ANTIHISTAMIN

Oleh :
Dara Lalita Darmestari (1102013068)
Pembimbing :
dr. Yanto Widiantaro Sp.KK
dr. Ahmad Haykal A.R.B, Sp.KK, M.Kes
dr. Hilman Wildan L Sp.DV
 HISTAMIN Senyawa amina
dengan berat molekul
rendah turunan dari
1- histidin

Pertubuhan dan poliferasi sel,

memodulasi peradangan,
neurotransmiter

Reseptor H2
mukosa Reseptor H4
Reseptor H1 lambung sel Reseptor H3 sumsum
neuron, parietal, neuron tulang,
otot polos, otot polos, histami- sel hemato-
epitel dan epitel, nergik poietik
endotelium endotelium, perifer
jantung

2 Eisen AZ, Wolff K, Austen KF, Goldsmith LA, Katz SI. Fitzpatrick’s dermatology in general medicine. Edisi ke-8.
 ANTIHISTAMIN H1

ANTIHISTAMIN
H1
 Muscarinic, -adrenergic, reseptor serotonin, ion chanel
jantung, dan dapat menembus blood-brain barrier
Bekerja secara
kompetitif dengan
histamin terhadap
reseptor H1  Efek samping  retensi urin, hipotensi, dan aritmia jantung

 H1 generasi ke 2  berdisosiasi perlahan, durasi kerja lebih

lama,  efek sedasi

3 Eisen AZ, Wolff K, Austen KF, Goldsmith LA, Katz SI. Fitzpatrick’s dermatology in general medicine. Edisi ke-8.
4 Eisen AZ, Wolff K, Austen KF, Goldsmith LA, Katz SI. Fitzpatrick’s dermatology in general medicine. Edisi ke-8.
 GENERASI PERTAMA ANTIHISTAMIN H1

Bertahan selama Berlangsung

Efek sedasi  30 mnt – 1 jam
4 – 6 jam 24 jam

 Dimetabolisme oleh hepatic cytochrome  Interval dosis regimen  4 – 8 jam

P450 (CYP) enzyme 3A4
  Jenis topikal kurang efektif dan dapat
 Pembentukan Glucuronides sebelum menyebabkan reaksi dermatitis kontak
dieksresikan dlewat urine

5 Eisen AZ, Wolff K, Austen KF, Goldsmith LA, Katz SI. Fitzpatrick’s dermatology in general medicine. Edisi ke-8.
 GENERASI KEDUA ANTIHISTAMIN H1

 Pemberian 1 – 2 kali perhari

 Konsentrasi puncak pada plasma dalam 2 ½ hari.

 mencapai konsentrasi yang lebih tinggi dalam kulit daripada

Generasi Pertama

 Dimetabolisme oleh hepatic cytochrome P450 (CYP) enzyme

3A4

6 Eisen AZ, Wolff K, Austen KF, Goldsmith LA, Katz SI. Fitzpatrick’s dermatology in general medicine. Edisi ke-8.
INDIKASI

∙Mengobati pruritus akibat 

∙urtikaria akut,
∙dermatographism ( chronic idiopathic urticaria),
∙angioedema,
∙urticaria vasculitis,
∙Dermatitis atopik
∙Mastokitosis sistemik

Eisen AZ, Wolff K, Austen KF, Goldsmith LA, Katz SI.

7 Fitzpatrick’s dermatology in general medicine. Edisi ke-8.
8 Eisen AZ, Wolff K, Austen KF, Goldsmith LA, Katz SI. Fitzpatrick’s dermatology in general medicine. Edisi ke-8.
9 Eisen AZ, Wolff K, Austen KF, Goldsmith LA, Katz SI. Fitzpatrick’s dermatology in general medicine. Edisi ke-8.
 INISIASI TERAPI

1 jenis dosis Ganti atau

Dosis maksimal
terendah tambah jenis lain

 Terapi lini pertama  Pemberian dengan  Anak anak, orang tua, ibu
urtikaria idiopatik dan makanan mengurangi hamil, dan menyusui
physical urticarias efek samping perlu dosis pengusuaian.
gastroinsestinal

10 Eisen AZ, Wolff K, Austen KF, Goldsmith LA, Katz SI. Fitzpatrick’s dermatology in general medicine. Edisi ke-8.
PEMANTAUAN
TERAPI
 Observasi tanda dan gejala
klinis

 Kasus khusus C/ gangguan

metabolisme atau komorbiditas
lain  pengawasan lebih dan
konseling

Eisen AZ, Wolff K, Austen KF, Goldsmith LA, Katz SI.

11 Fitzpatrick’s dermatology in general medicine. Edisi ke-8.
 RISIKO DAN TINDAKAN PENCEGAHAN

Efek Samping Risiko

 Sedasi. Bisa berkurang setelah beberapa hari  Riwayat cardiac arrhythmias,
penggunaan antihistamin H1-tipe terus-menerus turatama ventricular
 Pusing, innitus, gangguan pengliatan, iritasi atau arrhythmias
nerves, insomnia, tremor  Kehamukan pada trimester
 Mual dan muntah pertama
 Hipertropi prostatik
 Konstipasi dan diare
 Anoreksia
 Membran mukosa mongering
 Retensi urinary
 Hipotensi postural
 Cardiac arrhythmias
 Reaksi hipersensitif

Eisen AZ, Wolff K, Austen KF, Goldsmith LA, Katz SI. Fitzpatrick’s dermatology in general medicine. Edisi ke-8.
 INTERAKSI OBAT

 Peningkatan efek sedasi : bersamaan

 Berinteraksi dengan obat yang
antidepresan atau alkohol.
dimetabolisme oleh sistem CYP hati

 Peningkatan efek entikolinergik :

 Imidazol antijamur, simetidin, dan
bersamaan obat inhibitor monoamine.
antibiotik macrolide. Diphenhydramine,
chlorpheniramine, clemastine,
prometazin, hidroksizin, dan tripokrinin
menghambat enzim hati CYP 2D6 in vitro

Eisen AZ, Wolff K, Austen KF, Goldsmith LA, Katz SI. Fitzpatrick’s dermatology in general medicine. Edisi ke-8.
13 New York: McGraw-Hill Incorporation; 2012.h.2767-2775.
 POPULASI KHUSUS

∙ANAK – ANAK ∙MANULA ∙BUKMIL DAN BUSUI

Efek samping :  penurunan klirens kreatinin,  Sebagian besar kategori FDA B
 Insomnia kondisi komorbid, dan dan C
 Keracunan interaksi obat potensial harus
 Halusinasi diperhitungkan  Malformasi janin (?)
 Ataksia
 Inkordinasi,  retensi urin dan keragu-  Generasi pertama  me supai
 Athetosis raguan, konstipasi, dan susu  efek antikolinergik
 Kejang hipotensi postural
 Beberapa jenis di ekskresikan
Eisen AZ, Wolff K, Austen KF, Goldsmith LA, Katz SI. Fitzpatrick’s dermatology in general
14 medicine. Edisi ke-8. New York: McGraw-Hill Incorporation; 2012.h.2767-2775. dalam ASI
 ANTIHISTAMIN H2

Mekanisme aksinya mirip dengan rekannya H1

Dapat memediasi kutaneous permeabilitas vaskular,

pelepasan inflamasi lokal mediator dan rekrutmen
seluler, dan presentasi antigen

15 Eisen AZ, Wolff K, Austen KF, Goldsmith LA, Katz SI. Fitzpatrick’s dermatology in general medicine. Edisi ke-8.
FARMAKOKINETIK

 Diserap di GIT dengan puncak antara

1 dan 2 jam

 Dimetabolisme di hati dengan

eksresi melalui ginjal

 Pasien gagal ginjal  waktu paruh

20 jam

 Relatif lipofilik  penetrasi terbatas

pada blood-brain barrier
Eisen AZ, Wolff K, Austen KF, Goldsmith LA, Katz SI. Fitzpatrick’s
16 dermatology in general medicine. Edisi ke-8. New York: McGraw-Hill
17 Eisen AZ, Wolff K, Austen KF, Goldsmith LA, Katz SI. Fitzpatrick’s dermatology in general medicine. Edisi ke-8.
 INDIKASI DAN INISIASI TERAPI

Reaksi alergi akut

Urticaria kronik
Urticaria pigmentosa dan sistemik mastocytosis
Pruritus digabung dengan berbagai kondisi

 Daftar pengobatan pasien harus diperhatikan

 Penggunaan dofetilide  pemanjangan interval QT

dan aritmia jantung

18 Eisen AZ, Wolff K, Austen KF, Goldsmith LA, Katz SI. Fitzpatrick’s dermatology in general medicine. Edisi ke-8.
 Titik akhir terapeutik dievaluasi dengan observasi
tanda dan gejala klinis
Bagi pasien dengan riwayat trombositopenia,
hitungan darah lengkap bisa dibenarkan satu kali
Terapi antihistamin H2 dimulai

PEMANTAUAN TERAPI
19 Eisen AZ, Wolff K, Austen KF, Goldsmith LA, Katz SI. Fitzpatrick’s dermatology in general medicine. Edisi ke-8.
EFEK SAMPING
 Kebingungan, pusing, sakit
kepala, kantuk
 Mual dan muntah
 Diare atau konstipasi
 Nyeri perut
 Hepatitis
 Ginekomastia
 Anemia, trombositopenia
 Hipersensitif
 Cardiac effect
Eisen AZ, Wolff K, Austen KF, Goldsmith LA, Katz SI.
20 Fitzpatrick’s dermatology in general medicine. Edisi ke-8. New
York: McGraw-Hill Incorporation; 2012.h.2767-2775.
INTERAKSI OBAT

 simetidin meningkatkan kadar

warfarin  meningkatkan
waktu protrombin dan risiko
perdarahan

 Ranitidin  me penyerapan

diazepam dan me konsentrasi
plasma sebesar 25%.

Eisen AZ, Wolff K, Austen KF, Goldsmith LA, Katz SI.

Fitzpatrick’s dermatology in general medicine. Edisi ke-8. New
21 York: McGraw-Hill Incorporation; 2012.h.2767-2775.
 PASIEN KHUSUS

Anak-anak Manula BUMIL DAN BUSUI

• Penyesuaian dosis • Diklasifikasikan sebagai

 ranitidin dan famotidin untuk mengakomodasi kategori obat kehamilan
penurunan kreatinin FDA B.
keamanan yang dapat
clearance • Simetidin, ranitidine,
diterima dengan dosis famotidine, dan
• Lebih rentan gangguan
sesuai CNS  kebingungan nizatidine diekskresikan
dan pusing. dalam ASI;
 Simetidin dan nizatidin tidak
• efek potensial pada
direkomendasikan untuk keperawatan bayi belum
diteliti
anak-anak

22 Eisen AZ, Wolff K, Austen KF, Goldsmith LA, Katz SI. Fitzpatrick’s dermatology in general medicine. Edisi ke-8.
 AGEN TERAPI
LAINNYA
KETOTIFEN
ANTIDEPRESAN TRISIKLIK
• adalah H1-jenis antihistamin dengan sel
mast tambahan – dan sifat stabilisasi
• paling sering digunakan adalah basofil
doxepin
• Digunakan dalam pengobatan idiopatik
• Digunakan dalam pengobatan kronis urtikaria, urtikaria fisik, dan
urtikaria pigmentosa
refrakter kronis urtikaria idiopatik,
urtikaria fisik, dan pruritus terkait
MIRTAZAPINE
dengan kondisi sistemik
• Efek samping  sedasi (oral/topikal)  antidepresan tetrasiklin dengan H1 sifat antihistamin
• Lansia, rentan untuk efek  mengurangi pruritus yang disebabkan untuk uremia,
kolestasis, dan berbagai jenis kanker
antikolinergik (retensi urin dan
penglihatan buram)  Pemantauan jumlah darah dan kadar lipid untuk
hiperlipidemia dan efek dari agranulocytosis dan
23 neutropenia
 Terimakasih !
24