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ANALGÉSICOS

ANTIPIRÉTICOS
ANTI-INFLAMATÓRIOS
NÃO HORMONAIS
DOR:
DEFINIÇÃO

Experiência sensorial e emocional desagradável


associada a uma lesão de tecido real ou
potencial e descrita em termos de tal lesão.
A dor é sempre subjetiva
(Associação Internacional para o Estudo da Dor, 1979)
ESCALAS DE INTENSIDADE DA DOR
ESCALAS DE INTENSIDADE DA DOR
PRINCÍPIOS DA ANALGESIA

• VIA ORAL: preferencialmente


PRINCÍPIOS DA ANALGESIA

• INTERVALOS FIXOS: os intervalos devem ser


regulares; a dose subsequente deve ser
administrada antes que o efeito da dose
anterior tenha terminado
PRINCÍPIOS DA ANALGESIA
INDIVIDUALIZAÇÃO:
dose correta = é a que causa alívio da dor com o
mínimo ou nenhum efeito adverso.
Se a analgesia for insuficiente, reavaliar e deve-
se subir um degrau da escada analgésica, com
outro medicamento que seja mais eficaz.
ESCADA ANALGÉSICA
(OMS – 1986)
DROGAS ANALGÉSICAS

• 1. NÃO OPIÓIDES

• 2. OPIÓIDES

• 3. ADJUVANTES
ANALGÉSICOS NÃO OPIÓIDES

Analgésicos e antitérmicos:

• Ácido acetil salicílico


• Acetaminofeno
• Dipirona
• Anti-inflamatórios não hormonais
ÁCIDO ACETILSALICÍLICO

• Inibidor das cicloxigenases(COX)

• Contraindicado em crianças antes da


puberdade devido risco da Síndrome de Reye.
ACETAMINOFENO (PARACETAMOL)

• Propriedades analgésica e antitérmica e sem


os efeitos adversos dos anti-inflamatórios não
hormonais

• É indicado para dor leve


• Para dor moderada e grave associado às
drogas opióides.
ACETAMINOFENO (PARACETAMOL)
Mecanismo de ação: atua sobre a peroxidase
(oxiredução) da COX 1 e 2, inibindo a conversão
de ácido araquidônico em prostaglandina G2
ACETAMINOFENO (PARACETAMOL)

Outros mecanismos de ação:

• Efeito sobre o SNC, modulando vias de


sinalização envolvendo receptores de
serotonina 5-HT3;
• Outro efeito sobre o SNC é proposto,
envolvendo a modulação de uma terceira
isoforma de COX, a COX-3 (presente no SNC);
ACETAMINOFENO (PARACETAMOL)

• Assim como a dipirona, o paracetamol também


apresenta propriedade antipirética, mas não efeitos
anti-inflamatórios;

Mecanismo de ação:
- Centro termoregulatório:
inibição de ciclooxigenases bloqueio de síntese de
prostaglandinas no hipotálamo.
- Inibe interleucina 1β.
ACETAMINOFENO(PARACETAMOL)

• .O paracetamol é metabolizado
principalmente no fígado, local onde grande
quantidade desta substância converte-se
rapidamente em compostos inativos, com a
formação de sulfatos e glicuronídeo, sendo
posteriormente excretado pelos rins.
• Somente uma pequena parte é metabolizada
pelo sistema enzimático do citocromo P-450
no fígado.
ACETAMINOFEN (PARACETAMOL)

POSOLOGIA:
10 a 15mg/kg a cada 6 horas ou 4 horas
(1 gota = aprox 13mg; cp 500 e 750mg);

Não ultrapassar as doses de


75mg/kg/dia em lactentes e
100mg/kg/dia nas crianças maiores.
ACETAMINOFEN (PARACETAMOL)

Efeitos colaterais:

• Mais grave: hepatotoxicidade.


Embora extremamente rara, há relatos de
óbitos.
ACETAMINOFEN (PARACETAMOL)

Efeitos colaterais:
Raros:
Reações de hipersensibilidade: erupções
cutâneas, urticária
Eritema pigmentar fixo
Broncoespasmo,
Angioedema
Choque anafilático.
ACETAMINOFEN (PARACETAMOL)

Outras reações incomuns:


− discrasias sanguíneas (agranulocitose, anemia
hemolítica, neutropenia, leucopenia, pancitopenia
e trombocitopenia);
−hepatite: aumento de bilirrubinas e fosfatase
alcalina; icterícia
−hipoglicemia
− hematúria ou urina turva,
- disúria dor ou dificuldade; oligúria.
- nefrotoxicidade com doses muito altas
ACETAMINOFEN (PARACETAMOL)

Mortalidade estimada:

• · Diclofenaco: 592 / 100 milhões


• · Aspirina: 185 / 100 milhões
• · Dipirona: 25 / 100 milhões
• · Acetaminofen: 20 / 100 milhões
DIPIRONA

INDICAÇÕES:
• A dipirona monoidratada é um derivado
pirazolônico não-narcótico com efeitos
analgésico e antipirético.
• É indicada para o tratamento da dor leve a
moderada
DIPIRONA

Mecanismos de ação:

• é um pró-fármaco, não detectável no


plasma após administração oral;
• Mecanismo de ação central e periférico
• É inibidor seletivo de prostaglandina F2-
alfa
DIPIRONA

• Mecanismos de ação:
É inibidor seletivo de prostaglandina F2-alfa
DIPIRONA
• A propriedade antitérmica provavelemente
devido inibição de cicloxigenases no
hipotálamo , levando ao bloqueio de síntese
de prostaglandinas.
DIPIRONA

POSOLOGIA

15 a 25mg/kg (1gta=25mg) a cada 6 horas.


# Comprimidos de 500mg (Dipirona sódica®,
Dipironamonoidratada®,Novalgina®)
# Ampolas 2ml = 500mg (Novalgina®)
# Supositórios 300mg (Novalgina®)
DIPIRONA

• Efeitos colaterais:
Raros:
- reação anafilática
- urticária generalizada
- angio-edema grave,
- broncoespasmo grave,
- arritmias cardíacas
- choque
DIPIRONA

Efeitos colaterais:
Raros:
- Síndrome de Stevens Johnson
- Leucopenia
- Agranulocitose
- Insuficiência renal aguda
DIPIRONA

Efeitos colaterais:
Mais comuns

- Hipotensão arterial transitória


- Prurido, ardor, rubor no local da injeção
DIPIRONA

Mortalidade estimada:

• · Diclofenaco: 592 / 100 milhões


• · Aspirina: 185 / 100 milhões
• · Dipirona: 25 / 100 milhões
• · Acetaminofen: 20 / 100 milhões
ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO HORMONAIS
(AINH)

A principal indicação para o uso de AINH:


Combate à inflamação associada às doenças
reumatológicas.

Recomendações para o uso de anti-inflamatórios não hormonais


em pediatria Bricks LF, Silva CAA. Pediatria (São Paulo)
2005;27(2):114-25
ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO HORMONAIS
(AINH)
• Classificação dos AINH de acordo com a
potência na inibição da COX-1 e COX-2
1. Inibidores potentes da COX-1
Aspirina, cetoprofeno, indometacina, ibuprofeno,
fenoprofeno
2. Inibidores seletivos da COX-2
Piroxicam, diclofenaco, nimesulide
3. Inibidores específicos da COX-2
Rofecoxib(RETIRADO DO MERCADO:IAM) e celecoxib
AINH

A COX-1 induz à formação do tromboxano


(substância que favorece a agregação plaquetária);
sua inibição, portanto, aumenta a incidência de
sangramentos e lesões no trato gastrointestinal.
Inibidores potentes da COX-1:
Aspirina, cetoprofeno,
indometacina, ibuprofeno,
fenoprofeno
AINH
AINH COX-2 seletivos e específicos podem causar
tromboembolismo e insuficiência renal
Inibidores seletivos da COX-2:
Piroxicam, diclofenaco
Nimesulide
Inibidores específicos da COX-2
que não foram liberados para uso
em crianças:
Rofecoxib (RETIRADO DO MERCADO)
e celecoxib
OPIÓIDES
MECANISMO DE AÇÃO:
Ligam-se aos receptores opióides no SNC (encéfalo
(mu1) e medula espinhal(kappa)) e também nos nervos
periféricos, produzindo analgesia devido à diminuição
da liberação de neurotransmissores
excitatórios das fibras
pré-sinápticas. Também
causam inibição das vias
ascendentes da dor,
alterando a percepção
da resposta à dor.
OPIÓIDES - CODEÍNA:

INDICAÇÕES:
Tratamento da
dor moderada

Doses:
0,5 a 2mg/kg/dose a cada 4 ou 6 horas
Início da ação: de 30 a 60 min
OPIÓIDES - MORFINA
INDICAÇÕES:
Dor moderada que não teve alivio
com codeína e para dor forte
VIA ORAL: início da ação, 30 min
0,15 a 0,3mg/kg a cada 4 horas
VIA ENDOVENOSA: início da ação, 5 a 10 min, em
ambiente hospitalar , 0,1 a 0,2mg/kg/dose a cada 3
ou 4 horas, de horário;
infusão contínua ev em bomba infusora: 0,015 a
0,06mg//kg/hora
MORFINA/CODEÍNA

EFEITOS COLATERAIS:
• Sistema nervoso central:
• - sonolência: 10 a 50%,
• tolerância em 1 a 2 semanas
• - tonturas: 5 a 20%
• - febre: 3 a 10% - administrar antitérmicos
• - depressão respiratória (bradipnéia, dispneia,
hipercapnia, hipóxia) – administrar naloxone
0,1mg/kg para crianças <20kg, repetir após 3
minutos s/n; 2mg/kg para crianças > 20kg
MORFINA/CODEINA

EFEITOS COLATERAIS:
• Dermatológico:
• - prurido – anti- histamínicos
• - rash, urticária – anti-histamínicos,
corticosteroides
MORFINA
EFEITOS COLATERAIS:
• Gastrointestinal:
• - xerostomia: 75% - hidratação
• - obstipação: 10 a 40% - hidratação, laxantes,
ingestão de fibras
• - náuseas e vômitos: 5 a 30% - antieméticos
(bromoprida, ondansentrona)

- Genito-urinário: retenção urinaria: 15%;


- Local: dor no local da infusão
- Neuromusucular: fraqueza
MORFINA

• EFEITOS COLATERAIS:
- Tolerância: necessidades de doses maiores
para obter o mesmo efeito da droga
- Dependência física: (=síndrome de
abstinência), ocorre com a retirada súbita da
droga, após uso prolongado (mais de 15 dias)
- Dependência psíquica: 1 a 3% no paciente
adulto e muito raro na infância
OPIÓIDES

FENTANYL
INDICAÇÕES:
Analgesia de curta
duração: pós-operatório,
pacientes em terapia intensiva
Tratamento da dor forte em pacientes
oncológicos em cuidados paliativos, com pouca
resposta à morfina ( raro)
FENTANYL

POSOLOGIA:
ENDOVENOSO: início da ação, quase
imediatamente após aplicação
- 0,5 a 1 mcg/kg em bôlus a cada 1 ou 2 horas
- 0,5 a 3 mcg/kg/hora em infusão contínua
TRANSDÉRMICO (adesivos): início da ação, 6 hrs
(Durogesic®: apresentações:
12,5mcg/hr, 25mcg/hr,
50mcg/hr, 75mcg/hr, 100mcg/hr)
-
FENTANYL

• EFEITOS COLATERAIS:
- Semelhantes aos da morfina, em geral menos
intensos
• Outros:
- hipotensão, hipertensão
- visão borrada
- laringo-espasmo
ADJUVANTES

• CORTICOSTERÓIDES
• ANESTÉSICOS
• NEUROLÉPTICOS
• BENZODIAZEPÍNICOS
CORTICOSTERÓIDES

• MECANISMO DE AÇÃO: ANTINFLAMATÓRIOS,


REDUÇÃO DE EDEMA
INDICAÇÕES:
• DEXAMETASONA:
- HIPERTENSÃO INTRACRANIANA
- EDEMA CEREBRAL
- COMPRESSÃO MEDULA ESPINHAL
ANESTÉSICOS

• ANESTÉSICO TÓPICO:
LIDOCAÍNA 2,5% + PRILOCAÍNA 2,5%
(EMLA®): pré-anestésico para punções
venosas, punções lombares.
Ação 1 hora após aplicação, duração do efeito
até 3 horas
NEUROLÉPTICOS

• INDICAÇÕES:
- Ansiedade, agitação psicomotora, adjuvante tto
da dor
- Mecanismo de ação:
- Efeitos sorotoninérgico, anti-histaminico,
anticolinérgico, bloqueio alfa-adrenérgico e dos
receptores DOPA
- Clorpromazina: 1mg/kg/dia ÷ 2 ou 3 doses, acima
de 2 anos
- Haloperidol: 0,5 a 15mg/dia
BENZODIAZEPÍNICOS

• INDICAÇÕES:
- Ansiedade, insônia.
- Diazepan: 2 a 10mg/dia VO
- Midazolan: 0,2 a 0,75 mg/kg VO, inicio da ação
em 15 min
0,1 a 0,2 mg/kg EV
Midazolam + morfina: para procedimentos
dolorosos, como punção aspirado de medula ossea,
punção lombar
ANTIDEPRESSIVOS

MECANISMOS DE AÇÃO:
Inibem a recaptação das monoaminas
nas fendas sinápticas prolongando
a ação das mesmas no snc,
potencializando a atividade do
sistema modulatório descendente
com analgesia e melhora
da depressão.
ANTIDEPRESSIVOS
• Bloqueiam os receptores de histamina
(muscarínicos), canais de cálcio e sódio, síntese
de prostaglandinas e a atividade de receptores de
glutamato.
• Podem melhorar o sono,
o humor, diminuir a
ansiedade e aumentar o apetite.
• Controlam principalmente a dor crônica
neuropática
• Ação miorrelaxante contribui para melhora das
dores musculares.
ANTIDEPRESSIVOS
1. Antidepressivos tricíclicos:
- Amitriptilina: 12,5 a 100mg/dia
- Imipramina: 12,5 a 100mg/dia

2. Inibidores seletivos da recaptação de


serotonina:
- Fluoxetina: 10 a 40mg/dia
ANTIDEPRESSIVOS
EFEITOS ADVERSOS:
- Efeitos anti-histamínicos: sonolência, tontura,
fadiga, náuseas, aumento de peso
- Efeitos antimuscarinicos: boca seca,
obstipação, sonolência, sedação, visão turva,
retenção urinária, tontura, alteração da
memória.
- Efeito do bloqueio alfa: tontura, hipotensão
arterial, taquicardia compensatória, tremor
Anticonvulsivantes

• Indicações: dor neuropática, como neuralgia


do trigêmeo, pós-herpética e dor associada
com compressão medular e esclerose
múltipla.
• Mecanismos de ação: bloqueio dos canais de
Na e diminuição da liberação de glutamato no
terminal pré-sinaptico.
Anticonvulsivantes
# Carbamazepina (300 a 1200mg/dia, cp 200mg),
indicada para dor neuropática lancinante, dor fantasma
nos pacientes amputados

# Gabapentina (300 a 3600mg, caps300mg)


Dor pós-herpética e síndromes neuropáticas.
Tratamento da dor neuropática pós
herpética
Lidocaína a 5% (Toperma®)
Emplastro de 10x14cm contém 700 mg de
lidocaina (50mg de lidocaína por grama).
Mecanismo de ação: bloqueia a geração e
condução dos impulsos nervosos.
Aplicar na pele intacta 1 vez/dia durante 12
horas (efeito analgésico por 24 horas).
MUITO OBRIGADA!