KEKURANGAN
Pasien merasa takut sehingga banyak menolak
Daerah operasi terbatas
Durasi relative terbatas
Absorbsi cepat dapat mempercepat toksisitas
STRUKSTUR
Kondisi struktur amin akan menentukan seberapa baik
kemampuan anestetika lokal menembus membran sel
sehingga menentukan awitan (onset) blok anestetika
Iokal.
Bentuk yang tidak terionisasi akan dapat menembus
membran sel. Semakin banyak molekul yang tidak
terionisasi, semakin banyak molekul yang dapat
menembus membran sel, sehingga awitan anestetika
lokal akan semakin cepat.
Tergantung dari tempat penyuntikan, dosis, ikatanobat
dengan jaringan, aliran darah setempat, penggunaan
vasokonstriktor, dan sifat fisikokimiawi obat
Absorbsi obat anestetik lokal ke sistemik berkorelasi
ABSORPSI positif dengan vaskularisasi pada tempat penyuntikan.
Absorbsi intravena > trakeal > interkostal > paraservikal
> epidural > pleksus brakhialis > skiatik > subkutan.
Vasokonstriktor mengurangi absorpsi
Obat anestetik lokal golongan ester akan dihidrolisis
dengan cepat oleh kolinesterase plasma dan jaringan.
METABOLISME
DAN Golongan amida terutama akan dimetabolisme di hati
EKSKRESI oleh reaksi enzim mikrosomal hepatik fase I dan ll,
sebagian kecil akan diekskresikan oleh ginjal.
TOKSISITAS
Semua anestesi local pada dosis rendah mampu
menyebabkan rasa kantuk, pusing, gangguan penglihatan
dan pendengaran, serta gelisah
TOKSISITAS Pada konsentrasi yang lebih tinggi dapat terjadi nystagmus
dan kedut otot
Konsentrasi dalam darah yang berlebihan dapat
menyebabkan kejang
Kardiovaskular : anestesi local menyekat kanal natrium
jantung sehingga menekan aktivitas pacu jantung,
eksitabilitas dan konduksi jantung yang abnormal.
Pemberian prilokain dosis besar (>10mg/kg) dapat
menimbulkan penumpukan metabolit o-toluidine yakni
suatu zat pengoksidasi yang mampu mengubah hb menjadi
TOKSISITAS methemoglobin. Pasien tampak sianotik dan warna darah
seperti coklat
Reaksi alergi : tipe ester dimetabolasi menjadi turunan asam
p-aminobenzoat yang dalam beberapa populasi berperan
dalam reaksi alergi. Amida tidak, sehingga reaksi alergi
jarang terjadi.