Jelajahi eBook
Kategori
Jelajahi Buku audio
Kategori
Jelajahi Majalah
Kategori
Jelajahi Dokumen
Kategori
YANG DIGUNAKAN
DALAM FORMULASI
TABLET METODE
KEMPA LANGSUNG
Oleh:
Nisa Rahma D. Fadhyla Widya P.
Fatchur Rohmi L.S Mazaya Alma G.
Aldea Putri C.H Chikita Patricia M.
Alif Kurniawan Pradia Paramitha
Formulasi Tablet Metode Kempa Langsung
a. Singkat prosesnya proses yang dilakukan a. Perbedaan ukuran partikel dan kerapatan bulk
sedikit, maka waktu yang diperlukan untuk antara ZA dengan pengisi dapat menimbulkan
menggunakan metode ini lebih singkat, stratifikasi di antara granul menyebabkan kurang
tenaga dan mesin yang dipergunakan juga seragamnya kandungan zat aktif di dalam tablet.
lebih sedikit. b. Zat aktif dengan dosis yang besar tidak mudah
a. Dapat digunakan untuk zat aktif yang tidak untuk dikempa langsung karena itu biasanya
tahan panas dan tidak tahan lembab digunakan 30% dari formula agar memudah
c. Waktu hancur dan disolusinya lebih baik kan proses pengempaan sehingga pengisi yang
karena tidak melewati proses granul, tetapi dibutuhkan pun makin banyak dan mahal.
langsung menjadi partikel (Parrot,1971). c. Sulit dalam pemilihan eksipien karena eksipien yang
digunakan harus bersifat mudah mengalir, kompresi
bilitas yang baik, serta kohesifitas dan adhesifitas
yang baik (Lachman, 1986).
Komponen Formulasi Tablet Kempa
Zat Aktif
Bahan Pengisi
Bahan Pengikat
Disintegran
Lubrikan
Formulasi 1
FORMULASI
Rasionalisasi
Tablet Aspirin dibuat dengan menggunakan metode cetak langsung, karena
mudah terhidrolisis dalam keadaan lembab, tidak tahan terhadap pemanasan dan
memiliki fluiditas serta kopresibilitas yang baik. Pada pembuatan tablet Aspirin
digunakan Spray Dried Lactose dan Avicel PH 102 sebagai filler-binders
Formula pertama
Formula kedua Formula ketiga
hanya menggunakan
menggunakan Avicel PH kombinasi dari
Spray Dried Lactose
102 keduanya
sebagai filler-binders
Kecepatan alir :
- Spray dry lactose : 28,04 g/dtk
- Avicell PH 102 : 14,53 g/dtk
Formula II dan III memenuhi syarat waktu hancur tablet tidak bersalut, yaitu kurang dari 15 menit.
Formula I tidak memenuhi persyaratan waktu hancur tablet yang disebabkan karena pada formulasi ini tidak
digunakan secara khusus bahan yang berfungsi sebagai bahan penghancur.
Pada formula II dan III, menggunakan filler-binders Avicel PH 102 yang memiliki sifat dapat mempercepat waktu
hancur tablet (Sulaiman, 2007), karena pada saat menghasilkan kohesi gumpalan, zat ini juga bertindak sebagai zat
penghancur (Lachman dkk, 1994). Tablet yang merupakan hasil pengempaan granul/serbuk, memiliki pori-pori
kapiler. Apabila tablet kontak dengan medium air, maka air akan berpenetrasi melalui pori-pori kapiler yang ada.
Akibat penetrasi air, maka ikatan antara partikel menjadi lemah dan akhirnya tablet pecah (Sulaiman, 2007).
Pada formula I menggunakan filler-binders Spray Dried Lactose yang tidak memiliki sifat penghancur seperti Avicel
PH 102, sehingga waktu hancur tablet tidak memenuhi persyaratan. Waktu hancur tablet yang baik yaitu
tidak lebih dari 15 menit (Depkes RI, 1995).
Kesimpulan Evaluasi
Daya ikat dari Spray Dried Lactose lebih baik dibandingkan dengan Avicel PH 102 sehingga
untuk tekanan yang sama, Spray Dried Lactose menghasilkan kekerasan tablet yang lebih dari
pada Avicel PH 102. Sedangkan untuk kombinasi antara Spray Dried Lactose dan Avicel PH
102 (0,68) memberikan pengaruh dapat meningkatkan kekerasan tablet. Pada contour plot juga
terlihat bahwa semakin berkurangnya konsentrasi dari Spray Dried Lactose maka kekerasan
tablet semakin kecil dan trend dari contour plot menurun.
Penggunaan Spray Dried Lactose Avicel PH 102 sebagai pada tablet Aspirin berpengaruh positif
terhadap waktu alir granul, keseragaman bobot dan kekerasan. Dan filler-binders tablet sedangkan
untuk kerapuhan dan waktu hancur perlu disempurnakan lagi pada formulasinya.
Formulasi 2
Formulasi
Rasionalisasi
untuk merek komersial, 1,33 ± 0,0638 cm sampai 1,34 ± 0,0639 cm (T1 dan T2), 0,38
± 0,0850cm sampai 0,39 ± 0.2499cm (T3 dan T2), 4,67 ± 1,1918Kg sampai 4,90 ± 1,7
986Kg (T2 dan T3) sedangkan kerapuhan berkisar antara 0,24% sampai 0,31% (T1 da
n T3) untuk batch percobaan.
Diameter, ketebalan dan kekerasan berkisar antara: 1,14 ± 0,0425cm sam
pai 1,61 ± 0,0348cm (B1 dan B5), 0,44 ± 0,0690cm sampai 0,71 ± 0,0922
cm (B4 dan B2), 2,17 ± 0,4514Kg sampai 6,94 ± 1,4276Kg (B1 dan B5) Ke
rapuhan berkisar antara 0,23% sampai 0,58% (B2 dan B1).
Pada formulasi B3 untuk bobot lebih rend
ah dibandingkan dengan formulasi lainny
a, namun hal ini masih memenuhi persyar
atan uji variasi berat yang dinyatakan oleh
farmakope AS.
• hasil pengujian menunjukkan bahwa kedua formulasi yang diteliti memenuhi persyaratan
resmi pengujian (95% sampai waktu untuk hancur yaitu; 10 detik
• Pada B1 berkisar 13 detik, B2 dan B5 berkisar15 detik
• Pada Percobaan T1 dan T3 berkisar 20 Detik, T2 15 detik
• Semua data memenuhi batas disintegrasi seperti yang ditetapkan oleh USP (USP 28 / NF
23, 2005)
• Uji disolusi dilakukan pada formula B2 menunjukkan tingkat disolusi paling rendah ya
itu 78%, sehingga gagal 105%
• Disintegrasi mengevaluasi ketersediaan obat untuk disolusi dan absorpsi dari saluran
cerna.
• Pada formula B3 dan B4 sesuai persyaratan farmakope, sedangkan persentase disolus
i tertinggi diperoleh B4 yaitu 99%. Sedangkan formula lainnya memiliki persentase di
solusi lebih dari 80% yang aktif dalam 30 menit.
• Pada formula T1-T3 berkisar: 91% sampai 101%, hal ini mungkin disebabkan oleh pe
nggunaan beberapa eksipien.
• Disintegrasi tablet yang cepat membutuhkan tingkat disolusi yang tinggi
Kesimpulan
Bahan yang digunakan dalam penelitian ini adalah singkong, gom akasia, paraset
amol dan aquadest.
Rasionalisasi
• Memiliki kekurangan yaitu memiliki kompaktibilitas dan sifat alir yang buruk jika digunakan sebagai eksipien tablet
kempa langsung
•. Agar dapat digunakan sebagai eksipien tablet kempa langsung, perlu dilakukan modifikasi fisik amilum singkong
Melalui modifikasi partially pregelatinized, terbentuk massa granul dengan sifat alir yang lebih baik. Namun
Amilum amilum singkong partially pregelatinized sebagai pengikat dalam pembuatan tablet parasetamol dengan kempa
singkong langsung masih rendah.
• Berperan sebagai bahan pengikat co-processing dari amilum singkong partially pregelatinized. Perbandingan
amilum singkong dan gom akasia yang digunakan 97,5:2,5(F1) ; 95:5(F2) ; dan 92,5:7,5(F3).
• Eksipien co-processing digunakan dalam pembuatan tablet parasetamol kempa langsung dengan perbandingan
eksipien co-processing dan zat aktif parasetamol 2:1.
Gom Akasia
Evaluasi
Uji Sifat Fisik Tablet
Evaluasi
Uji Organoleptis
Tablet yang dihasilkan berwarna putih, tidak berbau, berbentuk bulat cembung dan tidak menunjukkan
adanya capping
• dikenal sebagai diluent, binder, dan disintegrant. Serta dikenal dengan sifat
Microcrystalline cellulose (MCC) compaction yang sangat baik. Kelemahannya, yaitu memiliki sifat alir yang buruk
• bahan serbaguna, murah dan mudah didapat bisa digunakan sebagai binder,
Microcrystalline starch (MCS) disintegrant, diluent, lubricant dan glidant.
Sifat eksipien sifat alir yang baik, kompatibilitas yang tinggi, blending
yang baik, sensitivitas lubricant rendah, stabilitas dan inertsitas baik
Laju alir
Ukuran partikel dan
penentuan bentuk Bulk density determination Fluiditas penting agar pengisian
(Penentuan kerapatan massa) die yang memadai terjadi pada
Ditemukan bahwa ukuran dan Kompatibilitas
Kelembaban ini dalam banyak mesin tablet untuk
bentuk partikel berpengaruh kasus agak ringan baik sebagai menghasilkan tablet dengan Kompatibilitas eksipien
terhadap sifat aliran, sifat air hidrasi (laktosa monohidrat) berat konstan. Jika dosis berkontribusi terhadap
pengepakan, mekanisme atau dengan degradasi formulasi bubuk tidak melimpah kekuatan kompak yang
reduksi volume, debu, derajat hidrogen. Air yang longgar secara memuaskan, variable die terbentuk
pemisahan, sensitivitas pelumas, menyebabkan degradasi bahan filling akan menghasilkan tablet
kompresibilitas dan kekuatan aktif. yang berbeda kekuatan dan
kompak.
berat.
Evaluasi
Evaluasi
Kriteria kompresibilitas Tablet ( FI IV, 1995)
Kompresor% dari semua batch
ditentukan dan ditemukan 17,80
5-25,029. Telah diamati bahwa di
% Kompersibilitas Kategori
antara eksipien yang dapat
dikompres secara langsung yang 5-12 Istimewa
digunakan, MHF, MCC dan
Aerosil memiliki perbandingan 12-16 Baik
kompresibilitas tertinggi 25,029,
yang dapat menyebabkan 18-21 Sedang
pelepasan cepat bila
dibandingkan dengan bahan 23-35 Kurang baik
pengisi lainnya.
33-38 Sangat buruk
Waktu Disolusi
HPMC sebagai
polimer
pengontrol laju
Karbapol NAHCO3
sebagai agen sebagai agen
terapung penghasil gas
Magnesium
stearat sebagai Metil selulosa
glasir
Komposisi Formulasi
Rasionalisasi
Evaluasi
Evaluasi
- Kekerasan dipertahankan 5-6 kg/cm² dalam semua formulasi
- Kepekaan semua formulasi berada dalam batas yang dapat diterima
- Keseragaman konten ditentukan berada pada kisaran 95.16 -98.43%
- Kapasitas terapung dari tablet buatan ditentukan dalam HCl 0,1 N
- Semua tablet menunjukkan waktu jeda mengambang yang diinginkan dengan nilai rata-rata kurang d
ari 60 detik dengan waktu mengambang lebih besar dari 12 jam untuk semua batch. Hasil penelitian
mengambang termasuk dalam tabel 2. Hal ini terutama disebabkan oleh evaluasi CO2 yang terperan
gkap di dalam matriks polimer terhidrasi yang dihasilkan dari interaksi antara agen pembangkit gas
(NaHCO3) dan media disolusi (0,1N HCl, pH 1,2) dari matriks yang memungkinkan untuk mengapung
Evaluasi
Studi pelepasan obat secara invitro menunjukkan bahwa formulasi F1 dan F2
masing-masing melepaskan 93,5% dan 98,6% dalam 10 jam dan 12 jam. Hal
tersebut bisa disebabkan oleh konsentrasi polimer yang berbeda.
Formulasi F3 dan F4 terdiri dari HPMC K100 M dan menunjukkan pelepasan obat 93,8 dan
96,5%. Variasi pelepasan obat ini disebabkan oleh perubahan konsentrasi polimer tablet.
Formulasi F5 dan F6 terdiri dari HPMC K4M, dalam formulasi F6 ini menunjukkan profil
pelepasan obat yang diinginkan dalam 12 jam dan melayang dengan jeda waktu 60 detik.
Oleh karena itu dianggap yang terbaik.
Kesimpulan Evaluasi