OBAT ANALGETIK

Oleh :
dr. Fitri Septianingsih

Departemen Farmakologi Univ. Malahayati

Sistem saraf :

1. Sistem saraf Pusat

2. Sistem saraf otonom

Obat yang bekerja terhadap susunan saraf pusat
dapat dibagi menjadi beberapa golongan besar :

• Psikofarmaka (Psikotropik)

– Psikoleptika : menekan atau mengambat fungsi-fungsi

tertentu dari susunan saraf pusat yakni hipnotika,
sedatif, dan transquilizer serta antipsikotika
– Psiko-analeptik : menstimulasi seluruh susunan saraf
pusat yakni anti depresi dan psikostimulansia
• Jenis obat untuk gangguan neurologis,
seperti anti epileptika, multiple sclerosis dan
parkinson
• Jenis obat yang menghalau atau memblokir
perasaan sakit, yauti analgetik, anastetik
umum dan lokal
• Jenis obat vertigo dan obat migrain
ANALGETIKA

• Analgetika atau obat penghilang rasa nyeri adalah zat-zat

yang mengurangi atau menghalau rasa nyeri tanpa
menghilangkan kesadaran (perbedaan dengan anastetika
umum)

• Atas dasar kerja farmakologisnya, analgetik dibagi dalam 2

kelompok besar, yaitu:
1. Analgetik perifer (non-narkotik), yang terdiri dari obat-obat
yang tidak bersifat narkotik dan tidak bekerja sentral.
2. Analgetik narkotik, khusus digunakan untuk menghalau nyeri
hebat seperti pada kanker.
Penanganan Rasa Nyeri
• Merintangi terbentuknya rangsangan pada
reseptor nyeri perifer dengan analgetik perifer
• Merintangi penyaluran rangsangan di saraf-saraf
sensoris, misal dengan anastetik lokal
• Blokade pusat nyeri di susunan saraf pusat dengan
analgetik sentral (narkotik) atau dengan anastetik
umum.
ANALGETIK PERIFER
• Parasetamol
• Salisilat : Asetosal, salisilamid, dan benorilat
• Penghambat prostaglandin (NSAID’S) ; ibupropen
• Derivat-derivat Pirazolinon : aminofenazon
• Derivat-derivat antranilat : mefenaminat
• Lainnya : benzidamin
Penggunaan

• Efek Analgetik
Meringankan atau menghilangkan rasa nyeri tanpa mempengaruhi
susunan saraf pusat atau menurunkan kesadaran, juga tidak menimbulkan
ketagihan (intensitas nyeri ringan sampai sedang)

• Efek antipiretik
menurunkan suhu badan hanya pada keadaan demam. Daya antipiretiknya
berdasarkan rangsangan terhadap pusat pengatur kalor di hipotalamus
yang mengakibatkan vasodilatasi perifer (di kulit) dan bertambahnya
pengeluaran kalor dan disertai keluar keringat yang banyak.

• Efek anti radang atau anti inflamasi

Analgetik juga memiliki daya anti radang, khususnya kelompok NSAID’S
(Non-Steroid Anti Inflamasi Drugs) termasuk asetosal
Zat-zat ini digunakan untuk rasa nyeri yang disertai peradangan
Efek Samping

• Efek samping yang paling umum adalah gangguan

lambung-usus (salisilat, penghambat
prostaglandin=NSAID’S, derivat-derivat pirazolinon),
kerusakan darah (parasetamol, salisilat, derivat
antranilat, derivat pirazolinon), kerusakan hati dan
ginjal (parasetamol, penghambat prostaglandin), dan
juga reaksi alergi pada kulit.
• Efek samping ini terutama terjadi pada penggunaan
lama atau dalam dosis tinggi.
 ANALGETIK ANTI RADANG (NSAID’S)
• NSAID’S (Non Steroid Anti InflamasiDrugs) berkhasiat
analgetik, antipiretik dan anti radang dan sering digunakan
untuk menghalau gejala penyakit otot, seperti arthritis
rheumatica, artrosis.

• Obat ini juga efektif untuk peradangan lain akibat trauma

(pukulan, benturan, kecelakaan). Juga pada setelah
pembedahan atau memar akibat olah raga
Penggolongan
• Salisilat : asetosal, benorilat dan diflunisal
Dosis anti radang 2-3 kali lebih tinggi dari pada dosis analgetik. Tetapi
karena resiko efek samping sehingga jarang digunakan dalam obat rema.
• Asetat : diklofenak, alklofenak, indometasin, sulindac
Alklofenak jarang digunakan lagi karena menimbulkan reaksi kulit.
Indometasin termasuk obat yang terkuat daya anti radangnya. Tetapi
lebih sering menyebabkan keluhan lambung.
• Propionat: Ibupropen, ketopropen, naproksen
• Oxicam : piroksikam, tenoxicam, meloxicam
• Antranilat: mefenaminat, nifluminat dan meclofenamic acid
• Pirazolon : (oxy) fenilbutazon, azapropazon
• Lainnya : Nabumeton, benzidamin kream 3%, bufexamac kream 5%
Benzidamin berkhasiat anti radang tetapi kkurang efektif pada gangguan
rematik
Mekanisme Kerja

• Cara kerja NSAID’S sebagian besar

berdasarkan hambatan sintesa prostaglandin
dimana kedua jenis ciklo-oksigenase diblokir
• NSAID’S idealnya hanya menghambat ciklo-
oksigenase II/COX-II (peradangan) dan tidak
COX-I (perlindungan mukosa lambung)
Efek Samping
• Efek ulcerogan : mual, muntah, nyeri lambung, gastritis
Obat yang banyak menimbulkan keluhan lambung serius adalah
indometasin, piroksikam.

• Gangguan fungsi ginjal: insufisiensi, kelainan pada regulasi elektrolit

dan air (udem, hiperkalemia). Prostaglandin (PG) memelihara volume
darah yang mengalir melalui ginjal (perfusi) karena terhambatnya
sintesa PG maka perfusi dan laju filtrasi glomeruler berkurang dengan
efek-efek tersebut.

• Agregasi trombosit dikurangi, sehingga masa perdarahan dapat

diperpanjang. Efek ini reversible kecuali asetosal.

• Reaksi kulit : ruam dan urtikaria (diklofenak dan sulindac)

• Lain-lain : bronkokontriksi, efek sentral, gangguan fungsi hati

(diklofenak)
 ANALGETIK NARKOTIK
• Disebut juga OPIOIDA (=mirip opiat) adalah zat yang
bekerja terhadap reseptor opioid khas di susunan
saraf pusat (SSP) hingga persepsi nyeri dan respon
emosional terhadap nyeri berubah (dikurangi).

• Tubuh dapat mensintesa zat-zat opioidnya sendiri,

yakni zat endorfin (adalah kelompok polipeptida
endogen yang terdapat di cairan cerebrospinal (LCS)
dan dapat menimbulkan efek yang menyerupai efek
morfin).
Berdasarkan Kerjanya:

• Agonis Opiat
– Alkaloid candu : morfin, kodein, heroin, nicomorfin
– Zat sintesis : metadon dan derivat-derivatnya
(propoksifen), petidin dan derivatnya serta tramadol
Cara kerja obat ini sama dengan morfin, hanya berbeda
mengenai potensi dan lama kerjanya, efek samping serta
resiko habituasi dan adiksi.

• Antagonis Opiat : Nalokson, nalorfin, pentazosin

Bila digunakan sebagai analgetik, obat ini dapat menduduki
reseptor

• Kombinasi
Zat ini juga dapat mengikat pada reseptor opioid, tetapi
tidak mengaktivasi kerjanya dengan sempurna
Mekanisme Kerja
• Endorfin bekerja dengan jalan menduduki reseptor-reseptor
nyeri di susunan saraf pusat hingga perasaan nyeri dapat
diblokir.

• Khasiat analgetik opioida berdasarkan kemampuannya

menduduki sisa-sisa reseptor nyeri yang belum ditempati
endorfin.

• Tetapi bila analgetik tersebut digunakan terus-menerus.

Pembentukan reseptor-reseptor baru distimulasi dan produksi
endorfin di ujung saraf di rintangi. Akibatnya terjadilah
kebiasaan dan ketagihan.
Efek Samping Umum

• Supresi SSP, mual sedasi, menekan pernafasan, batuk, pada

dosis lebih tinggi mengakibatkan menurunnya aktivitas mental
dan motoris.
• Saluran cerna : motilitas berkurang (obstipasi), kontraksi
sfingter kandung empedu (kolik batu empedu)
• Saluran urogenital : retensi urin (karena naiknya tonus dari
sfingter kandung kemih)
• Saluran nafas : bronkokontriksi, pernafasan menjadi lebih
dangkal dan frekuensinya turun
• Sistem sirkulasi : vasodilatasi, hipertensi, bradikardia
• Kebiasaan : dengan resiko adiksi pada penggunaan lama.
Penggunaan
WHO telah menyusun suatu program penggunaan analgetik untuk nyeri
hebat (misal pada kanker), digolongkan dalam 3 kelas :

1. Non-opioid : NSAID’S, termasuk asetosal dan kodein

2. Opioida lemah : d-propoksifen, tramadol dan kodein atau kombinasi
parasetamol+kodein
3. Opioida kuat : morfin dan derivatnya serta zat sintesis opioida.