Anda di halaman 1dari 41

AUTAKOID & ANTAGONIS

Autakoid
 substansi (kimia) selain transmitor yang
secara normal ada di dalam tubuh dan
punya peran atau fungsi fisiologik penting
baik dalam keadaan normal (sehat)
maupun patologik (sakit)
Autakoid
Autos = Sendiri Akos = obat
Autakoid : Zat aktif yang dibuat oleh tubuh sendiri
Yang termasuk autakoid
1. Histamin
2. Serotonin
3. Polipeptida2 : Bradikinin/Kallidin, Plasmakinin,
Angiotensin, Prostaglandin
4. As. Arachidonat
5. Leukotrien
6. ECF-A (Eosinophyl Chemotacting Factor of
Anaphylaxis)
7. PAF (Platelet Activating Factor)
Histamin

Histamin dan serotonin (5-hydroxytryptamine) : amin


biologik yang terdapat dalam berbagai macam jaringan
yang penting dalam fungsi fisiologik.

Efek histamin timbul melalui aktivasi reseptor


histaminergik H1, H2 dan H3.
Reseptor-H1 : sel otot polos, endotel dan otak.
Reseptor-H2 : mukosa lambung (pada sel parietal),otot
jantung, sel mast, dan otak.
Reseptor-H3 : presinaptik (di otak, pleksus mienterikus
dan saraf lainnya).
 Efek pada sistem kardiovaskuler
Histamin eksogen menyebabkan penurunan tekanan
darah sistolik dan diastolik melalui vasodilatasi dan
diikuti dengan mekanisme homeostasis berupa
peningkatan denyut jantung.

 Efek pada saluran cerna


Pada dosis besar histamin eksogen dapat memacu
sekresi asam lambung melalui aktivasi reseptor-H2.

 Efek pada bronkus dan otot polos organ lain


Histamin menyebabkan timbulnya bronkokontriksi.
Efek lain histamin: kontstriksi otot polos mata,
sal. Kemih, organ genital.

Efek pada reseptor H1 dan pada ujung saraf 


komponen penting dalam patofisiologi urtikaria

Pada jaringan sekretorik, memacu sekresi asam


lambung, pepsin & faktor intrinsik melalui
aktivasi reseptor H2  peningkatan cAMP
intraseluler.
Antihistaminika
 Obat yang mempunyai efek melawan efek histamin
dengan cara memblok reseptor H1.
Efek histamin endogen dapat dihambat melalui 3 cara:
1. Penghambatan secara fisiologis, misal oleh adrenalin
2. Penghambatan pelepasan/degranulasi histamin yg
timbul dapat terjadi pada pemberian kromolin &
stimulan adrenoseptor β2
3. Blokade reseptor histamin H1 dengan obat
antihistamin.
1) Antagonis reseptor H1

Umumnya disebut obat antihistamin /


antihistaminika ialah antagonis H1 yg beraksi
melalui blokade reseptor histamin H1, sedangkan
efeknya pada reseptor-H2 dan H3 dapat diabaikan.

Obat: loratadin, terfenadin dan astemizol, efek


mengantuk sangat lemah
Efek obat antihistamin dapat bermanifestasi :
 Sedasi
 Efek antimual & antimuntah.
Doksilamin, mempunyai efek mencegah
mabuk gerak (motion sickness) tetapi tidak
menghilangkan mabuk yang sudah ada
 Efek antiparkinsonisme dan antimuskarinik
Obat antihistamin golongan etanolamin dan
etilendiamin yang punya efek antimuskarinik,
sering menimbulkan retensio urine &
penglihatan kabur, dapat untuk mengurangi
rhinorrhoea
Efek blokade adrenoseptor-α, antiserotonin dan anestetik
lokal.

Obat antihistamin mempunyai efek α-blockade yg


mengakibatkan tekanan darah turun.
Antagonis reseptor-H1 (misal: siproheptadin)
mempunyai efek blokade reseptor serotonin.
Difenhidramin & prometazin mempunyai efek anestetik
lokal melalui blokade sodium channel pada membran sel
eksitabel.

Antagonis reseptor H1 sering digunakan dalam


terapi alergi seperti rhinitis dan urtikaria

Antagonis H1 (misal difenhidramin & prometazin) juga


dapat mengurangi gejala mabuk & gangguan vestibuler.
2) Antagonis reseptor H2

 dapat mengakibatkan timbulnya blood dyscrasia


sebagai granulositopenia.
Turunan ketiga dari imidazol, misalnya simetidin, tidak
punya gugus tiourea, sehingga relatif tidak
menimbulkan granulositopenia. Senyawa lain
(ranitidin, oksmetidin, famotidin dan nizatidin)
merupakan antagonis reseptor H2 baru yang lebih
aman

Antagonis reseptor-H2 dalam klinik digunakan pada


terapi ulkus peptik, sindroma Zollinger-Ellison dan
keadaan hiperasiditas.
Cara Pemberian Antihistamin
Biasanya diberikan secara Oral, tetapi ada
juga yang diinjeksikan terutama untuk
pengobatan syok anafilaksis.
 Antihistamin juga digunakan dalam
pengobatan mual dan muntah (cimetidin)
Penggolongan AntiHistamin
1. Etanolamin
- Difenhidramin Hcl ; dt 50 mg
- Dimenhidrinat ; dt 50 mg
- Karbinoksamin maleat ; dt 4mg
2. Etilendiamin
- Tripelenamin Hcl ; dt 50 mg
- Tripelenamin sitrat ; dt 75 mg
- Pirilamin maleat ; dt 25-50 mg
3. Alkilamin
- Bromfeniramin maleat ; dt 4 mg
- Klorfeniramin maleat ; dt 2-4 mg
- Deksbromfeniramin maleat ; dt 2-4 mg
4. Piperazin
- klorsiklizin Hcl ; dt 50 mg
- Siklizin Hcl ; dt 50 mg
- Siklizin laktat ; dt 50 mg
- Meklizin HCl ; dt 25-50 mg
- Hidroksizin HCl ; dt 25 mg
5. Fenotiazin
- Prometazin HCl ; dt 25-50 mg
- Metdilazin HCl ; dt 4-8 mg
6. Lain-lain
- Azatadin ; dt 1 mg
- Siproheptadin ; dt 4 mg
- Mebhidrolin napadisilat ; dt 50-100 mg
Contoh Obat Antihistamin
(Klorfeniramin Maleat)
 Kelompok: antihistamin – sedatif
 Indikasi : urtikaria, rinitis alergi, gigitan serangga, alergi
obat, anafilaksis, alergi makanan, alergi serum.
 Dosis: oral: 4 mg setiap 4-6 jam maksimal 24 mg per
hari.
 SC atau IM 10-20 mg maksimal 40mg dlm 24 jam.
Injeksi IV dalam 1 menit: 10-20 mg.
 Kontraindikasi: epilepsi, penyakit hati, asma karena
memiliki sedikit efek pada bronkospasme alergi,
hipersensitivitas.
 Efek samping: mengantuk, tidak bertenaga, pusing,
mulut kering, penglihatan kabur, sakit kepala, gangguan
gastrointestinal, IV dapat menyebabkan hipotensi
sementara, stimulasi SSP, retensi urine, palpitasi, sesak,
anemia hemolitik.
Contoh Obat Antihistamin
(Klorfeniramin Maleat)
 Efek Farmakodinamik:
Antagonis antihistamin H1 kuat yang
melawan efek yang diinduksi histamin,
seperti peningkatan permeabilitas kapiler
dan konstriksi otot polos GI serta otot
polos pernapasan. Efek anestetis lokal
yang dapat menyebabkan depresi atau
stimulasi SSP.
Contoh Obat Antihistamin
(Klorfeniramin Maleat
 Resiko Pada Janin:
Tidak terbukti teratogen-pabriknya
menganjurkan menghindari penggunaan obat
ini, jika digunakan pada trimester ketiga dapat
menyebabkan reaksi pada neonatus.
 Resiko Pada Ibu menyusui:
Tingkat keamanan sedang, dianjurkan untuk
tidak digunakan, bayi dapat mengantuk dan
menghambat laktasi.
RESPIRATORY DRUGS
Allergies 
 Are the result of some adverse
environmental stimulus
 Two classes of drugs are used for the
treatment of allergies:
– Antihistamines
– Corticosteroids (nasal sprays).

19
GEJALA:
Histamines
 Histamine causes blood vessel dilation and
subsequently an inflammatory response in
the area affected.
– Results in an inflammatory response noted by
the classic allergy symptoms, such as runny
nose, itchy and watery eyes, and sneezing.

21
Antihistamines
 Antihistamines produce three general
effects on the body:
– Alteration of histamine action
– Sedation
– Anticholinergic activity (decreased salivation,
dry mouth, and constipation)

22
 Currently there are first- and second-
generation antihistamines
 The major differences between the two
generations are:
– The time they are active
 1st generation = 4 to 6 hrs
 2nd generation = up to 12 hrs
– The extent to which they promote drowsiness
 2nd generation are less sedating

23
 Antihistamine drugs
– Halt increased vascular permeability
– Decrease smooth muscle constriction of the
airways
 First-generation antihistamines cross the
blood brain barrier and cause sedation
 Use a first-generation antihistamine during
the evening (less expensive) and nighttime
 Switch to a second-generation antihistamine
during the daytime

24
 Antihistamines result in decreased
symptoms and increased patient comfort.
 Impeding these effects is not always a
good thing.
– The body produces mucus in an effort to
protect the respiratory system.
– Decreasing these functions may slow
recovery.

25
 Antihistamines may not be effective in
decreasing nasal blockage.
 Second-generation antihistamines are
available with a decongestant.
– Claritin-D and Allegra-D
 A decongestant will assist with the
resolution of the runny nose and head
congestion.

26
 Adverse effects of antihistamines
– Mucous membrane dryness
– Cardiac stimulation
– Blurred vision
– Urinary retention

27
Obat Kortikosteroid
Kortikosteroid merupakan hormon pertahanan tubuh yang
berspektrum luas dengan cara:

 Mengurangi radang dan odema


 Anti alergi
 Meningkatkan kadar gula dalam darah
 Meningkatkan kadar Hb dan eritrosit
 Mempercepat waktu pembekuan darah
 Meningkatkan asam lambung dan enzim pencernaan.
 Mengurangi efek bronkodilator

Contoh: Kalmethason
Steroid Nasal Spray
 Nasal steroid medications are specifically
used for allergic rhinitis.
– They are not for symptoms of the common
cold.
 Drugs are delivered locally.
– Potential for nasal irritation, dryness, and
epistaxis

29
Coughs and Colds
 Runny nose, mild sore throat, and watery
eyes are similar in both the common cold
and allergic reactions.
 Common cold refers to a nonbacterial
infection of the upper respiratory system.

30
Cough and Cold Medications
 Decongestants
– vasoconstriction resulting in mucosal drying
 Antihistamines
– combat increased histamine = nasal congestion
and mucosal irritation
 Expectorants
– facilitate the removal of mucous from the
respiratory system
 Antitussives
– work to suppress coughing
31
 Medications may contain a combination of
decongestant, antihistamine, expectorant,
and antitussive agents
– Vicks NyQuil contains:
 Acetaminophen
 Pseudoephedrine, a decongestant,
 Dextromethorphan, a cough suppressant
 Antihistamine

32
Decongestants
 Prolonged use of decongestants:
– Headache
– Nausea
– Dry mouth and nose
– Dizziness
– Nervousness
 Prolonged application of nasal spray
(topical)
– Can cause a rebound effect vasodilatation after
the initial vasoconstriction decreases

33
 Common decongestants
– Pseudoephedrine (Sudafed)
– Tetrahydroziline (Visine)
– Oxymetazoline (Afrin)

34
Expectorants
 Cough syrup to relieve the coughing
linked to cold symptoms
 Cough syrups can contain
– Antitussive (cough suppressant)
– Expectorant (promotes mucus clearance)
 If the coughing linked with a cold is
“nonproductive,” eliminate the
nonproductive coughing
 Expectorants are available in two forms:
– Mucolytic
– Stimulant
35
Antitussives
 Antitussives suppress the cough.
– Use a central or a local mechanism.
 Used for short periods of time.
 Used to inhibit a cough via a central
mechanism.
 Cough center located in the medulla is
targeted.

36
 Dextromethorphan (DM):
– Robitussin products, Tylenol cold products,
and NyQuil medications.
 Physician can prescribe a narcotic
antitussive.
– Codeine or hydrocodone.
– Addictive property of narcotics.
– Duration of the prescription does not exceed
1 week.

37
Adverse Effects
 relatively show few serious adverse
effects.
 Participating in a sport while in a state of
drowsiness could be dangerous.
 Antihistamines (1st generation) can result
in significant drowsiness even after the
drug’s half-life is complete.

38
 Antihistamines may cause anticholinergic
effects such as
– Mucus membrane dryness
– Cardiac stimulation
– Decreased gastrointestinal activity
– Urinary retention
 Decongestants can promote
– Excessive drying of the nose and throat
– Tachycardia and restlessness
39
 Guaifenesin (cough syrups)
– Dizziness
– Headache
– Nausea
 Antitussives (Dextromethorphan)
– Mild dizziness
– Drowsiness
– Nausea
– Stomach cramps

40
TERIMA KASIH