICO
ANTAGONISMO A NIVEL NICOTINICO
ACCIONES FARMACOLÓGICAS

Receptores Ubicación Acción Farmacológica

M1 Ganglios autonómicos ↑ secreción gástrica
(estómago), SNC

M2 Corazón . cronotropismo –
. inotropismo –
. dromotropismo –
. batmotropismo -
Arterias coronarias . constricción
Receptores Ubicación Acción Farmacológica

M3 M. liso:

Ojo: . esfínter iris Miosis

↓ presión intraocular
. Ciliar Visión cercana
Bronquial Broncoconstricción
Apto. GI ↑ peristaltismo
Relajación esfínteres
Apto. GU ↑ peristaltismo ureteral
Relajación esfínteres
Erección
Glándulas exocrinas: ↑ Secreciones
lagrimales, nasales,
salivales, bronquiales,
GI, sudoríparas.
CLASIFICACIÓN DE COLINÉRGICOS

A) DIRECTOS: Agonistas colinérgicos

a) Esteres de la Colina:
- Naturales: Ach
- Sintéticos:
. Metacolina: glaucoma de ángulo agudo
. Carbacol: miosis
. Betanecol: Atonía (↑ peristaltismo intestinal y
vesical)
. Cloruro de colina
b) Alcaloides Colinomiméticos:
- Naturales: pilocarpina: miótico, glaucoma
muscarina, arecolina
- Sintéticos: aceclidina, oxotremorina.
CLASIFICACIÓN DE COLINÉRGICOS
B) INDIRECTOS: Anti-ChE

a) Reversibles: Carbamatos = Agentes Carbamoilantes:

- Terapeúticos:
Fisostigmina (eserina): Miastenia gravis,
intoxicación atropínica,
Neostigmina: Ileo paralítico, descurar.
Edrofonio: Potencia y acción más breve que
neostigmina
Piridostigmina: Miastenia gravis
Demecario
Ambenonio: Miastenia gravis
CLASIFICACIÓN DE COLINÉRGICOS

- Insecticidas:
Aldicarb (Campeón, temik)
Aminocarb
Methiocarb
Primicarb
Carbaryl
Propoxur ( Baygón )
CLASIFICACIÓN DE COLINÉRGICOS
b) Irreversibles: Organofosforados:
- Insecticidas:
TEPP
DFP
Parathión (Folidol)
Paraoxon
Fention, malatión, methamidofos
Diclorvos = vapona (BAYGON)
- Aplicación clínica: Ecotiofato, para tx. glaucoma
- Gases de guerra o nerviosos:
Tabun, sarin, soman.
INDICACIONES DE COLINERGICOS

 Glaucoma
 Íleo no obstructivo
 Atonía Vesical
 Miastenia gravis
 Intoxicación por atropínicos
EFECTOS COLATERALES:
 Bradicardia
 Insuficiencia coronaria
 Broncoespasmo
 GI: nauseas, vómitos, diarrea, cólicos
 Relajación esfinter vesical
 Visión lejana borrosa
 Diaforesis, sialorrea
 Ulcera péptica
 CONTRAINDICACIONES DE
COLINÉRGICOS

 Bradicardia
 Insuficiencia coronaria
 Asma
 Hipertiroidismo
 Ulcera péptica
AGENTES ANTICOLINESTERÁSICOS

 La AchE hidroliza 6 x 100,000 moléculas de Ach. La

vida media de Ach es 150 usg.
 La hidrolisis de la enzima acetilada se realiza en 2
mseg.
 La hidrolisis de la enzima carbamilada dura 3 a 4
horas.
 La hidrolisis de la enzima fosforilada tardaría
semanas, si antes no se produce la muerte.
 la enzima fosforilada es muy estable.
 La actividad de la enzima fosforilada aumenta màs
aún por el “envejecimiento” de esta (lo cual resulta
de la pérdida de uno de los grupos alquilo)
INTOXICACION POR ORGANOS FOSFORADOS
INTOXICACION POR ORGANOS FOSFORADOS
INTOXICACION POR ORGANOS FOSFORADOS
INTOXICACIÓN POR INSECTICIDAS
ANTICOLINESTERÁSIC0S
1. Causas:
- Exposición ocupacional: vía inhalatoria y dermica
- Suicidio: vía oral
- Accidental: niños vía oral
2. Manifestaciones clínicas:
Signos y sintomas muscarínicos, nicotínicos y centrales.
Efectos Muscarínicos: miosis, dolor ocular, congestión
conjuntival, visión lejana ↓ ,dolor en cejas, epifora,
rinorrea, sialorrea, secreciones bronquiales, diaforesis,
cólico abdominal,nauseas, vómitos, defecación y
micción involuntaria, bradicardia, hipotensión,
broncoconstricción, erección peneana.
 INTOXICACIÓN POR
INSECTICIDAS
ANTICOLINESTERÁSIC0S
Efectos Nicotínicos:
Musculares: fasciculaciones, debilidad generalizada,
parálisis de M. Respiratorios.
Neuronales simpáticos: HTA, taquicardia.
Efectos Centrales: Agitación, habla farfullante, ataxia,
arreflexia, temblores, confusión,
convulsiones, coma, shock, paro
respiratorio central
 INTOXICACIÓN POR
INSECTICIDAS
ANTICOLINESTERÁSIC0S
Tratamiento:
1. Medidas generales: lavado gástrico, retiro de ropas,
baño, vía aérea permeable, alivio de convulsiones.
2. Atropina: Bloquea receptores muscarínicos.
Iniciar: 1 – 2 mg./EV
Evaluar
Luego: 2 – 4 mg./EV/ 5 – 20 ´
3. Oximas: Reactivadores de Colinesterasa
Pralidoxima, Obidoxima, Trimedoxima
PARASIMPATICOLÍTICOS

Dr. Miguel Ángel Marcelo Vereau

Facultad de Medicina Humana
USMP
 PARASIMPATICOLÍTICOS
OBJETIVOS:
 Comprender el Mecanismo de Acción de
los parasimpaticolíticos.

 Conocer la Farmacocinética de los

parasimpaticolíticos.

 Conocer las Acciones Farmacológicas de los

parasimpaticolíticos.
 PARASIMPATICOLÍTICOS
1. Sinonimias: Anticolinérgicos = Colinolíticos =Vagolíticos =
Bloqueadores colinérgicos muscarinicos =
antimuscarínicos = Atropinizantes

2. Concepto: Fármacos que inhiben la actividad del SNP.

3. Generalidades:
- Fibras nerviosas: Colinérgicas
- Neurotransmisor: Ach
- Enzima que metaboliza a Ach: AchE
- Fármaco que inactiva a AchE: Anti-ChE = Anticolinesterasa
- Receptores:
. Muscarínicos: m1, m2, m3, m4 y m5
. Nicotínicos: Nn, Nm
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
Bloqueo de Ubicación Acción Farmacológica
Receptores

M1 Ganglios autonóm. transmisión impulsos:

(estómago), SNC Disminución secreción
gástrica

M2 Corazón . cronotropismo +
. inotropismo +
. dromotropismo +
. batmotropismo +
Art. coronarias . vasodilatación
Bloqueo de Ubicación Acc. Farmacolgicas.
Receptores
M3 M. liso:

Ojo:. Esfínter del iris Midriasis

> presión intraocular
M. Ciliar Cicloplejía/vis. lejana
Bronquial Broncodilatación
Apto GI < peristaltismo
Contracción esfínteres
Apto GU < peristaltismo ureteral
Contracción esfínteres
Glándulas exocrinas: Inhibición Secretora
lacrimales, nasales, GI.
salivales, bronquiales,
sudoríparas
 CLASIFICACIÓN

A) P. NATURALES: Con nitrógeno terciario.

- Atropina: hiosciamina
- Escopolamina: hioscina

B) P. SINTÉTICOS Y SEMISINTÉTICOS:
a) Aminas terciarias:
- Homatropina
- Ciclopentolato
- Tropicamida (mydriacyl gots oft 1 %)
- Pirenzepina, telenzepina ...........m1
- AF-DX116 y Metroctamina.........m2
b) Compuestos de amonio cuaternario:
- Ipratropio, oxitropio, tiotropio
- Metantelina: antiespasmódico
- Propantelina: úlcera péptica
- Glicopirrolato
INDICACIONES ANTICOLINERGICOS
 Acción antisecretora digestiva
 Cólico abdominal
 Fondo de ojo
 EPOC
 Bradicardia
 Premedicación, descurarizar
 Intoxicación por anticolinesterásicos
 Cinetosis.
EFECTOS COLATERALES:

 Taquicardia, palpitaciones
 Sequedad bucal, sed
 Midriasis
 Visión cercana borrosa
 GI:menor peristaltismo
 Globo vesical
 Piel seca y caliente
 Inquietud, cefalea, alucinaciones, coma
EFECTOS TOXICOS:
 Intoxicación por atropínicos:
- Seco como un hueso
- Caliente como una liebre
- Ciego como un murcielago
- Loco como una gallina
 Tratamiento.:
- Lavado gástrico
- Fisostigmina: 1-4 mg adultos;
0.5 mg niños
- Antipiréticos
- Apoyo ventilatorio