Rezki Yalatri Wirastuty S. Farm.

, Apt
Nilai tugas/penugasan : 20%
Nilai Ujian tengah semester : 25%
Nilai ujian akhir semester : 25%
Keterampilan prosedur : 20%
Soft skill : 10%
 Kerjasama
 Disiplin
 Kepemimpinan
 Komunikasi
 Tanggungjawab
 Kreatifitasdaninovasi
 Sikap
 Dll (sesuai mata kuliah)
 Kimia Farmasi adalah ilmu kimia yang
mempelajari bahan-bahan yang digunakan
sebagai obat mencakup struktur, modifikasi
struktur, sifat kimia fisika obat yang dapat
digunakan untuk memahami dan menjelaskan
mekanisme kerja obat.
 Selain itu ilmu kimia farmasi juga
menetapkan hubungan struktur kimia dan
aktivitas biologis, menghubungkan perilaku
biodinamik melalui sifat fisika dan reaktivitas
kimia senyawa obat, serta mempelajari
identifikasi dan analisis obat-obatan baik
secara kualitatif maupun kuantitatif.
 Kimia farmasi bertujuan untuk mengetahui
sifat-sifat kimia dan fisika dari bahan obat
maupun obat jadi. Khusus untuk bahan
obat/obat jadi yang berasal dari alam
dipelajari dalam ilmu farmakognosi dan
fitokimia, sehingga dalam ilmu kimia farmasi
umumnya dipelajari bahan obat/obat yang
berasal dari bahan sintetik.
Lingkup pengembangan kimia farmasi mencakup segala
masalah meliputi :
1. Senyawa aktif : Isolasi dan identifikasi senyawa aktif
dalam tanaman yang secara empiris telah digunakan
untuk pengobatan.
2. Struktur : a. sintesis struktur analog dari bentuk dasar
senyawa yang mempunyai aktifitas pengobatan
potensial. b. Mencari stuktur induk baru dengan cara
sintesis senyawa organik, dengan ataupun tanpa
berhubungan dengan zat aktif alamiah. c.
Menghubungkan struktur kimia obat dengan cara
kerjanya
3. Mengembangkan rancangan obat.
4. Mengembangkan hubungan struktur kimia dan aktivitas
biologis melalui sifat kimia fisika dengan bantuan fisik.
5. Analisis obat dan uji biologis.
Kimia Farmasi merupakan ilmu yang berkaitan
dengan beberapa bidang ilmu lain, diantaranya:
1. Kimia Organik mempelajari tentang sifat,
struktur, mekanisme dan reaksi senyawa
organik. Salah satu bagian dari kimia organik
yang sangat penting yaitu bahasan mengenai
gugus fungsi senyawa karbon.
Gugus fungsi adalah atom atau gugus atom yang
merupakan ciri khas penentu sifat dari suatu
golongan. Contoh sediaan farmasi dari senyawa
organik yang memiliki gugus fungsi antara lain
asam karboksilat (asam asetil salisilat, asam
salisilat), gugus fenol (paracetamol, antalgin),
alkaloid xanthin (coffein, aminophyllin) dll.
2. Biokimia adalah cabang ilmu kimia yang
mempelajari struktur kimia, zat-zat kimia,
reaksi kimia dan interaksi zat-zat yang
terdapat di dalam makhluk hidup. Misalnya;
denaturasi protein, reaksi enzimatik.
3. Ilmu farmakologi mempelajari pengetahuan
seluruh aspek mengenai obat seperti sifat
kimiawi dan fisikanya, farmakokinetik
(absorpsi, distribusi, metabolisme, dan
ekskresi obat), serta farmakodinamik
terutama cara dan mekanisme kerja obat.
 Kimia
Obat-
Obatan
Reaksi Obat
dalam
Tubuh

Metabolisme
Mempelajari obat

tentang Hubungan
struktur dan
aktivitas
1. Perkembangan Sejarah Obat
 Obat adalah: Semua zat baik kimiawi,
hewani, maupun nabati, yang dalam dosis
layak dapat menyembuhkan, meringankan
atau mencegah penyakit atau gejala-
gejalanya
Berdasarkan sumbernya obat yang ada dewasa ini
digolongkan menjadi tiga yaitu:
1. Obat Alamiah yaitu obat yang terdapat dialam,
contoh: kuinin pada tanaman, minyak ikan
pada hewan serta mineral-mineral;
2. Obat semisintetik yaitu obat hasil sintesis yang
bahan dasarnya berasal dari bahan obat yang
terdapat dialam, contoh: morfin menjadi
kodein;
3. Obat sintesis murni yaitu sintesis obat dari
bahan dasar yang tidak berkhasiat didapatkan
senyawa obat dengan khasiat farmakologis,
contoh: obat-obat golongan antihistamin dan
diuretika, dll.
Obat yang masuk kedalam tubuh melalui
berbagai cara pemberian pada umumnya
mengalami absorpsi, distribusi, dan pengikatan
untuk sampai ditempat kerja dan menimbulkan
efek, dengan atau tanpa
metabolisme/biotransformasi, terutama di hati
berupa tranformasi enzimatik, kemudian obat
tersebut diekskresikan dari dalam tubuh.
Aktivitas biologis obat didalam tubuh dipengaruhi oleh fase-
fase yang dilalui obat tersebut didalam tubuh. Dikenal tiga
fase perjalanan obat didalam tubuh yaitu:
1. Fase Biofarmasetika adalah waktu mulai penggunaan
sediaan obat hingga pelepasan zat aktifnya kedalam
tubuh dan siap untuk diabsorpsi;
2. Fase farmakokinetik adalah fase atau tahapan yang
dilalui obat setelah dilepas dari bentuk sediaan. Fase
farmakokinetik obat diawali dengan tahap absorpsi di
usus, dilanjutkan dengan tahap transportasi dalam
darah, hingga tahap distribusi obat kejaringan-jaringan
dalam tubuh. Didalam darah, obat mengikat protein
darah dan obat akan dimetabolisme, terutama ketika
obat melewati hepar (hati) hingga pada akhirnya obat
diekskresikan dari tubuh.
3. Fase farmakodinamik adalah fase atau tahapan
terjadinya interaksi obat dengan reseptor tubuh.
Obat Yang Digunakan Dalam Terapi
A.Obat Farmakodinamik
Yang bekerja terhadap tuan rumah dengan jalan
mempercepat atau memperlambat proses-proses
fisiologi atau fungsi-fungsi biokimia dalam tubuh.
Misalnya: Hormon, Diuretik, Hipnotik.
B.Obat Kemoterapeutik
Obat ini membunuh parasit dan kuman di dalam tubuh
tuan rumah.
C. Obat Diagnostik
Tidak untuk mengobati penyakit, tetapi sebagai obat
pembantu untuk melakukan diagnosis (pengenalan
penyakit). Misalnya: saluran lambung usus (Barium
Sulfat), Saluran empedu (Natrium Iopanoat dan asam
Iod organik lainnya).
Sifat fisika dan kimia suatu obat dapat mempengaruhi
aktivitas biologi. Kedua sifat ini ditentukan oleh struktur
kimianya, dengan demikian aktivitas obat dapat dipengaruhi
oleh kekhususan/kespesifikan struktur suatu obat.
Kekhususan/kespesifikan struktur suatu obat terbagi menjadi
2 jenis, yaitu:
1. Obat yang berstruktur tidak spesifik adalah obat yang
bekerja secara langsung dan tidak tergantung struktur
kimianya, kecuali bahwa struktur kimia mempengaruhi
sifat fisikokimianya. Obat yang berstruktur tidak spesifik
mempunyai struktur kimia bervariasi dan tidak
berinteraksi dengan struktur kimia spesifik. Aktivitas
biologi obat dengan struktur tidak spesifik banyak
disebabkan oleh sifat fisika molekul obat seperti
kelarutan, derajat ionisasi, aktivitas permukaan dan
termodinamika. Contoh obat berstruktur tidak spesifik
adalah obat-obat anastetik sistemik seperti eter,
2. Obat yang berstruktur spesifik adalah obat-obat
yang aktivitas biologinya disebabkan oleh sifat
kimianya dan kerja obat ditentukan oleh
interaksi langsung antara obat dengan reseptor
atau akseptor spesifik. Aktivitas biologi
dihasilkan dari struktur kimia yang beradaptasi
dengan struktur reseptor membentuk kompleks.
Sedikit modifikasi pada struktur fundamental
akan menyebabkan perubahan aktivitas biologi
yang signifikan sehingga suatu seri senyawa
dapat menunjukkan rentang aktivitas mulai dari
anatgonis hingga serupa dengan aktivitas
senyawa induk. Sebagian besar molekul obat
masuk dalam kelompok ini. Contoh obat-obat
diuretik.
Mempelajari hubungan struktur aktivitas suatu
obat dapat membantu dalam memahami
mekanisme kerja obat selain itu ilmu ini sangat
berguna dalam membuat rancangan obat baru
dengan aktivitas yang lebih besar, lebih
selektif, toksisitas dan efek samping lebih
rendah, kenyamanan yang lebih besar serta
lebih ekonomis. Setiap suatu senyawa aktif
yang mengalami perubahan struktur dapat
menyebabkan perubahan aktivitas biologinya.
Hal ini dipelajari dalam Hubungan Struktur
Aktivitas (HSA) atau Structure Activity
Relationship (SAR)
Hubungan struktur aktivitas didukung oleh banyak faktor-faktor, yang terbagi
menjadi 3 kelompok yaitu:
1. Faktor-faktor yang kurang mendukung Hubungan Struktur Aktivitas
senyawa obat antara lain :
a. perbedaan keadaan pengukuran parameter kimia, fisika dan
aktivitas biologis;
b. senyawa yang digunakan pra obat harus mengalami
bioaktivasi menjadi metabolit aktif;
c. aktivitas obat dipengaruhi oleh banyak keadaan in vivo;
d. senyawa mempunyai pusat atom asimetris, sehingga
kemungkinan merupakan campuran rasemat dan tiap isomer
mempunyai derajat aktivitas yang berbeda;
e. senyawa mempunyai aktivitas biologis yang mirip dengan
senyawa lain tetapi berbeda mekanisme aksinya;
f. pengaruh bentuk sediaan terhadap aktivitas, seperti ukuran
partikel dan bentuk kristal obat dalam sediaan farmasi;
g. obat bersifat multipoten, struktur kimia yang diperlukan untuk
menimbulkan aktivitas biologis yang berbeda kemungkinan
serupa atau tumpang tindih;
2. Faktor-faktor yang mendukung hubungan
struktur aktivitas, yaitu:
a. Hubungan struktur aktivitas empiris yang
sifatnya insidental (incidental). Hukum
empiris untuk terjadinya aktivitas biologi
pada tipe obat tertentu dapat digunakan
untuk membuat turunan obat berdasarkan
data percobaan;
b. Struktur obat simetrik. Beberapa tipe obat
tertentu ada yang mengandung dua gugus
fungsi simetrik yang berhubungan dan
menimbulkan aktivitas.
3. Hubungan struktur aktivitas yang
sebenarnya. Aktivitas biologis merupakan
refleksi sifat kimia fisika dari senyawa
bioaktif, sehingga hubungan struktur
aktivitas memiliki hukum tertentu. Contoh :
seri homolog sederhana R(CH2)nCH3 dan
R(CH2)nR’ lipofilitas atau kemampuan untuk
membuat ikatan hidrofob berubah secara
teratur sesuai jumlah n.
TUGAS
Buat makalah ddan presentasikan hasil diskusi
tentang hubungan struktrural aktifitas obat
berdasarkan terapi meliputi:
1. Obat antibiotik beserta turunannya
2. Obat analgesik narkotik
3. Obat analgesik non narkotik
4. Obat susunan syaraf pusat
5. Obat antihistamin jenis AH1 dan AH 2