Anda di halaman 1dari 84

Faktor yang mempengaruhi

Absorpsi Obat Topical


Faktor Fisiologis Faktor Fisikokimia
1. Ketebalan kulit 1. Koefisien partisi
2. Kandungan Lemak 2.Berat Molecular (<400
3. Kepadatan kantung Dalton).
rambut 3. Derajad Ionisasi (hanya
4. Kepadatan kelenjar obat yang tak terionisasi
keringat dapat diabsorbsi dengan
5. pH kulit. baik)
6. Aliran darah 4.Pengaruh pembawa
7. Hidrasi kulit
8. Inflamasi kulit
Faktor yang harus diperhatikan
ketika memilih sediaan topikal
1. Efek pembawa, pembawa yang oklusif
mempertinggi penetrasi bahan aktif dan
meningkatkan efikasi. Pembawa sendiri
mempunyai daya pendingin, pengering,
pelembut dan pelindung.
2. Ada kesesuaian tipe sediaan dengan tipe
luka. Co. Hindari penggunaan salep
berminyak pada dermatitis akut yang
basah.
3.Ada kesesuaian tipe sediaan dengan
tempat penggunaan (co: gel atau lotion
untuk digunakan di rambut)
4. Potensi iritasi dan sensitisasi. Pada
umumnya, ointment dan krim w/o, kurang
iritasi, tetapi gel mengiritasi.
Ointment tidak mengandung pengawet
atau emulsifier jika alergi terhadap bahan
tersebut menjadi perhatian
Metode untuk meningkatkan
penetrasi dan absorpsi obat

• 1. Peningkatan secara super saturasi


• 2. Peningkatan secara kimia
• 3. Peningkatan secara fisika
Supersaturation enhancement
• Supersaturasi adalah meningkatkan penetrasi kulit
tanpa merubah struktur stratum korneum.

• Metode untuk menghasilkan sistem supersaturasi.


– Pemanasan dan setelahnya pendinginan
– Pengambilan solvent
– Mereaksikan dua atau lebih solut untuk
mendapatkan senyawa yang kurang larut
– menambahkan bahan pada larutan yang
menurunkan kelarutan solut.

• Akan tetapi, sistem supersaturasi secara


termodinamika adalah tidak stabil dan cenderung
rekristalisasi. Sehingga perlu upaya khusus untuk
menstabilkannya, mis penambahan polimer sebagai
anti –nucleant untk menunda rekristalisasi.
Chemical Enhancers
The most important mechanism of chemical
enhancer are :
– Ekstraksi lemak dari stratum
– Mengubah koefisien partisi pembawa/kulit
– Mengacaukan struktur lipid bilayer
– Menggeser air ikatan
– Menghilangkan selaput tanduk
– Delaminasi lapisan stratum corneum
Chemical penetration
enhancers
• Sulphoxides and similar chemicals
• Azone
• Pyrrolidones
• Fatty acids
• Essential oil, terpenes and terpenoids
• Oxazolidinones
• Urea
Chemical mechanism
alcohols, increase solubility
alkylmethyl and improve
sulfoxides, and partitioning
polyols coefficient
. Dimethylsulphat making the
(DMSO), ethanol, stratum corneum
may extract lipids more permeable. Figure 5: Chemical
structure of typical
Oleic acid, Azone® intercalate into the chemical penetration
enhancers
(epsilon- structured lipids of
Laurocapram), and the horny layer
isopropyl myristate where they disrupt
the packing.
Physical Enhancement Techniques
1 Phonophoresis 2 Iontophoresis

Figure 6: Basic principle of Figure 7: Basic principle of


phonophoresis. Ultrasound pulses iontophoresis. A current passed
are passed through the probe into between the active electrode and
the skin fluidizing the lipid bilayer the indifferent electrode repelling
by the formation of bubbles drug away from the active
caused by cavitation. electrode and into the skin.
Cont...
.3 Electroporation 4 Microneedles

Figure 9: Basic design of


microneedle deliver devices. Needles
of approximately with or without
Figure 8: Basic principle of centre hollow channels are placed
electroporation. Short pulses of high onto the skin surface so that they
voltage current are applied to the penetrate the stratum corneum and
skin producing hydrophilic pores in epidermis without reaching the nerve
the intercellular bilayers via endings present in the upper dermis.
momentary realignment of lipids.
Gels
I. DEFINISI
• Gel merupakan sistem semipadat terdiri dari suspensi
yang dibuat dari partikel anorganik yang kecil atau
molekul organik yang besar, terpenetrasi oleh suatu
cairan. gel kadang – kadang disebut jeli. (FI IV, hal 7)
• Gel adalah sediaan bermassa lembek, berupa
suspensi yang dibuat dari zarah kecil senyawaan
organik atau makromolekul senyawa organik, masing-
masing terbungkus dan saling terserap oleh cairan
(Formularium Nasional, hal 315)
• Gel sebagai sistem semisolida, baik berupa suspensi
yang dibangun oleh partikel anorganik halus (kecil)
maupun molekul organik besar yang
diinterpenetrasikan dengan cairan (USP 24 – NF 19)
II. TEORI
Pengolongan (Disperse Sistem) (Lachman, hal
496)

A. Berdasarkan sifat fase koloid


B. Berdasarkan sifat pelarut
C. Berdasarkan bentuk struktur gel
D. Berdasarkan jenis fase terdispersi (FI IV,
ansel):
A. Berdasarkan sifat fasa koloid:
- Gel anorganik, contoh : bentonit magma
- Gel organik, pembentuk gel berupa polimer

B. Berdasarkan sifat pelarut:


- hidrogel (pelarut air)
- organogel (pelarut bukan air/organik)
- xerogel
B. Berdasarkan sifat pelarut:
- hidrogel (pelarut air)
- organogel (pelarut bukan air/organik)
- xerogel
C. Berdasarkan bentuk struktur gel:
- Kumparan acak
- Heliks
- Batang
- Bangunan kartu

D. Berdasarkan jenis fase terdispersi (FI IV,


ansel):

- Gel fase tunggal : carbomer, tragakan


- Gel sistem dua fase : bentonit magma
GELS STRUCTURE

LIQUID PHASE

CROSSLINKS
POLYMERIC CHAINS

MATRICES ARE COHERENT SYSTEMS MADE UP BY A


POLYMERIC NETWORK TRAPPING A CONTINUOUS LIQUID
PHASE. THEY SHOW MECHANICAL PROPERTIES IN BETWEEN
THOSE OF SOLIDS AND LIQUIDS
Polymer gels are produced throught the cross-linking of
polymer chains, by the formation of either covalent bonds (a)
or non-covanet bonds (b)
Kegunaan (Lachman,1989. Pharmaceuitical
Dosage System. Dysperse system. Volume 2, hal
495 – 496)
• Gel merupakan suatu sistem yang dapat diterima
untuk pemberian oral, dalam bentuk sediaan yang
tepat, atau sebagai kulit kapsul yang dibuat dari
gelatin dan untuk bentuk sediaan obat long – acting
yang diinjeksikan secara intramuskular.
• Gelling agent biasa digunakan sebagai bahan
pengikat pada granulasi tablet, bahan pelindung
koloid pada suspensi, bahan pengental pada sediaan
cairan oral, dan basis suppositoria.
• Untuk kosmetik, gel telah digunakan dalam
berbagai produk kosmetik, termasuk pada
shampo, parfum, pasta gigi, dan kulit – dan
sediaan perawatan rambut.
• Gel dapat digunakan untuk obat yang diberikan
secara topikal (non streril) atau dimasukkan ke
dalam lubang tubuh atau mata (gel steril) (FI IV,
hal 8)
Keuntungan dan Kekurangan Sediaan Gel.

• Keuntungan sediaan gel :


• Untuk hidrogel : efek pendinginan pada
kulit saat digunakan; penampilan sediaan
yang jernih dan elegan; pada pemakaian
di kulit setelah kering meninggalkan film
tembus pandang, elastis, daya lekat tinggi
yang tidak menyumbat pori sehingga
pernapasan pori tidak terganggu; mudah
dicuci dengan air; pelepasan obatnya baik;
kemampuan penyebarannya pada kulit
baik.
Kekurangan sediaan gel :

• Untuk hidrogel : harus menggunakan zat aktif


yang larut di dalam air sehingga diperlukan
penggunaan peningkat kelarutan seperti
surfaktan agar gel tetap jernih pada berbagai
perubahan temperatur, tetapi gel tersebut
sangat mudah dicuci atau hilang ketika
berkeringat, kandungan surfaktan yang tinggi
dapat menyebabkan iritasi dan harga lebih
mahal.
• ·
• Penggunaan emolien golongan ester harus
diminimalkan atau dihilangkan untuk mencapai
kejernihan yang tinggi.
• Untuk hidroalkoholik : gel dengan kandungan
alkohol yang tinggi dapat menyebabkan pedih
pada wajah dan mata, penampilan yang buruk
pada kulit bila terkena pemaparan cahaya
matahari, alkohol akan menguap dengan cepat
dan meninggalkan film yang berpori atau
pecah-pecah sehingga tidak semua area
tertutupi atau kontak dengan zat aktif.
Sifat / Karakteristik Gel (lachman,
496 – 499)
• Zat pembentuk gel: inert, aman dan tidak bereaksi dengan
komponen lain
• Pemilihan bahan pembentuk gel harus dapat memberikan bentuk
padatan yang baik selama penyimpanan tapi dapat rusak segera
ketika sediaan diberikan kekuatan atau daya yang disebabkan oleh
pengocokan dalam botol, pemerasan tube, atau selama
penggunaan topikal.
Penggunaan bahan pembentuk gel yang konsentrasinya sangat tinggi
atau BM besar dapat menghasilkan gel yang sulit untuk dikeluarkan
atau digunakan).
• · Gel dapat terbentuk melalui penurunan temperatur, tapi dapat
juga pembentukan gel terjadi satelah pemanasan hingga suhu
tertentu. Contoh polimer seperti MC, HPMC dapat terlarut hanya
pada air yang dingin yang akan membentuk larutan yang kental dan
pada peningkatan suhu larutan tersebut akan membentuk gel.
• · Fenomena pembentukan gel atau pemisahan fase yang
disebabkan oleh pemanasan disebut thermogelation

• Karakteristik gel harus disesuaikan
dengan tujuan penggunaan sediaan yang
diharapkan.
• Penggunaan bahan pembentuk gel yang
konsentrasinya sangat tinggi atau BM
besar dapat menghasilkan gel yang sulit
untuk dikeluarkan atau digunakan
.
• Gel dapat terbentuk melalui penurunan
temperatur, tapi dapat juga pembentukan
gel terjadi satelah pemanasan hingga
suhu tertentu. Contoh polimer seperti MC,
HPMC dapat terlarut hanya pada air yang
dingin yang akan membentuk larutan yang
kental dan pada peningkatan suhu larutan
tersebut akan membentuk gel.
• Fenomena pembentukan gel atau
pemisahan fase yang disebabkan oleh
pemanasan disebut thermogelation
Sifat dan karakteristik gel adalah sebagai berikut
(Disperse system):

1. Swelling
2. Sineresis.
3. Efek suhu
4. Efek elektrolit.
5. Elastisitas dan rigiditas
6. Rheologi
Hal-hal yang perlu diperhatikan
dalam formulasi
1. Penampilan gel : transparan atau berbentuk
suspensi partikel koloid yang terdispersi,
dimana dengan jumlah pelarut yang cukup
banyak membentuk gel koloid yang mempunyai
struktur tiga dimensi.
2. Inkompatibilitas dapat terjadi dengan
mencampur obat yang bersifat kationik pada
kombinasi zat aktif, pengawet atau surfaktan
dengan pembentuk gel yang bersifat anionik
(terjadi inaktivasi atau pengendapan zat
kationik tersebut).
3.Gelling agents yang dipilih harus bersifat
inert, aman dan tidak bereaksi dengan
komponen lain dalam formulasi.

4. Penggunaan polisakarida memerlukan


penambahan pengawet sebab
polisakarida bersifat rentan terhadap
mikroba.
5. Viskositas sediaan gel yang tepat,
sehingga saat disimpan bersifat solid tapi
sifat soliditas tersebut mudah diubah
dengan pengocokan sehingga mudah
dioleskan saat penggunaan topikal.
6. Pemilihan komponen dalam formula yang
tidak banyak menimbulkan perubahan
viskositas saat disimpan di bawah
temperatur yang tidak terkontrol.
7. Konsentrasi polimer sebagai gelling
agents harus tepat sebab saat
penyimpanan dapat terjadi penurunan
konsentrasi polimer yang dapat
menimbulkan syneresis (air mengambang
diatas permukaan gel)
8. Pelarut yang digunakan tidak bersifat
melarutkan gel, sebab bila daya adhesi
antar pelarut dan gel lebih besar dari daya
kohesi antar gel maka sistem gel akan
rusak.
Komponen Gel
Gelling Agents
A. Polimer: a. Gom Alam
• b. Derivat selulosa
• c. Polimer sintetis (Karbomer= karbopol)
B. Polietilen
C. Koloid padat terdispersi
D. Surfactan
E. Gellants lain
F. Polivinil alkohol
G. Clays (gel anorganik)
Bahan tambahan
a. Pengawet
• Tragakan : metil hidroksi benzoat 0,2 % w/v dgn
propil hidroksi benzoat 0,05 % w/v
• Na alginate : metil hidroksi benzoat 0,1- 0,2 %
w/v, atau klorokresol 0,1 % w/v atau asam
benzoat 0,2 % w/v
• Pektin : asam benzoat 0,2 % w/v atau metil
hidroksi benzoat 0,12 % w/v atau klorokresol
0,1-0,2 % w/v
• Starch glyserin : metil hidroksi benzoat 0,1-0,2
% w/v or asam benzoat 0,2 % w/v
• MC : fenil merkuri nitrat 0,001 % w/v atau
benzalkonium klorida 0,02% w/v
• Na CMC : metil hidroksi benzoat 0,2 % w/v dgn
propil hidroksi benzoat 0,02 % w/v
• Polivinil alkohol : klorheksidin asetat 0,02 % w/v

Pada umumnya pengawet dibutuhkan oleh


sediaan yang mengandung air. Biasanya
digunkan pelarut air yang mengandung
metilparaben 0,075% dan propilparaben
0,025% sebagai pengawet.
b. Penambahan Bahan higroskopis
Bertujuan untuk mencegah kehilangan
air. Contohnya gliserol, propilenglikol dan
sorbitol dengan konsentrasi 10-20 %

c. Chelating agent
• Bertujuan untuk mencegah basis dan zat
yang sensitive terhadap logam berat.
Contohnya EDTA

Manufacture of pharmaceutical gels
Water soluble component/excipients are
initially dissolved in the vehicle in a mixing
vessel with mechanical stirring. The
hydrophilic polymer must be added to the
stirred mixture slowly to prevent
aggregation and stirring is continued until
dissolution og the polymer has occured.
• It should be noted that exessive stirring of
pharmaceutical gels results in entrapment
of air. Therefore, to prevent this the mixing
rate must not be excessive or a mixing
vessel may be used to which a vacuum
may be pulled, thereby removing air.
III. FORMULA
• 3.1 Formula Umum/standar
• R/ Zat aktif
• Basis gel
• Zat tambahan
2 Formula Basis Gel
CONTOH BASIS FORMULA GEL
• 1. R/ Ichtimol 2g
• Tragakan 5g
• Alkohol 10 mL
• Gliserol 2g
• Air hingga 100 g
• Buat 50 g

Metoda pembuatan:

• Disiapkan untuk 60 g sebagai antisipasi


kehilangan dalam proses
• Botol ditara dan siapkan mucilago tragakan
dengan 33 mL air
• Ichtimol, gliserol dan 10 mL air dicampurkan,
kemudian tambahkan mucilage tragakan, lalu
diaduk/dikocok
• Berat diadjust dengan air, kemudian dikocok
kembali, lalu dimasukkan ke dalam wadah
Pembuatan mucilage tragakan :

• Pembawa disiapkan
• Botol bermulut lebar dikalibrasi, dikeringkan di dalam
oven kemudian dinginkan
• Alkohol dimasukkan kemudian tambahkan tragakan
(jangan terbalik karena akan mengakibatakan
terjadinya pengentalan) kemudian dilakukan
pengocokkan untuk mencampurkan
• Ditungkan kedalam wadah yang berisi pembawa, lalu
ditutup dan dikocok segera
• Volume digenapkan, lalu dicampurkan dan
dimasukkan kedalam wadah untuk penyimpanan
• Metoda pembuatan :
• Na-alginat dibasahkan dengan gliserol
dalam mortir
• Pengawet dan Ca-glukonat dilarutkan ke
dalam 80 mL air dengan bantuan
pemanasan, lalu dinginkan hingga 60°C
dan diaduk atau distirer cepat
• Campuran Na-lginat-gliserol ditambahkan
ke dalam vorteks dengan jumlah sedikit,
lalu diaduk lebih lanjut hingga homogen,
kemudian dimasukkan ke dalam wadah

• . R/ Na-alginat 7g
• Gliserol 7g
• Metil hidroksi benzoate 0,2 g
• Ca-glukonat 0,05 g
• Air hingga 100 g

Catatan : basis ini harus disimpan semalam


sebelum digunakan
Formula gel
• 1. Gel minyak mineral
• R/ Polietilen 10 %
• Minyak mineral 90 %

• Cara pembuatan ;
• Dicampurkan dan aduk atau kocok.
Campuran dipanaskan hingga 90°C
campur hingga homogen, lalu dinginkan
dengan cepat melalui pengadukan.
2. Gel efedrin sulfat
• R/ Efedrin sulfat 10 g
• Tragakan 10 g
• Metil salisilat 0,1 g
• Eucalyptol 1 mL
• Minyak pine needle 0,1 mL
• Gliserin 150 g
• Air 830 mL
• Cara pembuatan :
• Efedrin sulfat dilarutkan ke dalam air dan ditambahkan
gliserin, tragakan, kemudian komponen lainnya.
Campurkan dengan baik dan simpan dalam wadah
tertutup baik selama 1 minggu dengan
• pengadukan.
• Clear gel
• R/ Minyak mineral 10 %
• Polioksietilen 10 oleil eter 20,7 %
• Polioksietilen fatty gliserida 10,3 %
• Propilen glikol 8,6 %
• Sorbitol 6,9 %
• Air 43,5 %

Cara pembuatan :
• Semua komponen dipanaskan kecuali air hingga 90°C,
kemudian air dipanaskan secara terpisah hingga 85°C.
Air dicampurkan ke dalam komponen lain tersebut
dengan pengadukan, lalu dinginkan hingga 60°C

Gel zinc oksida
• R/ Karbomer 934 P (karbopol 934P) 0,8%
• NaOH (larutan 10 %) 3,2 %
• ZnO 20 %
• Air 76 %

• Cara pembuatan :
• Karbomer didispersikan ke dalam air, kemudian
ditambahakan NaOH dengan pengadukan yang
lambat untuk menghindari penyerapan
/penjerapan udara. Kemudian tambahkan ZnO
dan campurkan hingga homogen

• Gel sun Screening
• R/ Etanol 53 %
• Karbomer 940 1%
• Gliseril-p-amino benzoat 3%
• Monoisopropanolamin 0,09 %
• Air 52,91 %
• Cara pembuatan :
• Karbomer 940 didispersikan ke dalam alcohol
dan giseril-p-amino benzoat dilarutkan ke dalm
larutan. Secara perlahan Monoisopropanolamin
ditambahkan. Kemudian secara perlahan-lahan
ditambahkan air dan dikocok dengan seksama
untuk menghindari penyerapan udara, larutan
akan jernih dan terbentuk gel.
• Gel hidroksi peroksida
• R/ Poloksamer F-127 25 %
• Hidrogen peroksida (lar 30%) 10%
• Air murni 65%
• Air
• Cara pembuatan :
• Air dipanakan hingga 40-50° F dan disimpan pada
wadah pencampuran. Poloksamer F-127 ditambahkan
secara perlahan dengan pengadukan yang baik
kemudian pengadukan dilakukan kembali hingga larutan
terbentuk. Temperatur dijaga pada suhu 50° F.
Tambahkan larutan hydrogen peroksida dingin secara
perlahan dengan pengadukan yang baik. Lalu pindahkan
ke dalam wadah dan disimpan dalam temperatur
ruangan hingga cairan menjadi gel yang jernih.
• Basis clear Jelly
• R/ Na-alginat 3g
• Metil paraben 0,2 g
• Natrium heksametafosfat 5g
• Gliserin 10 g
• Air murni 100 g
• Cara pembuatan :
• Metil paraben dilarutkan ke dalam gliserin dengan
penambahan panas. Kemudian ditambahkan air ke dalm
gliserin yang hangat dengan pengadukan yang cepat,
kemudian Natrium heksametafosfat dilarutkan ke dalam
larutan. Lalu ditambahkan Na-alginat dengan
pengadukan cepat yang kontinu hingga terl;arut
sempurna.
IV. PERHITUNGAN FORMULA
V. METODA DAN PROSEDUR PEMBUATAN

Proses pembuatan (Pustaka : Lachman, Disperse System Vol.


2):
1. Timbang sejumlah gelling agent sesuai dengan yang
dibutuhkan
2. Gelling agent dikembangkan sesuai dengan caranya masing-
masing
3. Timbang zat aktif dan zat tambahan lainnya
4. Tambahkan gelling agent yang sudah dikembangkan ke dalam
campuaran tersebut atau sebaliknya sambil diaduk terus-
menerus hingga homogen tapi jangan terlalu kuat karena akan
menyerap udara sehingga menyebabkan timbulnya gelembung
udara dalam sediaan yang nantinya dapat mempengaruhi pH
sediaan.
5. Gel yang sudah jadi dimasukkan ke
dalam alat pengisi gel dan diisikan ke
dalam tube sebanyak yang dibutuhkan

6. Ujung tube ditutup lalu diberi etiket dan


dikemas dalam wa dah yang dilengkapi
brosur dan etiket

Wadah Gel
• Gel lubrikan harus dikemas dalam tube
dan harus disterilkan
• Gel untuk penggunaan mata dikemas
dalam tube steril.
• Gel untuk penggunaan pada kulit dapat
dikemas dalam tube atau pot salep.
• Wadah harus diisi cukup penuh dan kedap
udara untuk mencegah penguapan.
VII. EVALUASI GEL
A. Evaluasi fisik
1. Penampilan
2. Homogenitas
3. Viskositas/rheologi
4. Distribusi ukuran partikel
5. Uji Kebocoran
6. Isi minimum
7. Penetapan pH
8. Uji pelepasan Bhan aktif dari sediaan gel
9. Uji difusi bahan aktif dari sediaan gel
10. Stabilitas gel
Surface picture (406035) (ESEM)
Cross-section picture (406035) (ESEM)
EXAMPLE : SWELLING CONTROL

A
A
A
A
A

A A
A
A
P = PROTEIN

= DRUG
NETWORK SWELLING:
A =ANALYTE
DRUG CAN BE RELEASED
Sol-gel processing options
EMULGEL
Introduction
1. Gel formulations generally provide faster
drug release compared with conventional
ointments and creams.
2. In spite of many advantages of gels a major
limitation is in the difficulty in delivery of
hydrophobic drugs.
3. So to overcome this limitation, emulgels are
prepared and with their use even a hydrophobic
drug can enjoy the unique properties of gels
INTRODUCTION

•EMULSION GEL
EMULGEL

9/29/2018 63
Emulgels for dermatological use have
several favourable properties such as
being thixotropic, greaseless,easily
spreadable, easily removable, emollient,
non-staining, water-soluble, longer shelf
life, bio-friendly, transparent &
pleasing appearance (Stanos,2007)
ADVANTAGES of Emulgel
• Hydrophobic drugs can be easily incorporated
• Better stability
• Better loading capacity
• Production feasibility and low preparation cost
• No intensive sonication
• Controlled release
• Patient compliance

9/29/2018 65
DISADVANTAGES of Emulgel

• Drug of Large particle size NOT easy to


absorb through skin
• Poor permeability
• Skin irritation
• Occurrence of bubble

9/29/2018 66
Important constituents

• Aqueous material: Water, Alcohol


• Oils: IPM (7-7.5%), Light liguid paraffin (7-5%)
• Emulsifiers
• Gelling agents HPMC (2-5%), Sod. CMC (1%),
Carbopol 940(1%)
• Permeation enhancers :
- Oleic acid( 1%),
- Lecithine (1%)
- Menthol (4-6%)
9/29/2018 67
Method of preparation

9/29/2018 68
Example:
Preparation of mefenamic acid emulgel
• Carbopol 940 Purified water GEL
• Span 20 Liquid paraffin OIL PHASE
• Tween 20 Purified water AQUEOUS PHASE
• 1. Mefenamic acid ETHANOL
• 2. Methyl & Propyl paraben PROPYLENE GLYCOL
• Oil phase Aq phase stirring cool EMULSION
GEL

9/29/2018 73
• Stability studies
The prepared emulgels were packed
in aluminum collapsible
tubes (5 g) and subjected to stability
studies at 5 C, 25 C/
60% RH, 30 C/65% RH, and 40
C/75% RH for a period
of 3 months. Samples were
withdrawn at 15-day time intervals
and evaluated for physical
appearance, pH, rheological
properties
and drug content
9/29/2018 74
Results and discussion

• Physical
appearance
• Emulgel formulations
were yellowish white
viscous creamy
preparation with a smooth
homogeneous texture
and glossy appearance.

• Rheological studies
• The tests were performed at 100
rpm for 10 min.
Figure . Viscosity of the formulations F1–
F4 (mean± SD).
9/29/2018 75
• Skin irritation test
• No allergic symptoms like inflammation, redness, irritation
appeared on rats up to 24 h.

• Invitro release studies


• The study showed the release of the drugs
from its emulsified gel formulation can be
ranked in the descending order:
F4 > F1 > F2 >F3 where the amounts of the
drug release of the drug released after 240
min were 56.01%, 53.48%, 52.23%, 51.21%,
respectively

9/29/2018 76
Figure . In vitro cumulative % drug release
of formulation F1–F4

9/29/2018 77
1. Hydrophobic drugs can be easily
incorporated into gels using o/w emulsions.
Most of the hydrophobic drugs cannot be
incorporated directly into gel base because
solubility act as a barrier and problem arises
during the release of the drug. Emulgel helps in
thincorporation of hydrophobic drugs into the oil
phase and then oily globules are dispersed in
aqueous phase resulting in o/w emulsion. And
this emulsion can be mixed into gel base.This
may be proving better stability and release of
drug than simply incorporating drugs into gel
base.
2. Better stability: Other transdermal
preparations are comparatively less stable
than emulgels. Like powders are
hygroscopic, creams shows phase
inversion or breaking and ointment shows
rancidity due to oily base.
3. Better loading capacity: Other
novel approaches like niosomes and
liposomes are of nano size and due
to vesicular structures may result in
leakage and result in lesser
entrapment efficiency. But gels due to
vast network have comparatively
better loading capacity.
4. Production feasibility and low
preparation cost:
Preparation of emulgels comprises of
simpler and short steps which increases
the feasibility of the production.
• There are no specialized instruments
needed for the production of emulgels.
Moreover materials used are easily
available and cheaper. Hence, decreases
theproduction cost of emulgels.
5. No intensive sonication:
Production of vesicular molecul needs
intensive sonication which may result
in drug degradation and leakage. But
this problem is not seen during the
production of emulgels as no
sonication is needed.
6. Controlled release: Emulgels can
be used to prolong the effect of drugs
having shorter t1/2. It can be used for
both hydrophobic (o/w emulgel) and
hydrophilic drugs (w/o) emulgels
Drug penetration
• Drug permeation across the stratum
corneum obeys Fick’s first law (equation 1)
where steady-state flux (J) is related to the
diffusion coefficient (D) of the drug in the
stratum corneum over a diffusional path
length or membrane thickness (h), the
partition coefficient (P) between the
stratum corneum and the vehicle, and the
applied drug concentration (Co) which is
assumed to be constant: