Oleh :
Adrian Amimanda 0910070100048
Ade Handayani 1210070100071
Fitri Meuthia 1310070100181
Katrina Edyasmar 1410070100113
Wetriantara Lovprima 1410070100114
PRESEPTOR
Dr. Silvia Erfan, Sp.KJ
FAKULTAS KEDOKTERAN
UNIVERSITAS BAITURRAHMAH
ILMU PENYAKIT JIWA RSJ HB SAANIN
2019
Definisi :
Butyrophenone HALOPERIDOL
diphenyl-butyl-piperidine
PIMOZIDE
Benzamide SULPIRIDE
Benzisoxazole RISPERIDON
Obat-obat neuroleptika tipikal (tradisional) adalah
inhibitor kompetitif pada berbagai reseptor, tetapi efek
anti psikotiknya mencerminkan penghambatan
kompetitif dari reseptor dopamin. Obat-obat ini
berbeda dalam potensinya tetapi tidak ada satu
obatpun yang secara klinik lebih efektif dari yang lain.
Sedangkan obat-obat neuroleptika atipikal yang
lebih baru, disamping berafinitas terhadap ‘Dopamine
D2 Receptors’ juga terhadap ‘Serotonin 5 HT2
Receptors’.
Obat neuroleptika bukan untuk pengobatan
kuratif dan tidak menghilangkan gangguan pemikiran
yang fundamental, tetapi sering memungkinkan
pasien psikotik berfungsi dalam lingkungan yang
suportif.
No Nama Generik Nama Dagang Sediaan Dosis Anjuran
decanoate
5 Levomepromazine NOZINAN Tab.25 mg 25-50 mg/h
Amp. 25 mg/ml
No Nama Generik Nama Dagang Sediaan Dosis Anjuran
Farmakodinamik :
• SSP :
– menimbulkan efek sedasi yang disertai sikap acuh
tak acuh terhadap rangsang dari lingkungan.
– CPZ berefek antipsikosis terlepas efek sedasinya
– Semua derivat fenotiazin mempengaruhi ganglia
basal, menimbulkan gejala ekstrapiramidal
– CPZ mengurangi/mencegah muntah yang
disebabkan rangsangan pd chemoreceptor trigger
zone.
• Neurologik
– Pada dosis berlebihan, semua derivat fenotiazin
dapat menyebabkan gejala ekstrapiramidal
serupa dengan parkinsonisme.
– Empat gejala yg biasa terjadi sewaktu obat
diminum :
• Distonia akut
• Akatisia
• Parkinsonisme
• Sindrom neuroleptic malignant
• Otot rangka :
– Relaksasi otot rangka pd keadaan spastik
• Efek endokrin :
– Pada wanita dpt terjadi amenore, galaktorea,
peningkatan libido. Pada pria, penurunan libido dan
ginekimastia.
• Kardiovaskular :
– Hipotensi ortostatik dan peningkatan denyut nadi
istirahat.
– Tekanan arteri rata-rata, resistensi perifer, curah
jantung menurun dan frek.denyut jantung meningkat.
Farmakokinetik CPZ
• Kebanyakan antipsikosis diabsorpsi sempurna.
• Bersifat larut dalam lemak, terikat kuat protein
plasma.
• Metabolit ditemukan di urin sampai beberapa
minggu setelah pemberian obat terakhir.
Efek samping :
• Efek samping merupakan perluasan efek
farmakodinaminya.
Sediaan :
• Klorpromazin :
– Tablet 25 mg dan 100 mg.
– Larutan injeksi 25 mg/mL : larutan dapat berubah warna merah
jambu oleh pengaruh cahaya
• Perphenazine : obat suntik dan tablet 2, 4, & 8 mg
• Thioridazine : tablet 50 dan 100 mg
• Flufenazin : tablet HCl 0,5 mg
2. Antipsikosis Tipikal Lainnya
Haloperidol
Farmakodinamik :
• SSP :
– Menenangkan dan menyebabkan tidur pada orang
yang mengalami eksitasi.
– Efek sedatif kurang kuat dibanding CPZ
– Efek terhadap EEG : memperlambat/menghambat
gelombang teta
– Menghambat sistem dopamin dan hipotalamus
• Sistem saraf otonom :
– Efek terhadap sistem saraf otonom lebih kecil
dibandingkan antipsikotik lain.
– Dapat menyebabkan pandangan kabur (blurring of
vision)
• Kardiovaskular :
– Hipotensi
– Takikardi
• Efek endokrin :
– Galaktore
Farmakokinetik :
• Cepat diserap disaluran cerna
• Kadar puncak plasma 2-6 jam, menetap sampai 72
jam.
• Obat ini ditimbun dalam hati
• Ekskresi lambat melalui ginjal, kira-kira 40%
dikeluarkan selama 5 hari sesudah dosis tunggal.
• Efek samping :
– Reaksi ekstrapiramidal dengan insidens tinggi
– Depresi akibat reversi keadaan mania
– Perubahan hematologi ringan
– Sebaiknya tidak diberikan pada wanita hami sampai
terbukti tidak menimbulkan efek teratogenik
Sediaan Haloperidol :
• 0,5 mg dan 1,5 mg.
• bentuk sirup 5 mg/100 ml dan ampul 5
mg/ml.
• remaja dan dewasa haloperidol digunakan
secara oral dengan dosis awal 0,5 mg
sampai 5 mg sebanyak 2-3 x per hari.
• Sediaan haloperidol
• Pada anak-anak usia 3-12 tahun dengan berat badan
dalam kisaran 15-40 kg, haloperidol diberikan secara
oral dengan dosis 0,5 mg per KgBB/hari (dibagi dalam 2-
3 dosis)
• pada pasien lanjut usia dosis yang digunakan 2 mg
sebanyak 2-3x sehari. Haloperidol digunakan dengan
dosis inisial 50-100 mg.
Nama Generik Nama Dagang Dosis Akut Dosis
mg/hari pemeliharaan
mg/hari
Phenothiazine
- Chlorpromazine Promacul 200-1000 50-400
-Thioridazine Melleril 200-800 50-400
-Perphenazine Trilafon 12-64 8-24
-Trifluoperazine Stelazin 10-6 4-30
Butyrophenones
-Haloperidol Haldol 5-20 1-15
diphenyl-butyl-
piperidine
- Pimozide Orap 2-10 2-10
3. Antipsikosis Atipikal
KLOZAPIN
Farmakodinamik
• Klozapin merupakan obat antipsikotik atipikal yang
pertama ditemukan.
• Klozapin bekerja sebagai antagonis kuat reseptor 5-HT2,
adrenergik a1 dan a2. memiliki affinitas yang baik pada
reseptor H1 dan reseptor muskarinik, serta affinitas yang
paling rendah terhadap reseptor D2.
Farmakokinetik
• Agranulositosis
• sistem kardiovaskular
– takikardia, hipotensi postural dan aritmia
• efek samping perifer antikolinergik
– mulut kering, pandangan kabur, konstipasi, dan retensi urin.
• gangguan pengaturan temperatur tubuh
• peningkatan berat badan
• diabetes mellitus
• gangguan gastrointestinal
– obstruksi saluran cerna
• efek ekstrapiramidal : Akatisia, tremor, rigiditas
• sindrom neuroleptik maligna
• kejang
RISPERIDON
.
indikasi terapi
• psikosis akut
• untuk mengobati gejala skizofrenia dan skizoafektif dengan
gejala positif dan negatif dari psikosis.
• memelihara pengobatan pada skizofrenia dan skizoafektif
• mencegah relaps
• diskinesia tardif
• pasien yang rentan gejala ekstrapiramidal
Efek samping
• efek ekstrapiramidal bergantung dosis
• Dosis batas aman risperidon dari efek samping
ekstrapiramidal adalah 6 mg/hari. Dosis terbaik adalah 2
– 4 mg.
• peningkatan prolactin plasma
• risperidon dapat menginduksi munculnya sindrom
neuroleptik maligna, tetapi dengan risiko yang rendah.
OLANZAPIN
• Olanzapin merupakan obat yang aman dan efektif untuk
gejala skizofrenia baik gejala ositif maupun negatif
dengan profil efek samping yang aman.
• Dapat diberikan dalam dosis tunggal dimulai dari 10 mg.
• Profil efek samping meliputi peningkatan berat badan,
somnolence, hipotensi ortostatik, dan konstipasi.
• kemungkinan terjadinya efek samping ekstrapiramidal
dan kejang sangat kecil.
Farmakokinetik
• Olanzapin mencapai kadar puncaknya dalam plasma
dalam waktu 5 jam. Waktu paruh olanzapin 31 jam.
Farmakodinamik
• memblokade reseptor 5HT2a dan D2 dengan spesifik.
olanzapin juga memblokade reseptor muskarinik, H1,
5HT2c, 5HT3, 5HT6, a1, D1, dan D4. Blokade reseptor
5HT jauh lebih kuat dibandingkan blokade pada reseptor
dopamin.
Indikasi
• psikosis akut
• melanjutkan pengobatan
• diskinesia tardif
• pasien yang rentan dengan efek samping
ekstrapiramidal.
• skizoafektif
Efek samping
• Olanzapin meningkatkan berat badan dan
kadar trigliserid serum pada dosis 2,8 mg/hari.
• Diabetes mellitus.
QUETIAPIN
Farmakokinetik
• Quetiapin memiliki waktu paruh yang stabil, yaitu sekitar
6-9 jam. Konsentrasi maksimum dicapai dalam waktu
kurang dari 2 jam.
Farmakodinamik
• Memiliki affinitas yang tinggi terhadap 5HT2, H1, 5HT6,
a1, dan a2 reseptor, dan affinitas yang rendah terhadap
reseptor D1
Indikasi
• Quetiapin baik untuk pasien dengan skizofrenia dengan
eksserbasi akut dan skizoafektif.
Efek samping
• Somnolence, hipotensi postural, dan pusing.
• Mulut kering dan konstipsai
• Peningkatan kecil frekuensi nadi
• Penurunan hormon tiroid tanpa disertai dengan
penurunan TSH.
• peningkatan sementara aktivitas ALT selama 2 minggu
pertama.
EFEK SAMPING GAMBARAN KLINIS
ANTIPSIKOSIS
Distonia akut Kekakuan dan kontraksi otot secara tiba-tiba, biasanya
mengenai otot leher, lidah, muka dan punggung.
Biasanya terjadi pd minggu pertama pengobatan
antipsikotik tipikal.
Akatisia Kondisi yg secara subyektif dirasakan berupa perasaan
tidak nyaman, gelisah, dan merasa harus menggerak-
gerakkan tungkai. Gelisah dengan cemas dan atau
agitasi.
Parkinsonisme Bradikinesia, rigiditas, fenomena roda bergerigi, tremor,
muka topeng, postur tubuh kaku, gaya berjalan seperti
robot, dan drooling.
Sindroma Gejala utama berupa rigiditas, hiperpiretik, gangguan
neuroleptik sistem saraf ototnom dan delirium. Gejala dalam periode
maligna jam-hari setelah pemberian antipsikotik.
Tremor perioral Tremor perioral (mungkin sejenis perkinsonisme yang
(sindroma kelinci) datang terlambat) pengobatan
Sulpiride Hydroxyzine
Non-
Benzodiazepine
Buspirone
No Nama Generik Golongan Sediaan Dosis aniuran
1 Diazepam Benzodiazepin Tab 2- 5 mg Peroral 10-
30mg/hr,2-3
x/hariPaenteral
IV/IM2-10 mg/kali,
setiap 3-4 jam
2 Klordiazepoksoid Benzodiazepin Tab 5 mg 15-30 mg/hari2-3
Kap 5 mg x/sehari