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Se define como la ciencia que estudia los efectos

de los fármacos tanto en el sistema nervioso


como en la conducta.
Es un conjunto de órganos encargados de
controlar y regular con el medio externo e
integrar nuestro medio interno como un todo.
Es una biomolécula que permite la transmisión
de información desde una neurona (un tipo de célula del sistema
nervioso) hacia otra neurona, una célula muscular o
una glándula, mediante la sinapsis que los separa.
CLASIFICACIÓN
• COLINÉRGICOS: ACETILCOLINA

• ADRENÉRGICOS: QUE SE DIVIDEN A SU VEZ EN CATECOLAMINAS, EJEMPLO ADRENALINA O


EPINEFRINA, NORADRENALINA O NOREPINEFRINA Y DOPAMINA;
E INDOLAMINAS SEROTONINA, MELATONINA HISTAMINA

• AMINOACIDÉRGICOS: GABA, TAURINA, ERGOTIONEINA, GLICINA, BETA ALANINA, GLUTAMATO Y ASPARTATO

• PEPTIDÉRGICOS: ENDORFINA, ENCEFALINA, VASOPRESINA, OXITOCINA, OREXINA, NEUROPÉPTIDO Y, SUSTANCIA


P, DINORFINA A, SOMATOSTATINA, COLECISTOQUININA, NEUROTENSINA, HORMONA LUTEINIZANTE, GASTRINA Y
ENTEROGLUCAGÓN.

• RADICALES LIBRES: ÓXIDO NÍTRICO (NO), MONÓXIDO DE CARBONO (CO), ADENOSÍN TRIFOSFATO (ATP) Y ÁCIDO
ARAQUIDÓNICO
PRINCIPALES NEUROTRANSMISORES

• GLUTAMATO
• ACIDO AMINOBUTÍRICO GABA
• NORADRENALINA
• DOPAMINA
• 5-HIDROXITIPTAMINA
• ACETILCOLINA
OTROS NEUROTRANSMISORES
• PURINAS
• HISTAMINA
• MELATONINA
• ÓXIDO NÍTRICO
• MEDIADORES LIPÍDICOS
HORMONAS PRODUCIDAS EN EL CEREBRO
GLÁNDULA HORMONAS

Hipotálamo Dopamina
Factor liberador de prolactina (PRF)
Hormona liberadora de corticotropina (CRH)
Hormona liberadora de gonadotropina (GnRH)

Hormona liberadora de hormona de crecimiento (GHRH)

Hormona liberadora de tirotropina (TRH)


Somatostatina
Pituitaria anterior Hormona adrenocorticotrópica (ACTH)
Hormona de crecimiento (GH)
Hormona estimuladora del folículo (FSH)
Hormona estimuladora de los melanocitos (MSH)
Hormona estimulante de la tiroides (TSH)
Hormona luteinizante (LH)
Prolactina (PRL)
Pituitaria posterior Oxitocina
Vasopresina (hormona anti-diurética) (AVP/ADH)
Glándula pineal Melatonina
Farmacocinética y
farmacodinámica de los
principales psicofármacos

POR: GUTIERREZ CHAVEZ, JOSELYN


BRIGITTE.
FÁRMACOS ANTIPSICÓTICOS
Antipsicóticos Típicos: Antipsicóticos Atípicos:

Haloperidol. Asenapina
Flufenazina Ciprazidona
Tiotixeno Sertindol
Perfenazina  Son muy eficaces en el  Son eficaces sobre Zotepina
control de los síntomas los síntomas Risperidona
Loxapina positivos. positivos y negativos Paliperidona
Molindona  Pero poco eficaces sobre de la esquizofrenia.
Iloperidona
Tioridazina los negativos.  Reducida capacidad
 Su uso se asocia con de inducir Aripiprazol
Clorpromazina frecuencia a la aparición sintomatología Zulpirida
de sintomatología extrapiramidales. E Olanzapina
extrapiramidal e hiperprlactinemia. Quetiapina
hiperprolactinemia.  Son mas costosos. Clozapina
MECANISMO DE ACCIÓN
Los receptores dopaminérgicos D2 se encuentran ampliamente distribuidos en el
SNC, principalmente en 4 vías neuroanatomicas, que han sido implicados en la
fisiopatología de la esquizofrenia:
Vía mesolímbica Vía nitroestriada
Implicada en la producción
de síntomas positivos Regulan los movimientos
Vía tuberoinfundibular
Vía mesocortical
Su disfunción implica
síntomas negativos

Vía dopaminérgica D2 5HT2A


Mesolímbica +++ ++
Mesocortical +++ +
Nigroestriada +++ +++
Tuberoinfundibular +++ +++
Reacciones adversas de los antipsicóticos típicos (clasificados por estructura química)
Medicamento Sedación Efectos extrapiramidales Efectos Hipotensión
anticolinérgicos ortostática
Fenotiazinas
Clorpromazina +++ + +++ +++
Flufenazina + ++++ + +
Levomepromazina +++ + +++ +++
Perfenazina ++ ++ ++ +
Pipotiazina + + ++ +++
Tioproperazina + +++ + +
Trifluoperazina + ++++ + +
Butirofenonas
Haloperidol + +++ + +
Tioxantenos
Zuclopentixol +++ +++ + +
Ortopramidas
Amisulprida + + + +
Sulpirida + ++ + +
Tiaprida + + + +
FARMACOCINÉTICA
FARMACO VIA DE ADM. T1/2 METABOLISMO EXCRECIÓN
Amilsuprida V.O. 12-19 H. (ESCASO) R: 70%; F:15
Bromperidol V.O, IM 22-49 H. (EXTENSO) R:28-50%: F:46%
Cloropromazina V.O, IM 23-37 H. R. Y F.
Clozapina V.O 8-12 H. R:50%, F:30%
Flufenazina IM 87 H. (EXTENSO) R:50%; F: 0%
Haloperidol V.O, IM, EV. 13-23 H. (EXTENSO) R: 40%, F: 15%
Haloperidol decanoato IM. 3 SEM. H. (EXTENSO) R: 40%, F: 15%
Levopromazina V.O, IM. 16-77 H. R>F
Olanzapina V.O. 30 H. (EXTENSO) R: 57%; F: 30%
Pimozida V.O. 50-56 H. (EXTENSO) R:50%; F: 20%
Pipotiazina palmitato IM. 7-8 H. R>F
Sulpiride V.O. 6-8 ESCASO O NULO R: 20%; F:60%
Tioproperazina V.O. ND H. R>F
Tioridazina V.O. 30 H. R:35%; F:60%
Trifluoperazina V.O. 12 H. R>F
ANSIOLITICOS
T1/2 Nombre Principal acción

También conocido como tranquilizantes Bentazepam Ansiolítica


Brotizolam Hipnótica
menores, son fármacos psicótropos que Breve (menos 6 horas) Clotiazepam Ansiolítica
Midazolam Hipnótica
alivian o suprimen el síntoma de ansiedad, Triazolam Hipnótica

sin interferir en la función cognoscitiva y de


vigilia (no producen sedación ni sueño). Alprazolam Ansiolítica
Bromazepam Ansiolítica
Clobazam Ansiolítica, anticonvulsante
BENZODIACEPINAS Intermedio (6-24 horas) Estazolam Hipnótica
Flunitrazepam Hipnótica
Posee cinco efectos fundamentales: Lorazepam Hipnótica
Lormetazepam Hipnótica
Ansiolítico, sedante, hipnótico, Nitrazepam Ansiolítica
anticonvulsivante y relajante muscular. Oxazepam Ansiolítica
Temazepam
Son los fármacos más importantes en el
tratamiento de la ansiedad ya que poseen
Clonazepam Anticonvulsante
un elevado índice de terapéutico y un Clorazepato Ansiolítica
menor potencial de abuso, en Prolongado (mayor de Clordiazepóxido Ansiolítica
24 horas) Diazepam Ansiolítica, anticonvulsante
comparación con la medicación Flurazepam Hipnótica
Halazepam Ansiolítica
ansiolítica anteriormente disponible Ketazolam Hipnótica
(barbitúricos y meprobamatos). Medazepam Ansiolítica
Pinazepam Ansiolítica
Prazepam Ansiolítica
MECANISMO DE ACCIÓN
Actúan como agonistas
indirectos sobre del
neurotransmisor GABA,
amplificando sus efectos
inhibitorios a nivel del SNC.
FÁRMACO VÍA ADM. T ½ (HORAS) METABOLDISMO EXCRECIÓN
ALPRAZOLAM VO 10-14 H R
BENTAZEPAM VO 3 H (PARCIAL) R>F
BROMAZEPAM VO 20-30 H R
BUSPIRONA OV 2-3 H R>F
CLOBAZAM VO 20 H R
CLORAZEPATO VO 30-100 H R
CLORDIAZEPÓXIDO VO 7-13 H R
DIAZEPAM VO, IM, EV. 30-56 H R
KETAZOLAM VO 30-100 H R
HALAZEPAM VO ND ND ND
LORAZEPAM VO 10-20 H (MÍNIMO) R
ESTAZOLAM VO 10-24 H R
FLUNITRAZEPAM VO 20-30 H R
LORMETAZEPAM VO 11-16 H R
MIDAZOLAM VO, IM, EV. 2 H R
TRIAZOLAM VO 3 H R
ZOLPIDEM VO 2 H R
EFECTOS
FARMACOLÓGICOS UTILIDAD TERAPÉUTICA

EFECTOS SOBRE EL SNC. UTILIDAD TERAPÉUTICA


-ACCION ANSIOLITICA -ANSIEDAD: Trastornos de
-ACCION SEDANTE ansiedad generalizada,
-ACCION HIPNÓTICA. trastorno de angustia, fobias,
-ACCION MIORRELAJANTE etc.)
-ACCION -INSOMNIO
ANTICONVULSIVANTE -ESTADOS CONVULSIVOS
-RELAJANTE MUSCULAR
FÁRMACOS ANTIDEPRESIVOS
La depresión puede tratarse desde el puno de vista farmacológico, con
Antidepresivos tricíclicos (ADT), inhibidores de la monoaminomonoxidasa
(IMAO), algunos antipsicóticos y anticonvulsivantes y con sales de litio.
 Antidepresivo de primera generación
Antidepresivos tricíclicos:
 Antidepresivos de segunda generacion: (atípicos)
Imipramina
AmitriptalinaS
Clomipramina -Antidepresivos tetracíclicos:
Desipramina Maprotilina
Nortriptilina
Protriptilina Mianserina
Doxepina -Antidepresivos bicíclicos:
Trimipramina
Viloxacina
 inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) Cimelidina
IMAO irreversibles no selectivos: -Antidepresivos monocíclicos:
Fenelzina
Isocarboxacida Anfebutamona
IMAO irreversibles selectivos: -Trazodone.
Clorgilina
Selegilina
Antidepresivos de tercera generación:
Son los más actuales y los que tienen un mayor uso.
MECANISMO DE ACCIÓN
Son dos neurotransmisores que estas involucrados en la génesis de la
-ISRS (inhibidores selectivos de la receptación de serotonina):
Fluoxetina depresión: la noradrenalina y la serotonina. Estos actúan sobre
Fluvoxamina numerosos tipos de receptores en el cerebro y regulan el nivel de alerta,
Paroxetina
Sertralina
atención, vigilancia, estado afectivo, procesamiento sensorial,
Citalopram procesamiento sensorial, apetito y otras funciones globales.
Escitalopram
-bloqueando la recaptación de aminas biógenas: ejemplo: ADT.
-ISRD (inhibidores selectivos de la receptación de
noradrenalina): -Inhibiendo las enzimas que metabolizan al NT en el espacio sináptico y en
Reboxetina el citoplasma neuronal. Ejemplo: IMAO.
Oxaprotilina
-Induciendo a las enzimas que participan en la síntesis de NT.
-ISRSN (Inhibidores selectivos de la receptación de serotonina y
noradrenalina) -Administrando análogas o precursores de estos NTs, por ejemplo.
Venlafaxina
Milnacipram
Duloxetina
Desvenlafaxina

-IERND (inhibidores específicos de la recaptacion de


noradrenalina y dopamina):
Bupropion
Nomifesina

-IERSD (Inhibidores específicos de la receptación de serotonina


y dopamina):
Banzinaprina.

-IRMA (inhibidores selectivos de la MAO-A):


Moclobemida
Taloxotona
Brofaromina
EFECTOS
FARMACOCINÉTICA FARMACOLÓGICOS

Absorción: Vía oral, parenteral.


Gran afinidad por las proteínas Efectos sobre el SNC.
plasmáticas. Acción anticolinérgicas.
Gran volumen de distribución. Efectos cardiovascular.
Tiempo de vida media mayor de 12horas. Respiración.
Distribución en todos los tejidos.
Elevada liposolubilidad: atraviesa FARMACOLOGÍA CLÍNICA
membrana placentaria y BHE.
Metabolismo hepático: por enzimas Depresión grave.
microsomales y conjugación . Enuresis nocturna.
Excreción renal. Síndromes fóbicos.
Encopresis.
ADICCION, DEPENDECIA Y
ABUSO DE
PSICOFARMACOS
PERFIL DEL MOTIVOS DE
CONSUMIDOR CONSUMO
• MUJER • Insomnio 32%
• 34 AÑOS
• Problemas laborales 30%
• FORMACIÓN MEDIA – BAJA
• DIFICULTADES ECONÓMICAS
• Sucesos traumáticos 29%
• DESEMPLEO • Dificultades económicas 17%
INDICACIONES BENZODIACEPINAS
• Sedación • Insomnio
• Sueño • Ansiedad
• Relajacion muscular • Temblor
• Epilepsia
• Abstinencia alcohólica
• Psicosis
• Anestesia
DEPENDENCIA PSICOLÓGICA

• IMPOSIBILIDAD DE
CESAR EL CONSUMO
• TOLERANCIA
• ABSTINENCIA
ANSIOLITICOS MAS
ADICTIVOS Mas seguros:
• EFECTO INMEDIATO • Menor portencia
• EFECTO POTENTE
• Menor velocidad de efecto
• Vida media mas larga
• EFECTO BREVE

 LORACEPAM
 ALPRAZOLAM Cloracepato dipotásico
 BROMACEPAM Diacepam
 LORMETACEPAM
OTROS EFECTOS SECUNDARIOS
• AMNESIA A CORTO PLAZO (AUMENTA ALZHEIMER)
• DISMINUCIÓN DE LA ATENCIÓN
• INSOMNIO REBOTE
• ACCIDENTES DE TRAFICO
• CAÍDAS AL SUELO
• DISMINUCIÓN DEL RENDIMIENTO COGNITIVO
• CUADROS DE CONFUSIÓN EN ANCIANOS
(DESORIENTACIÓN, ALUCIONACIONES, AGITACIÓN)
• EFECTO PARADÓJICO (AUMENTA LA ENSIEDAD)
• SE EMPLEA EN UN 25% DE ANCIANOS CUANDO EN ELLOS
DEBERÍA EVITARSE
ALTERNATIVAS TRATAMIENTOS LARGOS
• FARMACOLÓGICAS:
DOSIS BAJAS DE ANTIDEPRESIVOS
SEDANTES
ANTIHISTAMÍNICOS

• NO FARMACOLÓGICAS:
PSICOTERAPIA COGNITIVO
CONDUCTUAL
RELAJACION
YOGA
CASO CLÍNICO
• UN MAESTRO DE 55 AÑOS EMPEZÓ A EXPERIMENTAR CAMBIOS EN SU ESTADO DE
ÁNIMO. PERDIÓ INTERÉS EN SU TRABAJO Y NO LE ATRAÍA JUGAR SU PARTIDO DE
TENIS DIARIO. ESTABA PREOCUPADO CON SENTIMIENTOS DE CULPA, FALTA DE VALÍA
Y DESESPERANZA.
• ADEMÁS DE LOS SÍNTOMAS PSIQUIÁTRICOS, EL PACIENTE SE QUEJABA DE DOLORES
MUSCULARES EN TODO EL CUERPO. LA EXPLORACIÓN FÍSICA Y LAS PRUEBAS DE
LABORATORIO ERAN NORMALES. DESPUÉS DE SEIS SEMANAS DE TRATAMIENTO CON
FLUOXETINA, SUS SINTOMAS SE RESOLVIERON.
• SIN EMBARGO, EL PACIENTE EXPERIMENTA DISFUNCIÓN SEXUAL.
• ¿CUÁL DE LOS SIGUIENTES MEDICAMENTOS PODRÍA SER DE UTILIDAD PARA ESTE
INDIVIDUO?
ALTERNATIVAS
• A.- FLUVOXAMINA
• B.-SERTRALINA
• C.-CITALOPRAM
• D.- MIRTAZAPINA
• E.- LITIO
• RESPUESTA CORRECTA D.- LA MIRTAZAPINA CARECE DE
EFECTOS SECUNDARIOS DE ÍNDOLE SEXUAL. SIN
EMBARGO LA DISFUNCIÓN SEXUAL SUELE PRESENTARSE
CON EL USO DE ISRS (FLUVOXAMINA, SERTRALINA Y
CITALO PRAM) ASI COMO LOS ACT Y IRNS.
• EL LITIO SE EMPLEA PARA TRATAR LA MANÍA Y EL
TRANSTORNO BIPOLAR.
El mejor tiempo, es
el dedicado al
Paciente.