Anda di halaman 1dari 13

BARBITURAT

Ridski Dewangga Miru


SEJARAH
• 1864  Malonylurea  Adolf von Baeyer
• 1902 Barbital  Josef F. von Merig & Emil
Fischer
• 1904  Digunakan pertama kali  Psikiatri dan
neurologi
• 1934  Thiopental (Penthotal) 
diperkenalkan dalam praktik anesthesia 
Volwiler and Tabern
STRUKTUR
KIMIA
MEKANISME AKSI

Berikatan Potensiasi
Barbiturat GABAAr GABA

Durasi ion
Depress RAS Kesadaran ↓
channel Cl ↑
FARMAKOKINETIK (ADME)
• Absorption
• Thiopental, thiamylal, methohexital  IV
• Distribution
• Durasi sleep dose  ditentukan redistribusi
• Hipovolemia, hipoalbumin, asidosis 
konsentrasi di otak dan jantung ↑
• Loss of consciousness dalam 30 detik 
terbangun dalam 20-30 menit
• Waktu paruh 10-12 jam
FARMAKOKINETIK (ADME)
• Metabolisme
• Barbiturat  metabolisme via oksidasi hepatic  inactive metabolit
• Hepatic extraction methohexital > thiopental metabolisme oleh hepar lebih cepat
• Recovery fungsi psikomotor methohexital lebih cepat  karena metabolisme lebih
cepat
• Ekskresi
• Inactive metabolit  renal secretion
• Peningkatan protein binding  menurunkan filtrasi glomerular
• Peningkatan lipid solubility  meningkatkan reabsorpsi renal tubular
• Phenobarbital  less protein-bound, less lipid soluble
• Methohexital diekskresi oleh feses
FARMAKODINAMIK

Cardiovascular

Barbiturat

Blood Contractility
Heart Rate ↑
Pressure ↓ ↑
FARMAKODINAMIK

Response to
hypercapnia &
Depress hypoxia ↓
ventilatory
centre TV & RR ↓
emergence
Respiratory

Depress airway Bronchospasm


Light
reflex & laryngospasm
anaesthesia
incomplete on intubation
FARMAKODINAMIK

Cerebral

Barbiturat

CBF ↓ CBV ↓ ICP ↓


FARMAKODINAMIK
GFR & renal
Renal
blood flow ↓

Hepatic blood
flow ↓
Barbiturat Hepatic
Porphyrin ↑

Histamine
Immunological
release ↑
INTERAKSI OBAT
• Semua substance yang berikatan pada protein-binding site yang sama
dengan barbiturate (kontras, sulphonamide, dll)  displace
barbiturate  peningkatan fraksi free drug  potensiasi efek
barbiturate pada organ
• Ethanol, opioid, antihistamin  semua CNS depresan  potensiasi
efek sedative barbiturate
DOSIS
TERIMA KASIH