BIOFARMASI

Perjalanan obat dalam tubuh dari

sediaan intraokuler.

Disusun: kelompok 7
1. afifah maulani (16334024)
2. Andriyani safitri (16334025)
3. Vera maulida (16334026)
 Latar belakang
Pada beberapa dasawarsa terakhir para peneliti telah memusatk
an perhatian pada sifat fisiko-kimia sediaan untuk mata, stabilitas da
n resiko kontaminasi mikroba.Baru pada belasan tahun terakhir ini as
pek biofarmasetika sediaan mata mulai diperhatikan dan hasil penelit
iannya telah dipublikasikan pada berbagai majalah ilmiah.
Berbeda dengan mukosa usus yang memang merupakan organ
penyerapan, maka permukaan mata bukanlah tempat yang baik untu
k penembusan suatu obat. Hal ini terutama disebabkan oleh dua fakt
or yaitu : faktor arah pengeluaran dan pengaliran airmata yang berla
wanan dengan arah penembusan obat dan faktor struktur kornea ya
ng khas.
 Rumusan masalah
• Bagaimana anatomi mata?
• Bagaimana mekanisme pelepasan obat intraokular?
• Bagaimana nasib obat di dalam tubuh pada sediaa
n intraocular?
• factor – factor yang mempengaruhi biofarmasetika
pada intraocular?
ANATOMI DAN FISIOLOGI MATA

Selaput tipis yang melapisi Lapisan kaya akan pembuluh darah

bagian dalam kelopak mata dan sel-sel pigmen sehingga
dan bagian luar sclera berwarna hitam
Mengirimkan pesan visual melalui
Memberikan warna mata, syaraf optikus ke otak
dan mengatur perbesaran
pupil
Memfokuskan cahaya ke
mata
Mengatur jumlah cahaya
yang masuk

Sekresi cairan mata Lapisan luar mata berwarna putih

dan relatif kuat
PROSES BIOFARMASI SEDIAAN INTRAOKULER

• Penetrasi okuler
Secara umum istilah penembusan digunakan untuk
membahas tentang penyerapan yaitu perlintasan obat
ke dalam cairan okuler dan selanjutnya menuju
tempat aksi dengan melalui berbagai proses,
tergantung dengan cara pemberian dan sifat zat aktif.
Skema Biofarmasi
Pemberian melalui jalur sistemik & intravetreal
1. Pemberian melalui jalur sistemik
a. Darah memasuki cairan okuler melalui dua jalur utama, yaitu :
 Melintasi epitel dari corpus ciliaris
» Proses difusi
» Proses sekresi
 Menembus dinding kapiler jaringan penghubung disekitar iris
b. Untuk meninggalkan cairan okuler, bahan obat dapat melewati
beberapa jalur, diantaranya :
1. Jalur peniadaan semua senyawa melalui celah FONTANA dan SCHLEMM
2. Jalur difusi melintasi sawar lipida yang memisahkan cairan mata dari darah
3. Jalur transpor aktif
2. Pemberian obat secara langsung ke dalam vitreous
(intravitreal)
• Setelah injeksi intravitreal obat tersebut di eliminasi oleh
dua jalur utama :
– Anterior
– posterior
PEMBERIAN SECARA TOPICAL DAN SUNTIKAN
SUBCONJUNCTIVAL
1. Pemberian secara Topikal
pemberian topikal yang digunakan tetes mata. Rute
pemberian secara Topical :
Kontak Stroma kornea Enterior chamber Iris dan ciliary body

Eliminasi Lensa Membentuk Berikatan dengan

reservoir melamin
2. Pemberian secara suntikan Subconjunctival
– Memberikan obat pada peningkatan level untuk
uvea
– Menembus seluruh sclera yang lebih permeabel
dibandingkan kornea
 SEDIAAN INTRAOKULAR

Ada 4 sediaan :
1. Larutan untuk mata
2. Suspensi obat mata
3. Salep mata
4. Sisipan pada mata (Ophthalmic Insert)
5. Larutan Lensa Kontak
 1. Larutan Untuk Mata
• Larutan untuk mata adalah larutan steril yang dicampur dan dikemas untuk
dimasukan ke dalam mata.
• Faktor-faktor yang perlu di perhatikan pada sediaan larutan untuk mata adalah :
a. Sterilitas dan pengawetan
b. Nilai isotonis
c. Pendaparan
d. Viskositas dan zat pengental
e. Biovailabilitas mata
f. Pengemasan dan pemakaian larutan untuk mata
• Contoh sediaan : isopto carpine ophthalmic solution - alcon.
 2. Suspensi Obat Mata
• Suspensi obat mata digunakan lebih sedikit pada larutan untuk
mata. Dimana suspensi dapat dipakai untuk waktu kontak bahan
obat dengan kornea sehingga memberikan kerja lepas lambat
yang lebih lama. Suspensi obat mata diperlukan bila zat obat
tidak larut dalam pembawa yang diinginkan atau tidak stabil
dalam bentuk larutan.
• Contoh sediaan : cortisporin sterile ophthalmic suspension
 3. Salep Mata
• Dasar salep pilihan untuk suatu salep mata harus tidak
mengiritas mata dan harus memungkinkan difusi bahan obat
keseluruh mata yang dibasahi karna sekresi cairan mata. Dasar
salep yang dimafaatkan untuk salep mata harus bertitik lebur
mendekati suhu tubuh.
• Contoh sediaan : salep mata kloramfenikol (salep mata kloromis
etin - parke davis)
4. Sisipan pada mata (Ophthalmic Insert)
• Suatu alat dengan sistem OCUSERT (alza pharmaceuticals) dirancang agar
melepaskan jumlah obat yang telah ditetapkan dan diperhitungkan
sebelumnya, sehingga memungkinkan pengurangan pemakianan dosis yang
lebih sering oleh pasien, menjamin pengobatan waktu malam, dan
menyajikan cara yang lebih dapat diterima si pasien.
• Insert tersusun atas multi layer terdiri dari suatu inti kandungan obat yang
dikelilingi setiap sisinya oleh selapis membran kopolimer dimana obat akan
menyebar pada jumlah obat yang menyebar diatur oleh komposisi polimer, ke
tebalan membran, dan daya larut obat itu sendiri. Alat ini steril dan tidak
mengandung bahan pengawet.
• Contoh sediaan : lacrisert (hidroksipupil selulosa)
Sediaan Larutan untuk Mata Sediaan Suspensi untuk Mata

Sediaan Salep Mata

Sediaan Salep Mata
KEUNTUNGAN SEDIAAN INTRAOKULAR

• Larutan mata memiliki kelebihan dalam hal homogenitas,

biovailabilitas, dan kemudahan penanganan
• Suspensi mata memiliki kelebihan dimana adanya partikel zat
aktif dapat memperpanjang waktu tinggal pada mata sehingga
meningkatkan waktu terdisolusinya oleh air mata sehingga
terjadi peningkatan biovailabilitas dan efek terapinya.
KEKURANGAN SEDIAAN INTRAOKULAR

• Volume larutan yang dapat ditampung oleh mata sangat terbatas

(± 7 μl) maka larutan yang berlebih dapat masuk ke nasal cavity
lalu masuk ke jalur gastrointestinal menghasilkan absorpsi
sistemik yang tidak diinginkan. Misalnya β-bloker untuk
perawatan glukoma dapat menjadi masalah bagi pasien
gangguan jantung atau asma bronkial.
• Kornea dan rongga mata sangat kurang tervaskularisasi, selain
itu kapiler dan retina pada iris non permeabel sehingga
umumnya sediaan untuk mata adalah efeknya lokal atau topikal.
KEUNTUNGAN DAN KERUGIAN OPHTHALMIC INSERT

• Keuntungan
a. Absorpsi lebih cepat
b. Dosis lebih terkontrol
• Kerugian
a. Rasa tidak nyaman
b. Sisipan mudah lepas dan berpindah tempat
FAKTOR – FAKTOR YANG MEPENGARUHI PROSES
BIOFARMASETIK PADA INTRAOKULAR

Sterilisasi &
Tonisitas Isohidris (pH) Kejernihan Penggunaan
Pengawet

Absorbsi & Koefisien

Viskositas Surfaktan
Barrier Partisi
Evaluasi yang dilakukan
 Sterilitas
 Kejernihan
 Volume
Volume isi netto setiap wadah harus sedikit berlebih
dari volume yg ditetapkan
 Stabilitas bahan aktif
Harus dapat dipastikan bahwa bahan aktif stabil pada
proses sterilisasi dan stabil pada waktu penyimpanan
sampai waktu tertentu
In vitro

• Metode in vitro secara umum merupakan metode

perbandingan yang menggambarkan proses pelepasan
• Metode tersebut tidak spesifik untuk setiap bentuk obat
mata dan berkaitan dengan teknik difusi dalam media
gel, media agar, dalam cairan pelarutan atau melintasi
membran buatan
• Prosedur in vitro tentang perlintasan melalui
kornea memastikian suatu kespesifikan cara
perlintasan ini, termasuk penyerapan
konjungtiva, dan dapat dengan mudah
menetapkan kinetik proses transpor
Disolusi
• Tes ini dilalukan untuk memastikan pelepasan obat dari
matriks produk
• Dalam kasus ini bentuk sediaan setengah padat seperti
salep, gel, emulsi dll
• Sebuah sel khusus untuk USP Aparatur 4 (flow-throught
cell) dikembangkan untuk mengevaluasi pelepasan
obat dari sistem koloid
 kesimpulan
• Anatomi dan fisiologi mata : conjungtiva, iris, cornea, pu
pil, retina choroid . Dll
• mekanisme pelepasan obat intraokular meliputi jalur sist
emik dan jalur intraventral
• factor – factor yang mempengaruhi biofarmasetika pada
intraocular : tonisitas, isohidris, kejernihan , fo
efesien partikel, viskositas dll
THANK YOU