Hubungan struktur aktivitas

senyawa perangsang SPP

(Antidepresan dan Halusinogen)

Kelompok 6
1. Febryan mulyanto
2. Nur Aliah
3. Siti Aqubah
 DEFINISI SISTEM SARAF PUSAT

• Susunan saraf pusat berkaitan dengan sistem

saraf manusia yang merupakan suatu jaringan
saraf yang kompleks, sangat khusus dan saling
berhubungan satu dengan yang lain.
Fungsi sistem saraf antara lain :
mengkoordinasi, menafsirkan dan mengontrol
interaksi antara individu dengan lingkungan
sekitarnya.
• Perangsangan sistem saraf pusat adalah
senyawa yang dapat menimbulkan rangsangan
tidak selektif pada sistem saraf pusat.
• Obat Stimulan susunan saraf pusat dpt
dikelompokkan menjadi 4 golongan yaitu:
1. Analeptika
2. Turunan metilxantin
3. Perangsang psikomor
4. Halusinogen
 ANTIDEPRESAN

Antidepresan adalah senyawa yang dapat

menimbulkan efek antidepresi, digunakan
secara luas untuk pengobatan pasien yang
depresi oleh berbagai macam sebab.
Antidepresan di bagi menjadi 3 kelompok:
• Penghambat Monoamin Oksidase
• Antidepresan Trisiklik
• Antitidepresan tetrasiklik
• Monoamin Oksidase Inhibitor (MAOI)
Monoamin oksidase (MAO) adalah enzim yang
berperan dalam proses deaminasi oksidatif
dari amin sekunder dan tersier, seperti amin-
amin transmiter, tiramin dan benzilamin,
membentuk aldehid, amonia dan hidrogen
peroksida
 Mekanisme Kerja

• Penghambat monoamin oksidase bekerja

sebagai antidepresi dengan cara memblok
reuptake dopamin dengan mencegah proses
oksidasi amin tersebut sehingga menyebabkan
peningkatan kadar dopamin dalam tubuh
Struktur kimia dan potensi relatif
beberapa senyawa penghambat
monoamin oksidase
 Antidepresan trisiklik

• Antidepresan trisiklik digunakan secara luas

untuk pengobatan pasien yang depresi oleh
berbagai macam sebab. Hal ini disebabkan
antidepresan trisiklik dapat meningkatkan
suasana hati, meningkatkan aktivitas fisik dan
kesiapan mental, serta memperbaiki nafsu makan
dan pola tidur.
Antidepresan trisiklik lebih efektif dibanding
senyawa penghambat monoamin oksidase dan
menimbulkan efek samping yang lebih rendah
 Mekanisme Kerja

Mekanisme kerja antidepresan trisiklik masih

belum sepenuhnya diketahui. Diduga bahwa
efeknya disebabkan oleh penghambatan
reuptake dari pelepasan biogenik monoamin,
seperti norepinefrin dan serotonin di ujung
saraf pada sistem saraf pusat.
Struktur kimia dan aktivitas beberapa
antidepresan trisiklik
 Antitidepresan tetrasiklik

Contoh : maprotilin, mianserin, dan amoksapin.

• Maprotilin HCl (Ludiomil), dapat menghambat
secara selektif uptake norepinefrin saraf dan
mempunyai efek antikolinergik, sedative an
kardiotonik yang rendah.
• Mianserin (Tolvon), strukturnya tidak
berhubungan dengan antidepresan trisiklik, yang
aktif adalah gugus piperazinoazepin.
• Amoksin (Asendin), bekerja sebagai antidepresi
dengan menghambat reuptake norepinefrin.
Dosis : 100 mg 1dd
 HALUSINOGEN

• Halusinogen adalah senyawa yang dapat

merangsang sitem saraf pusat, mengubah
suasana hati, pikiran, persepsi dan tingkah
laku, serta menimbulkan ilusi dan halusinasi
yang mirip dengan keadaan psikosis.
 Halusinogen
Halusinogen dibagi menjadi dua kelompok yaitu
Turunan feniletilamin
Turunan indol
 Turunan Feniletilamin
• Turunan feniletilamin (R=H) yang aktif sebagai
halusinogenik hanyalah 3,4-dimetoksi, 3,4,5-
trimetoksi (Meskalin), dan
2,3,4,5_tetrametoksifeniletilamin.
• Hubungan struktur dan aktivitas turunan
feniletilamin dijelaskan sebagai berikut:
• Struktur umum:
Hubungan struktur dan aktivitas
turunan feniletilamin dijelaskan
sebagai berikut
 INDOLETILAMIN

• Turunan Indol Sederhana

• Beberapa halusinogen mempunyai struktur 3-
(β-aminoetil)-indol, yaitu struktur umum dari
serotonin (5-hidroksitriptamin) dengan
penambahan turunan N,N-dimetil. Struktur
amin ini karena sifat lipofilnya, memudahkan
penetrasi senyawa pada sistem saraf pusat
dan mencegah reaksi metabolik oksidatif
sehingga memperpanjang masa kerja obat.
Struktur kimia dan aktivitas beberapa
turunan indol sederhana yaitu