DOCENTE:
MG. Q.F. Marilú R. Jaramillo B.
INTEGRANTES:
Cano Quispe Dany
Chochoca Vásquez yonh
Garay Fuertes María Isabel
Mera Santa cruz Ermitanio
CICLO: VIII
Interacciones medicamentosas.
Es una modificación sobre el efecto de un fármaco causado por la
administración simultánea de otro fármaco o fármacos, plantas medicinales,
alimentos o bebidas; ocasionando una variación en el efecto terapéutico, o
la aparición de un efecto diferente al deseado.
Temas a desarrollar:
Interacciones medicamentosas con el alcohol.
Interacciones medicamentosas con el tabaco (nicotina).
Interacciones medicamentosas con drogas estimulantes del SNC:
anfetaminas, “éxtasis” y cocaína.
Interacciones medicamentosas con depresores del SNC: opiáceos
(morfina, heroína, metadona).
Interacciones medicamentosas con marihuana (cannabis).
Interacciones medicamentosas con alucinógenos (LSD, mescalina).
Interacciones entre Fármacos y Etanol.
ETANOL. Es una sustancia contenida en una gran variedad
de bebidas, las cuales son ingeridas por una gran cantidad de
personas de manera ocasional (aguda) o crónica (alcoholismo).
Sus efectos agudos sobre el sistema nervioso incluyen al inicio,
una fase de estimulación, la cual, conforme aumenta la dosis se
transforma en depresión. Los efectos crónicos sobre el
organismo abarcan: deficiencias nutricionales, daño hepático y
mayor tendencia a sufrir hemorragias e infecciones.
Las interacciones de los fármacos con el etanol pueden ser de
tipo farmacocinéticas (en las cuales hay una inhibición o
inducción enzimática) o farmacodinámicas (en las que se
presenta un efecto aditivo entre el alcohol y los medicamentos) o
combinación de ambos tipos de interacciones.
Principales interacciones entre fármacos y
etanol
Efecto del etanol sobre los fármacos.
Las principales interacciones farmacocinéticas causadas por la ingesta de
etanol con medicamentos son:
inhibición del metabolismo de los fármacos, cuando el alcohol es ingerido de
forma aguda (ocasional).
Inducción del metabolismo de los fármacos en consumidores crónicos. En
este caso se hace mención de la interacción con paracetamol y el ácido
acetilsalicílico.
Las interacciones farmacodinámicas entre el etanol y los medicamentos son
el tipo de interacción más frecuente, se dan por el consumo concomitante de
etanol con medicamentos.
Es importante destacar que la mayoría de estas interacciones se dan entre el
etanol y fármacos que afectan el sistema nervioso central, como los
antidepresivos, las benzodiacepinas y los barbitúricos.
Efecto de los fármacos sobre el etanol
Normalmente el etanol ingresa al cuerpo por la vía oral, es absorbido en el intestino y de ahí pasa al
torrente sanguíneo donde se distribuye por el cuerpo.
El metabolismo del etanol es llevado a cabo principalmente por la enzima alcohol (ADH), la cual,
oxida el etanol y lo convierte en acetaldehído. Que es un compuesto tóxico y responsable de los
efectos adversos de ingestión excesiva de etanol, también sufre un proceso oxidativo catalizado por
la enzima (ALDH), produciendo ácido acético.
El disulfiram es un fármaco utilizado para tratar el alcoholismo, el cual, inhibe la ALDH afectando el
metabolismo del etanol. Esta inhibición, origina un aumento en la concentración plasmática de
acetaldehído, ocasionando síntomas como cefalea, enrojecimiento facial, vértigo, náuseas, visión
turbia, temblor y disnea.
Otros fármacos que pueden desencadenar este mismo efecto son: metronidazol, nitroglicerina,
dinitrato de isosorbida, clorpropamida y la tolbutamida y cefalosporina (ceftriazona, cefoperazona
cefaradina).
Interacciones medicamentosas con el tabaco (nicotina).
El humo del tabaco es una mezcla compleja,
compuesta en un 95% por una fase gaseosa con
más de 500 elementos constituyentes, entre los
cuales se destacan el monóxido de carbono (CO), el
dióxido de carbono (C02), ácido cianhídrico, óxidos
nítricos, benceno, amoníaco, etc., y en un 5% por
una fase particulada con más de 3.500 compuestos.
Esta fase particular está constituida por compuestos
hidrosolubles, tales como la nicotina y otros
alcaloides, y por una fase liposoluble (o alquitranes)
que contienen particularmente sustancias pro-
cancerígenas; entre ellas, hidrocarburos aromáticos
policíclicos (HAP), N-nitrosaminas, aminas
aromáticas y metales pesados (cadmio, níquel,
plomo, cromo).
Interacciones entre medicamentos y
tabaco
Las interacciones que se producen entre los componentes del humo del
tabaco y los medicamentos se ejercen en particular a nivel
farmacocinéticó. Estas interacciones se localizan en el curso de las
modificaciones que sufren los medicamentos en su paso por el organismo
desde que se absorbe hasta que se elimina como tal o en forma de
metabolitos, modificando el resultado terapéutico.
El efecto más común ejercido por el tabaco en la farmacocinética de un
medicamento se debe a las variaciones que puede producir en su
metabolización, siendo poco importantes o insignificantes las alteraciones
que pudiera ocasionar a nivel de absorción, distribución o excreción renal.
La interacción en el metabolismo se produce debido a un mecanismo
selectivo de inducción enzimática en el sistema microsómico hepático.
La selectividad propia de los efectos producidos por el tabaco se han
atribuido a la inducción del citocromo P448 (hemoproteína que difiere, en
sus propiedades espectrales y catalíticas, del citocromo P 450)
Adicción y síndrome de abstinencia
El consumo de cigarrillos produce adicción a la nicotina y varios
problemas de salud. La nicotina es la sustancia que hace que los
cigarrillos sean adictivos. Se absorbe y llega al cerebro en
aproximadamente siete segundos. Aumenta la liberación de la
“dopamina”. Esto produce placer y alegría por un mecanismo de acción
similar al de la cocaína o la heroína. El efecto desaparece a los pocos
minutos y el fumador debe seguir fumando para repetir la sensación
placentera.
La exposición continua a la nicotina aumenta dos a tres veces el número
de receptores de nicotina en el cerebro. Por eso se necesita más y más
nicotina para hacerlos reaccionar y cada vez se fuma más. La falta de
nicotina produce en pocas horas síntomas de abstinencia como
nerviosismo, ansiedad, irritabilidad, frustración, dificultad para
concentrarse, aumento del apetito y deseos incontrolables de fumar.
I.M con drogas estimulantes del SNC: anfetaminas, "éxtasis”
y cocaína.
Anfetaminas. Son aminas
simpatomiméticas, de fórmula
química estructural semejante a la
adrenalina, las dos anfetaminas más
utilizadas, de donde derivan las más
modernas drogas de este grupo son:
El sulfato de d-anfetamina o d-fenil-
Entre los preparados psicoestimulantes
isopropilamina (dexedrina), que
anfetamínicos más utilizados destacan la
corresponde al isómero dextrógiro de
anfetamina, fentermina, clorfentermina y
esta sustancia, y el sulfato de
metanfetamina (fig. 3), este último de gran
anfetamina racémica (benzedrina).
importancia, pues es la base del grupo de
MDMA (3,4-metilenodioximetanfetamina;
éxtasis).
Efectos farmacológicos. Los principales efectos de
las sustancias anfetaminicas son:
Estimulación locomotriz.
Euforia y excitación.
Insomnio aumento de sensación de vigor.
Anorexia.
Mecanismos de acción. Favorecen la liberación de
noradrenalina en la terminación nerviosa o impiden su
recaptación. Esta acción sería la responsable de su
efecto anorexígeno, de alerta y estimulante motor.
También aumentan la concentración de dopamina
(actividad locomotora y conducta estereotipada) y
serotonina (trastornos de la percepción y conducta
psicótica) y a dosis elevada inhibición de la MAO. El
efecto estimulante dura algunas horas y va seguido de
depresión y ansiedad.
Efectos adversos. Sentimiento de ansiedad, irritabilidad e
intranquilidad a medida que las reservas de energía corporal
disminuyen. En dos elevadas las anfetaminas producen pánico y
paranoia.
Uso crónico tolerancia y dependencia. Si se toman de manera
repetida durante varios días, como ocurre cuando el usuario quiere
mantener la “subida” eufórica que produce a una sola dosis, puede
surgir un estado de psicosis anfetaminica, muy parecido a un brote
agudo de esquizofrenia, con alucinaciones acompañadas de
síntomas paranoides y conducta agresiva.
MDMA (éxtasis)
La MDMA (3,4 metilendioximetanfetamina) se utiliza con profusión como “droga de relación”, ya
que produce euforia y aumento de energía estimulante que presenta también efectos alucinógenos
leves.
Pueden producirse casos de enfermedad y muerte súbitas incluso tras dosis bajas de MDMA. Esto
puede deberse a diversos factores.
Hipertermia aguda. Induce daño en el musculo esquelético e insuficiencia renal.
Exceso de ingesta y retención de agua. La MDMA produce una secreción inapropiada de la
hormona antidiurética, lo que induce sed sobrehidratación e hiponatremia (intoxicación por
agua).
Insuficiencia cardiaca en personas con alteraciones cardiacas no diagnosticadas.
Los efectos tardíos de la MDMA pueden persistir unos pocos días e incluyen depresión, ansiedad,
irritabilidad y agresividad; la denominada “tristeza entre semana”.
Cocaína
Es una sustancia que se encuentra entre las hojas de un arbusto sudamericano, la coca. Estas hojas
son empleadas por los nativos, sobre todo por los que viven a grandes altitudes por sus propiedades
estimulantes, para reducir el cansancio durante el trabajo.
Mecanismo de acción. Se une inhibiéndolos, a los transportadores responsables de la captación de
dopamina y NA en las terminaciones nerviosas, con la consiguiente potenciación de los efectos
periféricos de la actividad nerviosa simpática y la aparición de un importante efecto estimulante
psicomotor.
En el ser humano produce euforia, aumento de la actividad motora y magnificación del placer. Sus
efectos son similares a los de las anfetaminas, aunque con menos tendencia a producir conductas
estereotipadas, delirios alucinaciones y paranoia.
Uso crónico dependencia y tolerancia. Sin duda la cocaína genera una fuerte dependencia
psicológica, sin embargo, se ha suscitado cierto debate en torno a si su consumo crónico induce
tolerancia y dependencia física.
Efectos adversos. Los efectos tóxicos se observan con frecuencia en las personas que abusan de la
cocaína. Loas principales complicaciones son: problemas cardiovasculares ( arritmias cardiacas,
disección aortica, hemorragias o infartos del miocardio o cerebrales).
Interacciones medicamentosas con depresores del SNC:
opiáceos (morfina, heroína, metadona).
OPIÁCEOS. El opio es el
producto natural de un tipo
de amapola llamada
Papaver somniferum. Se
da en zonas de Medio y
Extremo Oriente y más
limitadamente, en algunos
territorios americanos. Su
extracción se realiza Se conoce con el nombre de opiáceos a una
haciendo una incisión en la familia de sustancias que tienen en común su
cápsula existente bajo los emparentamiento con el opio (adormidera),
bien porque derivan de él, como es el caso de
pétalos de la planta. por
la morfina, bien porque se elaboran mediante
proceso de refinado y síntesis química a partir de la propia morfina,
transformación, puede ser como es el caso de la heroína (químicamente
fumado, comido o bebido . diacetilmorfina).
Se trata de un conjunto de sustancias con una serie de rasgos comunes
como una potente acción depresora y analgésica sobre el SNC con
capacidad de generar con prontitud tolerancia y dependencia, por lo que al
suspender o disminuir su administración, se presenta un síndrome de
abstinencia de características muy definidas.
Características farmacológicas. Los opiáceos actúan sobre los mismos
receptores del SNC que los péptidos endógenos opioides: endorfinas,
dinorfinas y encefalinas. Los receptores se agrupan en familias que se
designan como: mu, kappa, delta y épsilon.
La estimulación mu produce miosis, analgesia, euforia y depresión
respiratoria; la interacción kappa da lugar a analgesia y sedación.
Tipos de opiáceos Los tipos de opiáceos más importantes son:
morfina, codeína, fentanest, meperidina, metadona, heroína y otros
(oxycodona, hidromorfona, propoxifeno, pentazocina y dextrometorfano).
MORFINA
En 1806 Sertürner redujo el opio a una solución en
ácido mecónico que neutralizó con amoníaco.
Sertürner llamó al alcaloide que obtuvo “principium
somniferum opii” –por sus virtudes narcóticas– y
posteriormente morphium en honor del mítico Morfeo,
dios del sueño.
Adquirida a través de los canales legales la morfina se
encuentra libre de adulteración. No así en el mercado
negro donde puede encontrarse cortada con lactosa,
dextrosa, quinina, y otras drogas depresoras como
barbitúricos y sedantes; o contaminada con bacterias,
virus, hongos o partículas.
Su utilización, hoy día, se limita casi de forma exclusiva
al ámbito médico. Hay que señalar que, cuando se
indica para el tratamiento de dolores severos, las
posibilidades de creación de una dependencia
disminuyen drásticamente.
Metadona
La metadona es un opiáceo, con características propias, entre ellas una potente actividad
analgésica. Esta droga se utiliza en programas especiales para el tratamiento de la
dependencia a la heroína mediante una estrategia de sustitución controlada. Con ello se
pretende reducir progresivamente el consumo del adicto o la disminución de los riesgos
sanitarios y sociales propios del estilo de vida del heroinómano.
Cuando alcanza el cerebro ocupa básicamente los receptores mu y kappa provocando
analgesia y deprimiendo la respiración. Produce contracción de pupilas, depresión respiratoria,
relajación muscular, liberación de la hormona antidiurética, estreñimiento, aumento de la
temperatura y aumento de las glucemias.
Actualmente se emplea en los programas de desintoxicación y mantenimiento de los
farmacodependientes de opiáceos. Las dosis terapéuticas de la metadona se individualizan en
función de la tolerancia en programas de mantenimiento.
Provoca dependencia física y un síndrome abstinencial que tarda más en aparecer que el de
otros opiáceos.
Heroína
Opiáceo 2 a 5 veces más
potente que la morfina. Dado
el elevado número de adictos
a la morfina y las nefastas
consecuencias que esa
droga acarreó a la sociedad
del siglo XIX, se impuso la
necesidad de encontrar una
nueva sustancia con igual
potencia analgésica que no
generara dependencia.
Macrólidos
Anticonceptivos orales
Retrovirales
Antifúngicos
Bloqueadores de canales de calcio
Antidepresivos (ISRS, tricíclicos)
Inhibidores de la bomba de protones
Oxcarbamazepina
INDUCTORES
Carbamazepina
Fenobarbital
Rifampicina
Difenilhidanoina DFH
Hierba de San Juan
Fenitoína
Antidepresivos inhibidores selectivos de la captación de serotonina: El THC puede
aumentar el efecto de la fluoxetina.