PRODUKSI RADIOFARMAKA DAN PRINSIP

PENEMPATANNYA DALAM TUBUH

GUSTIANA ROSYADA YASIN P1337430117009
EGA PUTRI NUGRAHA P1337430117019
FARIDA DWI UTAMI P1337430117031
PENDAHULUAN

• Kedokteran Nuklir adalah bidang kedokteran yang

memanfaatkan materi radioaktif untuk
menegakkan diagnosis, terapi penyakit serta
penelitian.
• Kedokteran Nuklir menurut WHO adalah ilmu
kedokteran yang dalam kegiatannya menggunakan
sumber radiasi terbuka (“unsealed’’) baik untuk tujuan
diagnosa maupun untuk pengobatan penyakit (terapi),
atau dalam penelitian kedokteran.
PRODUKSI RADIOFARMAKA
PENGERTIAN

• Radiofarmaka merupakan sediaan farmasi dalam

bentuk senyawa kimia yang mengandung
radioisotop yang diberikan pada kegiatan
kedokteran nuklir.
• Sediaan radiofarmaka pada umumnya terdiri dari
2 komponen, yaitu radioisotop dan bahan
pembawa menuju ke organ target.
SYARAT-SYARAT RADIOFARMAKA

• Memiliki waktu paruh singkat

• Memancarkan sinar gamma murni
• Energi 140 KeV
• Tidak toxic terhadap tubuh manusia
• Cepat diekskresi
• Mudah diproduksi
• Relatif murah
SIFAT-SIFAT RADIOFARMAKA

• Pemancar gamma murni

• 100 KeV < energi gamma < 250 KeV
• 510 KeV hasil anihilasi untuk radionuklida pemancar
positron (PET)
• Waktu paruh efektif = 1,5 x lamanya pemeriksaan
• Target to non target ratio tinggi
• Dosis radiasi yang diterima pasien dan petugas
kedokteran nuklir seminimal mungkin
LANJUTAN…

• Keselamatan pada pasien

• Reaktivitas kimia
• Tidak mahal
• Tersedia dengan mudah
• Penyiapan serta kendali kualitasnya
sederhana jika dibuat tempat (rumah sakit)
PRODUKSI SEDIAAN RADOFARMAKA

• Radioisotop primer medical

Yaitu radioisotop dalam bentuk kimia yang sederhana
(biasanya an-organik). Diproduksi dengan cara
mengiradiasi atom sasaran dalam reaktor nuklir atau
dalam siklotron.
• Senyawa bertanda medical
yaitu senyawa yang salah satu atau lebih dari atom
atau gugusnya digantikan dengan atom unsur
radioisotop.
LANJUTAN…

• Generator radioisotope
Generator radioisotop adalah suatu sistem yang terdiri
dua macam radioisotop, yaitu radioisotop induk dan
radioisotop anak yang keduanya membentuk pasangan
kesetimbangan radioaktif.
GENERATOR TC-99m
PRINSIP KERJA GENERATOR TC-99m

1. Larutan natrium [99Mo] molibdate dimasukkan kedalam kolom yang

mengandung alumina (Al2O3) yang berfungsi menahan molibdate melalui
proses adsorpsi, karena afinitas molibdate sangat tinggi.
2. Larutan salin (NaCl) 0.9% dilewatkan kedalam kolom dan natrium [99mTc]
pertehnetat akan terelusi, karena afinitas pertehnetat terhadap alumina sangat
rendah.
3. Larutan pertehnetat ditampung dalam suatu vial vakum dan steril. Larutan
pertehnetat tersebut disebut eluat. Vial yang telah berisi larutan pertehnetat
ditentukan keradioaktifannya sebelum digunakan lebih lanjut.
4. Pengelusian dan penampungan secara kuantitatif pertehnetat erat kaitannya
dengan afinitasnya yang sangat rendah terhadap alumina, sementara molibdate
memiliki afinitas yang sangat tinggi terhadap alumina.
5. Volume elusi harus dikontrol hati-hati dalam setiap hari elusi agar konsentrasi
keradioaktifan tidak bervariasi terlalu jauh.
• Kit Radiofarmaka
Yaitu sediaan non-radioaktif yang terdiri dari beberapa senyawa
kimia yang akan ditandai dengan radioisotop untuk menjadi
sediaan radiofarmaka. Radioisotop yang paling banyak
digunakan adalah Technitium-99m (Tc-99m).
PRINSIP PENEMPATAN RADIOFARMAKA
DALAM TUBUH
ACTIVE TRANSPORT

• Secara aktif sel-sel organ tubuh, memindahkan radiofarmaka dari

darah ke dalam organ tertentu, selanjutnya mengikuti proses
metabolisme atau dikeluarkan dari tubuh.
Contoh :
1. I-131 akan ditransfer ke sel-sel thyroid untuk pembuatan T3 dan
T4
2. Tc-99m IDA dan I-131 Rose Bengal oleh sel poligonal hati
ditransfer dari darah kemudian diekskresi ke usus halus lewat
saluran empedu
3. I-131 Hippuran diekskresi oleh tubulus sehingga dapat untuk
pemeriksaan ginjal
PHOGOCYTOSIS

• Beberapa Radionuklida seperti Tc-99m, In-113m

atau Au-198 jika diikat oleh pembawa materi
berbentuk ”koloid” maka radiofarmaka ini akan
difagosit oleh RES tubuh.
• Bila radiofarmaka ini disuntikkan secara Intra Vena
maka dapat memeriksa scanning liver, limpa, dan
sumsum tulang, jika disuntikkan secara subcutan
untuk memeriksa kelenjar getah bening.
CELL SEQUESTRATION (PENGASINGAN SEL)

• Sel darah merah yang ditandai Cr-51 dan

dipanaskan 50 derajat celcius selama 1 menit, lalu
dimasukkan ke tubuh penderita secara intravena
maka akan diasingkan ke limpa untuk
pemeriksaan scanning limpa.
CAPILLARY BLOCKAGE (PENGHALANG KAPILER)

• Bila pembawa materi berbentuk makrokoloid

(dengan ukuran 20-30 mikron) dan disuntikkan
secara intravena maka akan menjadi penghalang
kapiler di paru-paru.
• Contoh : Tc-99m MAA untuk scanning perfusi
hati.
SIMPLE OR EXCHANGED DIFFUSION (PERTUKARAN DIFUS)

• Radiofarmaka tersebut akan saling bertukar tempat

dengan senyawa yang sama dari organ tubuh
• Contoh : Polifosfat bertanda Tc-99m (Tc-99m MDP)
akan bertukar tempat dengan senyawa polifosfat
tulang dan dalam jangka 2-4 jam Tc-99m MDP akan
merata dalam tulang, pemeriksaan untuk mendeteksi
lesi otak dengan RIHSA dan cairan interselluler otak.
COMPARTMENTAL LOCALIZATION (KOMPARTEMENTAL)

• Bila radiofarmaka dapat menggambarkan blood

pool karena keberadaannya yang cukup lama
dalam darah maka ikatan ini dapat dipakai untuk
scanning jantung dan plasenta (ventrikulografi
dan placentografi).
• Contoh : RIHSA untuk pemeriksaan plasenta, Cr-
51 eritrosit, Tc-99m Sn eritrosit untuk
ventrikulografi jantung.
TERIMAKASIH
PERTANYAAN

1. Lintang kelompok 2 : Kenapa Tc-99m lebih sering digunakan

daripada radiofarmaka yang lain
2. Dinda kelompok 3 : Proses pembuatan radiofarmaka
(generator)
3. Ruth kelompok 5 : Penjelasan dari RES Fagositosis
4. Ezra kelompok 9 : Penjelasan dari anihilasi
 JAWABAN SOAL

1. Beberapa hal yang menyebabkan Tc-99m lebih sering digunakan :

• Waktu paruhnya pendek (6 jam)
• Memancarkan radiasi  dgn energi tunggal (140 keV)
• Tidak memancarkan radiasi alpha, beta atau yang lainnya
• Mudah diperoleh dari nuklida induk (Mo99) dalam bentuk murni
sehingga harganya murah
• Mempunyai bentuk kimia yang diketahui serta dapat membentuk
senyawa dengan berbagai ligan
• Tidak toxic
• Mudah berikatan dengan organ yang ditempati
2. PRINSIP KERJA GENERATOR TC-99m
• Larutan natrium [99Mo] molibdate dimasukkan kedalam kolom yang
mengandung alumina (Al2O3) yang berfungsi menahan molibdate melalui proses
adsorpsi, karena afinitas molibdate sangat tinggi.
• Larutan salin (NaCl) 0.9% dilewatkan kedalam kolom dan natrium [99mTc]
pertehnetat akan terelusi, karena afinitas pertehnetat terhadap alumina sangat
rendah.
• Larutan pertehnetat ditampung dalam suatu vial vakum dan steril. Larutan
pertehnetat tersebut disebut eluat. Vial yang telah berisi larutan pertehnetat
ditentukan keradioaktifannya sebelum digunakan lebih lanjut.
• Pengelusian dan penampungan secara kuantitatif pertehnetat erat kaitannya
dengan afinitasnya yang sangat rendah terhadap alumina, sementara molibdat
memiliki afinitas yang sangat tinggi terhadap alumina.
• Volume elusi harus dikontrol hati-hati dalam setiap hari elusi agar konsentrasi
keradioaktifan tidak bervariasi terlalu jauh.
3. RES tubuh Fagositosis
RES tubuh adalah Reticulo Endotelia System sedangkan fogositosis
adalah suatu sel yang menelan partikel dan menahannya untuk tetap
berada dalam sel tersebut. Jadi, RES tubuh akan menelan dan menahan
radiofarmaka yang dibawa oleh materi pembawa yang berbentuk koloid.
Contohnya pada organ hati atau liver yang menelan dan menahan partikel
mikrokoloid.
4. Anihilasi
Radiofarmaka yang dimasukkan kedalam tubuh akan
mengeluarkan positron dimana positron itu sifatnya tidak stabil
sehingga akan mencari elektron yang berada dalam tubuh kita yang
kemudian akan bertabrakan dan menghasilkan 2 energi yang saling
tegak lurus, proses ini disebut anihilasi.