Anda di halaman 1dari 19

*Farmakodinamik*

Prinsip
Farmakodinamika
Farmakodinamik: Bagian ilmu yang mempelajari efek biokimia dan
fisiologi obat serta mekanisme kerjanya.
Tujuan mempelajari farmakodinamika adalah:
1. Meneliti efek utama dari suatu obat
2. Mengetahui interaksi obat dengan sel
3. Mengetahui urutan peristiwa serta spektrum efek dan respon
yang terjadi.
Berguna untuk : Dasar terapi obat yang rasional, yaitu:
4. Tepat Penderita
5. Tepat obat
6. Tepat diagnosis
7. Tepat indikasi
8. Tepat dosis, pemberian dan lamanya terapi
9. Tepat informasi
10. Tepat evaluasi
A. Mekanisme Kerja
Bagaimana suatu obat dapat menimbulkan efek. Digolongkan menjadi:
- Secara Fisika : Contoh obat anestesi
- Secara Kimiawi : Misalnya Antasida
- Melalui proses metabolisme, seperti AB, diuretik

B. Reseptor Obat, adalah : makromolekul seluler yang terdiri dari protein tempat
terikatnya obat untuk menimbulkan respon.

Contoh reseptor, reseptor asetilkolin (Ach),


dimana aktifasi Ach pada reseptor akan
membuka pintu /kanal sehingga Na bisa
masuk ke intraselular
D. Efek terapeutik, terbagi atas:
- Terapi kausal : Meniadakan penyebab penyakit
- Terapi Simptomatik : Hanya gejala penyakit
- Terapi Substitusi Obat menggantikan zat lazim yang ada di dalam
tubuh, Contoh : Estrogen, Insulin, dll

 Efek Samping Obat : Segala Sesuatu khasiat yang tidak


diinginkan untuk tujuan terapi yang dimaksudkan pada dosis
Terapi. Obat yang ideal hendaknya bekerja dengan cepat untuk
waktu tertentu saja dan secara selektif, artinya hanya berkhasiat
pada keluhan penyakit.

 Efek Toksik : Setiap obat digunakan pada dosis toksik yang


dapat mengakibatkan toksiksitas/keracunan.Berkaitan dengan
jumlah dosis.
G. Spesifik , adalah obat yang bekerja terbatas pada satu reseptor
H. Selektif, adalah obat yang menghasilkan satu efek pada dosis
yang rendah dan efek yang lain pada dosis yang tinggi. Contoh :
Aspirin 80 mg digunakan untuk anti koagulan, Aspirin 500 mg
digunakan untuk antipiretik dan analgetik
I. Index Terapi adalah ratio/perbandingan antara LD (letal dose)50
dan ED(Efective Dose) 50
Obat Yang memiliki Indeks Obat Yang memiliki Indeks
terapi sempit terapi Luas

Dikenal dengan Theurapeutic window/Jendela terapi yaitu


konsentrasi obat antara konsentrasi obat minimal dan maksimal
yang dapat memberikan efek terapi
PRINSIP KERJA OBAT

 Kerja : perubahan kondisi mengakibatkan


timbulnya efek (respon)
 Efek : perubahan fungsi struktur atau proses

sbg akibat kerja obat (respon yang timbul)


Contoh :
 Adrenalin
Kerja : mengaktivasi respon adrenensif dalam
jantung
Efek : memacu frekuensi denyut jantung
 Paracetamol
Kerja : menghambat kerja enzim siklooksigenase
Efek: menurunksn panas tubuh
Efek obat dibagi menjadi
-efek yang diinginkan (desire effect)
-Efek yang tidak diinginkan (undesired effect)

 Contoh : CTM
Efek yang diinginkan sebagai anti alergi,
antihistamin
Efek yang tidak diinginkan yaitu efek sedative
(menyebabkan rasa kantuk)
CTM→ antihistamin AH1 → menghambat SSP →
kantuk
MEKANISME KERJA OBAT
Yaitu cara bagaimana obat bekerja sehingga
menimbulkan efek.
 TIDAK diperantarai reseptor (aksi obat

non spesifik)
Dasar aksinya sifat fisika, kimia dan tidak
berinteraksi dg reseptor.
Contoh:
Antasida ( Obat maag)
 Mekanisme Kerja Obat Yang Diperantarai
Reseptor (Aksi Obat Spesifik

yaitu aksi obat yang berdasarkan interaksi


obat dg target aksi spesifik didlm tubuh.
contoh:
Adrenalin dan paracetamol
Interaksi Obat-Reseptor
 Apakah reseptor itu?
Secara tradisional dimodelkan sebagai
“Gembok dan Anak Kunci”

 Gembok: Permukaan Reseptor


 Anak Kunci: Obat atau Ligand
Beberapa istilah penting:
Ligan : Molekul spesifik (obat) yang dapat mengikat
reseptor
Afinitas: Kemampuan ligan untuk mengikat reseptor

afinitas besar = semakin mudah berikatan dengan


reseptor (cocok)
Efikasi: Perubahan/efek maksimal yang dapat

dihasilkan oleh suatu obat


Suatu reseptor dapat berikatan dengan sekelompok

senyawa kimia yang sejenis(a family of chemicals or


hormones)
Setiap senyawa tadi akan menunjukkan afinitas yang

berbeda terhadap reseptor (ikatan kuat atau lemah)


Setiap senyawa akan menghasilkan efikasi yang

berbeda
Reseptor ?
 Suatu makromolekul seluler yang secara
spesifik danlangsung berikatan dengan ligan
(obat, hormon,neurotransmiter) untuk
memicu signaling kimia antara dandalam sel
menimbulkan efek
Fungsi reseptor ?

 mengenal dan mengikat suatu ligan/obat


dengan spesifisitas yang tinggi
 meneruskan signal ke dalam sel
 Aksi obat pada suatu reseptor dapat di
jelaskan dg persamaan :

[ D ] + [ R ] ↔ [ DR ] → → →
EFEK
 ↓ ↓
Afinitas Aktivitas intrinsik
 Ligan → disebut juga obat , yaitu senyawa yang dapat
berinteraksi dengan reseptor.
Ada tiga macam ligan ;
 Agonis (penuh)

 Antagonis

 Agonis parsial (sebagian)

Dari ketiga ligan tersebut, semuanya memiliki afinitas terhadap


reseptor tapi yang membedakan adalah aktivitas intrinsiknya
(α ), yaitu :
Agonis α = 1
Antagonis α = 0
Agonis parsial 0 < α < 1
 Macam agonis

• Full agonis
• Partial agonis

Aktivitas intrinsik = 1
ANTAGONIS
Antagonis kompetitif
• Suatu obat yang mengikat reseptor secara reversibel pada daerah
yang sama dengan tempat ikatan agonis, tetapi tidak menyebabkan
efek
• Efek antagonis kompetitif dapat diatasi dengan peningkatan
konsentrasi agonis, sehingga meningkatkan proporsi reseptor yang
dapat diduduki oleh agonis
Antagonis irreversibel
• Antagonis yang dapat mengikat reseptor secara kuat dan bersifat
irreversibel tidak bisa diatasi dengan penambahan agonis
Antagonis non-kompetitif
•Suatu antagonis yang dapat mengurangi efektifitas suatu agonis
melalui mekanisme selain berikatan dengan tempat ikatan agonis
pada reseptor