ANESTÉSICOS LOCALES

CÁTEDRA DE FARMACOLOGÍA FOUNNE

JTP. Od. MARÍA MERCEDES
URESBEROETA.
ESTRUCTURA QUÍMICA
IMPORTANCIA DEL PKa Y DEL PH
 FARMACODINAMIA
 MECANISMO DE ACCIÓN ANESTÉSICO.

 ANTIARRÍTMICO.

 ANTIMICROBIANO.

 ANTIINFLAMATORIO.
 BLOQUEO DIFERENCIAL
 1º BLOQUEO FIBRAS AUTONÓMICAS.
 2º BLOQUEO SENSIBILIDAD TÉRMICA,
TACTO Y DOLOR. A Delta y C.
 3º BLOQUEO SENSIBILIDAD Y PRESIÓN.
A Beta.
 4º BLOQUEO PROPIOCEPTIVO. A Gama.
 5º BLOQUEO MOTOR. A Alfa.
FARMACOCINÉTICA
 CLASIFICACIÓN
 SEGÚN SU ORIGEN:

NATURALES: COCAÍNA.

SINTÉTICAS: TODAS LAS RESTANTES.

 CLASIFICACIÓN SEGÚN LA
ESTRUCTURA QUÍMICA
 ÉSTERES DERIVADOS DEL ÁC. BENZOICO:
COCAÍNA, BENZOCAÍNA, TETRACAÍNA.
 ÉSTERES DERIVADOS DEL PABA: PROCAÍNA,
CLOROPROCAÍNA, PROPOXICAÍNA.
 AMIDAS DERIVADOS DE LA XILIDINA:
LIDOCAÍNA, MEPIVACAÍNA, BUPIVACAÍNA.
 AMIDAS DERIVADOS DE LA TOLUIDINA:
PRILOCAÍNA, CARTICAÍNA.
 CLASIFICACIÓN SEGÚN LA
POTENCIA Y DURACIÓN.
 DURACIÓN CORTA Y BAJA POTENCIA:
PROCAÍNA, CLOROPROCAÍNA.

 DURACIÓN INTERMEDIA Y MEDIA POTENCIA:

LIDOCAÍNA, MEPIVACAÍNA, PRILOCAÍNA.

 DURACIÓN LARGA Y ELEVADA POTENCIA:

TETRACAÍNA, BUPIVACAÍNA, ROPIVACAÍNA.
 CLASIFICACIÓN SEGÚN SU
POTENCIA
 BAJA: PROCAÍNA

 MODERADA: PRILOCAÍNA, LIDOCAÍNA

 ALTA: TETRACAÍNA
 CLASIFICACIÓN SEGÚN SU
DURACIÓN
 CORTA: PROCAÍNA (30’)

 MODERADA: PRILOCAÍNA, LIDOCAÍNA (2

a 2 ½ h)

 LARGA: TETRACAÍNA (3 A 3 ½ h)
 INDICACIONES CLÍNICAS
 INDICACIONES ODONTOLÓGICAS:

 INDICACIONES GENERALES:
ANESTESIA TÓPICA E INFILTRATIVA.

ANTIARRÍTMICOS.
 CONTRAINDICACIONES
 ALÉRGICOS A LOS ANESTÉSICOS O A SUS
COADYUVANTES.

 TIROTOXICOSIS.

 CARDIÓPATAS GRAVES.
 CONTRAINDICACIONES DEL USO
DE VASOCONSTRICTORES
ASOCIADOS A AL
 ABSOLUTAS: DOLENCIAS CARDÍACAS COMO
ANGINA DE PECHO, INFARTO DE MIOCARDIO
RECIENTE, CIRUGÍA CARDÍACA RECIENTE, ACV,
HIPERTENSIÓN GRAVE NO TRATADA,
INSUFICIENCIA CARDÍACA CONGESTIVA,
HIPERTIROIDISMO Y DIABETES NO
CONTROLADA, HIPERSENSIBILIDAD A LOS
SULFITOS.
 RELATIVAS: USO DE ANTIDREPRESIVOS
TRICÍCLICOS, IMAO, B BLOQUEANTES
ADRENÉRGICOS NO SELECTIVOS, COCAÍNA.
 RAM
 SNC
 CORAZÓN
 M LISO
 ASMA
 LOCALES
 INTOXICACIÓN
 INTERACCIONES
 SULFAMIDAS: PROCAÍNA Y DERIVADOS DEL
PABA ANTAGONIZAN EL EFECTO
ANTIBACTERIANO.
 AMINAS SIMPATICOMIMÉTICAS: LA COCAÍNA
POTENCIA LA ACCIÓN DE LAS AMINAS.
 B BLOQUEANTES: SE POTENCIA LA TOXICIDAD
DE LOS AL. AMIDAS.
 RELAJANTES NEUROMUSCULARES: SE
POTENCIA SU ACCIÓN.
 ESTERES
 CLORHIDRATO DE PROCAÍNA

 CLOROPROCAÍNA

 TETRACAÍNA

 BENZOCAÍNA
 AMIDAS
 LIDOCAÍNA

 PRILOCAÍNA

 MEPIVACAÍNA

 BUPIVACAÍNA
PROPIEDADES DESEABLES DE LOS
AL
 BAJA TOXICIDAD SISTÉMICA
 TIEMPO DE LATENCIA BREVE
 EFECTIVO
 NO SER IRRITANTE
 DURACIÓN DE LA ACCIÓN SUFICIENTE
 RECUPERACIÓN RÁPIDA
COMPOSICIÓN DEL ANESTUBO
 PRINCIPIO ACTIVO
 COADYUVANTE
 PRESERVANTE
 SUSTANCIA PARA AJUSTAR EL PH
 AGUA DESTILADA
 VENTAJAS DEL
VASOCONSTRICTOR
 DISMINUCIÓN DE LA TOXICIDAD

 ABSORCIÓN GRADUAL

 AUMENTA LA DURACIÓN DE LA ACCIÓN

 CAMPO BLANCO
 CONCLUSIONES
 Las vías del dolor y la conducción nerviosa se realizan a través de
fibras mielínicas y amielínicas e interactuan con la bomba de Na Y K.
 En el momento de usar AL. Se deben tener en cuenta sus acciones
farmacológicas, para que su aplicación sea segura y benéfica para el
paciente.
 En pacientes con antecedentes cardíacos es preferible no usar
vasoconstrictor, se puede usar lidocaína al 2%, prilocaína al 3%.
Recordar que el tiempo de trabajo va a ser menor.
 Para establecer la dosis máxima para un paciente expresar en
mg/kg y no de acuerdo con la edad.
 La lidocaína es un anestésico relativamente seguro y es el más
usado.
 La bupivacaína es más potente que la lidocaína, la acción dura 6 hs,
pero su márgen de seguridad es menor.
 Anestésicos Locales

Cálculo de dosis
Información suplementaria

Prof. Dr. Julio César Lotero

Farmacología. 2.007
Lidocaína: dosis por kilogramo de peso
Dosis máxima de lidocaína simple: 2 a 3 mg /kg
de peso corporal

Dosis máxima con epinefrina: 5 a 7 mg /kg de

peso corporal
NO SE DEBE SOBREPASAR LOS 500 MG EN LA
PRIMERA HORA
CUANDO SE USA DOSIS SUBSECUENTE ES
NECESARIO DISMINUIR 40 % DE LA DOSIS
ADMINISTRADA ( ES EL PORCENTAJE QUE SE
METABOLIZA POR HORA). Se evita acumulación
 Cálculo de dosis
1) Con adrenalina: peso del niño X dosis mínima
de lidocaína
2) Si se quiere aumentar : peso corporal X dosis
máxima
Ejemplo 1para niño de 30 Kg
30Kg X 5 mg= 150 mg la primer hora
Ejemplo 2 para niño de 30 Kg
30Kg X 7mg= 210 mg la primer hora
Cálculo del Nº de cartuchos ( sobre el ejemplo 1)
Pasos previos
1.- calcular cuanto mg de AL hay en el cartucho que tiene 1,8 ml
2. La concentración de lidocaína es de 2% ( 2 gr disuelta en 100
ml de solución acuosa)
3.- La concentración de adrenalina: 1: 100.000 ( 1 gr en 100.000
ml de disolvente)
Cálculo propiamente dicho
2.000 mg X 1,8 ml / 100 ml = 36 mg
Para la cantidad de adrenalina en microgramos en 1,8 ml:
100.000 µg x 1 ml de disolvente / 100.000 ml= 10 µg X 1,8 ml =
18 µg
En definitiva en un cartucho de lidocaína al 2% y adrenalina
1:100.000 hay 36 mg y 18 microgramos respectivamente
 ¿Cuantos cartuchos hay que aplicar en un niño de 30 Kg de
peso corporal?
150 mg / 36 mg= 4, 1 cartucho para dosis mínima
210 mg/ 36 mg= 5,83 cartuchos para dosis máxima
En conclusión las cantidades mínima y máxima de cartuchos
por usar en un paciente de 30 Kg de peso es de 4,1 y 5, 8
cartuchos
Anestesia para embarazadas: lidocaína al 2%
Varía la cantidad de adrenalina para “proteger el flujo
úteroplacentario
1:800.000. ( 1,25 µg) ¿ Como se logra?
Combinar 0.5 ml de lidocaína 1:100.000 más 3.1 ml de lidocaína
sola pués 0,5 ml de lidocaína contiene 4,5 µg de adrenalina.
El volúmen tota= 3.6 ml. Se tendría entonces que 05 ml tiene 4.5
µg que equivale a 3.1 ml de lidocaína simple.
 Clasificación de fibras nerviosas de Erlanger y Gasser según
presencia de mielina
Tipo de fibra Mielina Velocidad de
conducción ( m/s)
A
Alfa Densa 70 a 120
Beta Densa 30 a 70
Gamma Densa 15 a 30
Delta Densa 12 a 30
B
Mielinizadas Ligera 3 a 15
C Ausente 0.5 a 5.0
 Funciones de las fibras
Tipo de fibras Función
A
Alfa (α ) motor y propioceptivas
Beta (β ) tacto y presión
Gamma (γ) huso musculares y tendones
Delta (δ) Dolor y temperatura

B Dolor visceral. Fibras preganglionares

C Dolor mal definido localizado visceromotor

Efecto de la adrenalina según tipo de receptor en el sitio de acción
Receptores Sitio Efecto
Beta 1 Corazón Inotropismo;
batmotropismo
cronotropismo;
dromotropismo
Beta 2 vasos músculo esquelético Vasodilatación

Alfa 1 vasos periféricos Vasoconstricción

Alfa 2 nivel presináptico Modulan liberación
catecolaminas por
retroalimentación
Relación entre concentración plasmática de lidocaína y efectos colaterales
y tóxicos
Conc. Plasmática ( µg/ ml) Efecto
20 Depresión cardiovascular
15 Coma
12 pérdida de conciencia
10 convulsiones clónicas- tónicas
8 contracciones musculares
6 alteraciones visulaes; inotropismo (+)
4 tinnitus, parestesia peribucal y lengua
2 anticonvulsivo
1 antiarrítmico