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ANTIHIPERTENSIVOS Y DIURÉTICOS

• ¿Cuál es mecanismo de acción de los antihipertensivos?


• ¿Cuál es mecanismo de acción de los diuréticos?
LOGRO DE SESIÓN

• Al finalizar la sesión, el estudiante elabora y explica mapa conceptual sobre los


fármacos antihipertensivos y diuréticos relacionándolo con su aplicación clínica,
teniendo en cuenta las experiencias en el laboratorio, con jerarquía y claridad.
ANTIHIPERTENSIVOS

Betabloqueadores Propranolol Metoprolol

Bloqueador beta adrenergico, no


Mecanismo de acción selectivo (B1, B2 y B3). Cronotrópico e Bloqueador beta1 adrenergico, selectivo
inotrópico negativo
Vía de administración VO, IV VO
Concent. Plasmática 60 a 100 minutos 2 a 3 horas
Vida media 3 a 6 horas 3 a 4 horas
Metabolismo Hígado Hígado
Eliminación Orina Orina

Insuficiencia coronaria, hipertensión Hipertensión arterial, arritmias,


Indicaciones
arterial y arritmias cardiacas insuficiencia cardiaca y coronaria.

Dosis 40 a 80 mg 2v/dia 100 a 300 mg/dia en dos dosis

tabletas 10, 20, 40 y 80 mg. Ampollas 1


Presentación tabletas 100 mg
mg/ml
BRADICARDIA, gastrointestinales,
Hipotensión, bradicardia, edema.
Reacciones adv. edema de miembros inferiores y
Aumento de triglicéridos plasmáticos
disminución de la capacidad sexual
Hipersensibilidad, asma bronquial, Hipersensibilidad, insuficiencia cardiaca
Contraindicaciones
insuficiencia cardiaca cronica y severa crónica severa e hipertensión pulmonar
ANTIHIPERTENSIVOS

Antagonistas selectivos alfa 1


Prazosina
adrenorreceptores

Mecanismo de acción Produce vasodilatación arterial y venosa

Vía de administración VO
Concent. Plasmática
Vida media 3 a 4 horas
Metabolismo Hígado
Eliminación Orina
Hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca
Indicaciones
congestiva leve o moderada
Dosis 1 mg 3v/dia hasta 20 mg/dia
Presentación cápsulas 1, 2 y 5 mg
Hipotensión ortostática (fenómeno de la primera
Reacciones adv.
dosis)
Hipersensibilidad, insuficiencia coronaria y
Contraindicaciones
enfermedad cardiaca
ANTIHIPERTENSIVOS

Alfa y Beta bloqueadores Labetalol


Antagonista selectivo alfa 1 y no selectivo beta
Mecanismo de acción adrenorreceptores. Reduce la PA por reducción de la resistencia
vascular sistémica y disminuye la FC y el GC
Vía de administración VO, IV
Concent. Plasmática
Vida media 6 a 8 horas
Metabolismo Hígado
Eliminación Orina y heces
URGENCIAS HIPERTENSIVAS, hipertensión posoperatoria y
Indicaciones HIPERTENSIÓN POR FEOCROMOCITOMA. Hipertensión en
embarazo.
Dosis 100 mg/dia hasta 1200 mg/dia

Presentación tabletas 100, 200, 300 mg, ampollas 5 mg

Reacciones adv. Hipotensión ortostática, prurito. Hepatotóxico

Contraindicaciones Asma, insuficiencia cardiaca


ANTIHIPERTENSIVOS

Vasodilatadores
Hidralazina Nitroprusiato de sodio
directos
Potente vasodilatador venoso y
Produce vasodilatación por relajación
Mecanismo de acción arterial. Libera oxido nitrico que forma
directa del músculo liso vascular
GMPc
Vía de administración VO, IV IV

Concent. Plasmática 1 hora 1 a 2 minutos


Vida media 2 a 4 horas 3 a 4 minutos
Metabolismo Hígado
Eliminación Orina

CRISIS HIPERTENSIVA RELACIONADA Crisis hipertensiva, URGENCIAS


Indicaciones
CON EL EMBARAZO HIPERTENSIVAS
Infusión intravenosa continua 0,25 a 8
Dosis 5 mg c/20 minutos
mcg/kg/minuto.
tabletas 10, 50 y 100 mg, ampollas 10 y Ampolla 50 mg nitroprusiato de sodio
Presentación
20 mg y ampolla 2 ml dextrosa a 5%
Taquicardia, cansancio. Puede ocasionar
Hipotensión, taquicardia, confusión y
Reacciones adv. LUPUS ERITEMATOSO SISTÉMICO
convulsión
REVERSIBLE
Contraindicaciones Hipersensibilidad, cardiopatía isquémica Insuficiencia renal severa, embarazo
ANTIHIPERTENSIVOS

Calcioantagonistas Verapamil Diltiazem

Inhibe el paso de los iones de calcio Inhibe el paso de los iones de calcio
extracelular a traves de la extracelular a traves de la membrana
Mecanismo de acción
membrana del miocardio (nodo del miocardio (nodo sinusal, AV y
sinusal, AV y músculo liso vascular) músculo liso vascular)

Vía de administración VO, IV VO

Vida media 2 a 8 horas 3 a 9 horas

Metabolismo Higado Higado


Eliminación Orina Orina, heces y leche materna
Hipertensión, arritmias y angina de Hipertensión, arritmias y angina de
Indicaciones
pecho pecho
240 mg a 320 mg /dia en 3 tomas
Dosis 60 a 120 mg/dia
(VO)
tabletas 40, 80 y 120. ampollas
Presentación tabletas 30, 60, 90 y 120 mg
5mg/2ml

Reacciones adv. Estreñimiento Mareos, nauseas, hipotensión

Síndrome nodo sinusal enfermo y Hipersensibilidad, infarto agudo de


Contraindicaciones
bloqueo AV miocardio
ANTIHIPERTENSIVOS

Calcioantagonistas Nifedipino Amlodipino

Bloquea los canales de calcio en


Bloquea los canales de calcio en los
los músculos cardiacos y liso
Mecanismo de acción músculos cardiacos y liso vascular. Relaja
vascular. Disminuye la resistencia
el músculo liso vascular
periferica.

Vía de administración VO VO

Vida media 3 a 4 horas 35 a 50 horas

Metabolismo Hígado Hígado


Eliminación Orina Orina

Indicaciones Hipertensión arterial Hipertensión arterial y angina de pecho

Dosis 10 mg c/8 horas 5 mg/ 1 a 2 v/dia

Presentación Cápsulas 10 y 20 mg tabletas 5 a 10 mg

Edema de miembros inferiores,


Reacciones adv. EDEMA PERIFERICO
hipotensión.

Hipersensibilidad, hipotension y
Contraindicaciones Hipersensibilidad, embarazo y lactancia
choque cardiogenico
ANTIHIPERTENSIVOS

IECA Captopril Enalapril

Inhibe la enzima de conversión de Inhibe la enzima de conversión de


Mecanismo de acción
angiotensina I en angiotensina II angiotensina I en angiotensina II

Vía de administración VO VO

Vida media 3 horas 11 horas

Metabolismo Hígado Hígado

Eliminación Orina Orina

Hipertensión arterial e
Indicaciones Hipertensión arterial moderada a grave
insuficiencia cardiaca

Dosis 25 a 50 mg /2 a 3 v/dia 5 hasta 40 mg/dia

Presentación tabletas 25 y 50 mg tabletas 2,5; 5; 10 y 20 mg

Tos seca, hipercaliemia, Nauseas, diarreas, TOS SECA


Reacciones adv.
hipotensión y daño renal (feto) PERSISTENTE

Contraindicaciones 2° y 3° trimestre del embarazo 2° y 3° trimestre del embarazo


DIURÉTICOS: SITIOS DE ACCIÓN

Diuréticos osmóticos,
Diuréticos ahorradores de K+
tiazidas

Ahorradores
de K+
Diuréticos
osmóticos

Diuréticos Diuréticos
osmóticos osmóticos

Diuretic name in black


Diuréticos de asa
DIURÉTICOS INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBÓNICA

Luz Túbulo proximal Intersticio


orina sangre

Na+

Na+ K+
HCO3- + H+ H+ + HCO3-

H2CO3 H2CO3

CA CA

H2O + CO2 H2O + CO2


DIURÉTICOS DE ASA

Luz Asa de Henle Intersticio


orina rama ascendente sangre

Na+

K+
Na+
2 Cl-
K+
DIURÉTICOS TIAZÍDICOS

Luz Túbulo distal Intersticio


orina sangre

Na+

Na+
Cl-
K+
DIURÉTICOS AHORRADORES DE POTASIO

Luz Túbulo colector Intersticio


orina sangre

Célula principal

Na+

Na+
K+
K+
Inhibidores de la anhidrasa carbónica Diuréticos osmóticos
Diuréticos
Acetazolamida Manitol
INHIBIR LA ANHIDRASA CARBÓNICA E Inhibe la resorción de agua en el
Mecanismo de acción IMPEDIR LA RESORCIÓN DE tubulo proximal y en la rama
BICARBONATO y sodio en el tubulo proximal descendente del asa de Henle
Vía de administración VO IV
Concent. Plasmática 8 a 12 horas
Vida media 6 a 9 horas 15 a 100 minutos
Metabolismo Hígado Muy poco
Eliminación Orina Orina
Insuficiencia renal aguda,
Glaucoma, alcalosis metabólica, enfermedad
Indicaciones hipertensión intracraneana,
aguda de las montañas
glaucoma, EDEMA CEREBRAL
0,25 a 2 g/kg de solución a 20%
Dosis 250 mg 1 a 4v/dia
(30 a 60 minutos)
Solución inyectable a 10 y 20% en
Presentación tabletas 125 y 250 mg frasco de 250 ml (50g) y 500 ml
(100g)
Acidosis metabólica, gastrointestinales, Expansión del volumen
Reacciones adv.
cálculos renales y teratogénicos. extracelular, cefalea, hipotensión
Insuficiencia cardiaca, edema
Contraindicaciones Cirrosis hepática y embarazo agudo de pulmón, hemorragia
intracraneal activa
Diuréticos de asa Diuréticos tiazídicos
Diuréticos
Furosemida, BUMETANIDA, A. etacrínico Hidroclorotiazida
Diuréticos de ALTO TECHO, BLOQUEAN EL Bloquea el sistema de cotransporte
SISTEMA COTRANSPORTADOR Na+/Cl- en túbulo contorneado distal.
Mecanismo de acción
Na+/K+/2Cl- en la rama ascendente del asa Produce pérdida de agua, sodio, cloro
de Henle. (inhibe la resorción de Na, K, Cl) y potasio (reduce excreción de calcio)
Vía de administración VO, IV VO
Concent. Plasmática 6 a 12 horas
Vida media 3 horas 5 a 15 horas
Metabolismo Hígado
Eliminación Orina Orina
Edema agudo de pulmon, insuficiencia Hipertensión arterial, insuficiencia
Indicaciones cardiaca, sindrome edematoso, ascitis por cardiaca, NEFROLITIASIS POR
cirrosis hepática, insuficiencia renal aguda HIPERCALCEMIA IDIOPÁTICA
Dosis 20 a 80 mg/dia 25 a 100 mg/dia
tabletas 20, 40 y 80 mg y ampollas 20 y 40
Presentación tabletas 25, 50 y 100 mg
mg
Hipopotasemia, hiponatremia, hipocalcemia,
Hipopotasemia, hiponatremia, gota,
Reacciones adv. alcalosis metabólica, hipotensión,
insuficiencia renal aguda
OTOTOXICIDAD
Enfermedad renal o hepática.
Hipopotasemia, hiponatremia, hipocalcemia,
Contraindicaciones Hipopotasemia, hiponatremia,
anuria
hipercalcemia
Diuréticos ahorradores de K
Diuréticos
Espironolactona
INHIBE LOS RECEPTORES MINERALOCORTICOIDES
Mecanismo de acción (reduciendo los canales de Na del túbulo colector por ihnibición
competitiva sobre la aldosterona)
Vía de administración VO
Concent. Plasmática inicio de acción lenta (2 a 3 dias)
Vida media 1 a 6 horas
Metabolismo Hígado
Eliminación Orina
PREVENCIÓN DE PERDIDA DE POTASIO, insuficiencia cardiaca,
Indicaciones
cirrosis hepática, hiperaldosteronismo

Dosis 50 a 100 mg/dia

Presentación tabletas 25, 50 y 100 mg

HIPERPOTASEMIA, acidosis metabólica, ginecomastia, impotencia


Reacciones adv.
sexual, hipertrofia prostática

Contraindicaciones Hiperpotasemia, insuficiencia renal


BIBLIOGRAFÍA

• Lorenzo Fernández P. Farmacología Básica y Clínica. 2012.


• Katzung, Bertram G. Farmacología Básica y Clínica. 11°Ed. 2013.
• Flórez, Jesús. Farmacología Humana. 2014.
• Hernández Chávez, Abel. Farmacología general: una guía de estudio. 2014.
Muchas gracias!!!

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