Medicamentos

opioides
 ¿Que el opio ?
• Sustancia que se obtiene
desecando el jugo de las
cabezas de adormideras
verdes; tiene, entre otras,
propiedades analgésicas,
hipnóticas y necrotizantes y
su consumo puede provocar
dependencia.
• Obtenida de la amapola es
color marrón
 ¿Que son los analgésicos opioides?
• Los analgésicos opioides constituyen un grupo de farmarmacos
que se caracterizan por poseer afinidad selectiva por los
receptores opioides y causan analgesia de elevada intensidad
sobre el sistema nervioso central
 Se concen 3 familias de opiodes
• Esefalinas :es un pentapertido que interviene en la
regulación del dolor y en la nocicepcion corporal son
endorfinas unidas .
• Endorfinas son neurotransmisores opioides producidos
en el sistema nervioso central como moduladores del
dolor, reproducción, temperatura corporal, hambre y
funciones reproductivas.
•Estas incluyen unos
20 pitidos con
actividad opiode
originados a partir de
moléculas precursoras
iniciativas
 Receptores opiodes
• Kappa : analgesia ,depresión respiratoria ,miosis enfuria ,retraso
peristáltico
• Delta : analgesia
• Mu : analgesia ,disforia, efectos psicometeticos miosis y depresion
respiratoria
 Como se clasifican ?

• Naturales :fenatrenos ,benzilisosquiloninlas

• Semi sintéticos: derivados de la morfina ,derivados de la
tebaina
• Sintéticos: derivados de la morfina ,serie de la metadona
, serie de la benzomofina
 NATURALES
MORFINA (fenatrenos)
• ANGONISTA DE LOS RECEPTORES DELTA ,KAPPAY MU
• PRESENTACION : MORFINA CLORIHIDRATO: SIN ORAL, SIN
INYETABLE EN VIA MULTIDOSIS
• AMPOLLETA DE 10MG/ML
• MESLON: CAP 10/30 MG CAJA DE 30 NO DISPONIBLE EN
COLOMBIA
• DOSIS: DE ACUERDO CON LA INTENSIDAED DEL DOLOR
• SE ISTAURA EL TRATAMIENTO, ANALAGESICO , NO EXISTE
TRATAMIENTO ESTADAR DE INICIO , LO USUAL ES NCIAR EL TITULAR
DEL PACIENTE CON DOSIS DE 3MG CADA 10 MINUTOS EN CASO DE
DOLOR AGUDO O LO EQUIVALENTE A LO ELQUIANALGESIA SI EL
PACIENTE VENIA UTILIZANDO OPIODES DEBILES.SIEMPRE INICIA CON
DOSIS MENORES Y SE INCREMETA SEGÚN LA DOSIS CLINICA PUEDEN
REPETIRSE CADA 4º6 HORAS TENIENDO EN CUENTA QUE SU ACCION
DURA DE 3ª4H NO TIENE EFECTO MAXIMO O “TECHO”.
• EN LA ANALGESIA CONTRALADA POR EL PACIENTE (PCA)SON VARIOS
INTERVALOS DE SEGURIDAD DE 10 A 20 MINUTOS
• EQUIVALENCIA DE OPIODE: 1MG DE HIDROMORFONA EQUIVALE A5MG DE
MORFINA
 Codeína
• Angonistas:de los receptores kappa y
• Presentacion :compr. 30 mg Codeisan,jbe. 20 mg
/ 15 ml
• Mecanismo de acción:Efecto antitusígeno central, moderado efecto
analgésico y sedante, anti diarreico.

• Indicaciones terapéuticas: Tto. sintomático de tos improductiva (formas

líquidas y comp.). Dolor moderado agudo en pacientes > 12 años
cuando no se considere aliviado por otros analgésicos como paracetamol
o ibuprofeno (en monofármaco) (sólo comp.).
• Dosis : Oral. Comp.: ads. y niños > 12 años: 1 comp./6 h. Como
analgésico, si no se obtiene el efecto deseado se puede incrementar
a 2 comp./toma, máx. 6 comp./día. Máx. 240 mg/día, duración
máx. del tto. 3 días. Formas líquidas: ads. y niños > 12 años: 10-20
mg, 4 veces/día.
 Papaverina (benzilisosquiloninlas)
• Presentacion :40 mg/mL, ampolla de 2 mL Envase Clínico: Caja con 100
ampollas de 2 mL
• clasificación terapéutica: antiespasmódico, relajador musculatura lisa.
la papaverina es un relajador del músculo liso, tiene un efecto relajante
directo e inespecífico sobre vasos, corazón y otros músculos lisos.
produce efecto tanto a nivel visceral; uretra, intestino, conducto biliar,
como a nivel periférico y central.
• dosis usuales en adultos:como coadyuvante en la terapia vasoespástica:
intraarterial, 40 mg, lentamente durante 1 a 2 minutos.

• intramuscular o intravenosa, 30 a 120 mg cada 3 horas lentamente,

durante 1 a 2 minutos. en el tratamiento de la asístole cardíaca, se
pueden administrar dos dosis con 10 minutos de intervalo.
• dosis pediátricas:intramuscular o intravenosa, 1,5 mg/kg de peso
corporal, cuatro vece
 oxicodona (Semi sintéticos )

• OPIODE SEMI SINTETICO UBICADO EN EL DOLOR SEVERO

ALTERNATIOVA DEL USO DE MORFINA SE METABOLIZA EN EL
HIGADO POR EL SISTEMA ENZIMATICO
• EL OXICODONA ES UN ANGONISTA DE RECEPTORES DE MUY ,
KAPPA
• PRESENTACION :
• OXICODONA TABLETA 10.30.40 MG (CAJA *30
• OXICOTIN : COMP DE LIBERACION CONTROLADA DE
CLORHIDRATO DE OXICODONA 10.20Y40MG (CAJA *PLASTICO*30)
• Dosis : LA DOSIS INICIAL ES DE 10 MG CADA 12 H Y SE INCREMENTA
SEGÚN LA TOLERANCIA Y NECESIDAD ANALGÉSICA . NOS RECOMIENDA
SU USO EN NIÑOS POR SU SISTEMA DE LIBERACIÓN CONTROLADA NO SE
RECOMIENDA MASTICAR, TRITURAR ,O DISOLVER LA TABLETA
• NO TIENE DOSIS TECHO POR SER OPIODE POTENTE
• Contraindicaciones :
ALTERACIONES RENALES , HEPATICOAS M
ARRTMIAS CARDIACAS ULCERAS PEPTICAS EFECTOS
ADVERSOSESTREÑIMIENTOS,NAUSEAS
,VOMITO,XERESTOMIA,MAREO,DIAFORESIS,PUEDE PRODUCIR
DEPENDECIA ,Y SINTOMAS DE ABSTINECIA ,
 Hidromorfona
• ANALGÉSICO OPIODE CON PROPIEDADES SIMILARES A LA MORFINA
ACTUA AL INIBHIR SELECTIVAMENTE LA LIBERACIÓN DE NUERO
TRASMISORES DE LAS TERMINACIONES NERVIOSAS AFRENTE QUE
CONDUCCIONES SITUACIONES DOLOROSAS
• EJERCE ACTIVIDAD AGONISTA PRINCIPALMENTE EN LOS RECEPTORES
OPIODE MU Y EN MENOR MEDIDA DE RECEPTORES KAPPA
• LA VIDA MEDIA DE LA HIDROMORFONA ES DE 2.6ª4H APROX Y TIENE UN
INICIO DE ACCIÓN DE30MINUTOS CON UN EFECTO MÁXIMO DE90A120MIN.
LA DURACIÓN DE ACCIÓN ANALGÉSICA ES DE 4H APROX AUNQUE
DEPENDERÁ DE LA TOLERANCIA DE CADA PACIENTE
• LA HIDROMORFA SE ELIMINA SIN CAMBIOS POR VÍA RENAL
• Presentación :HIDROMORFINA CLORIHIDRATO : TAB 2.5MG
AMP2MG7ML

• dosis: ES DE 2.5MG CADA 4ª6H

•Contraindicaciones : ALTERACIONES RENALES ,O HEPATICAS
•Efectos : MAREO ,SEDACION,VOMITO
 Meperidina
• ES UN AGONISTA PURO PRINCIPALMENTE DE LOS
RECEPTORES MU , LA MEPERIDINA SE OBSORBE POR
TODAS LOA VIAS DE ADMINISTRACION TIENE UNA ALTA
UNION DE PROTEINAS Y SU VIDA MEDIA ES DE 204ª4H
• SE METABOLIZA PRINCIPALMENTE EN EL HIGADO.EL
INICIO DE SU ACCION SE PRODUCCE DE 10 A 15MINUTOS
CUANDO SE ADMINISTRA POR VIA I.MEN 1M POR VIA I.VY
EN 15M POR VIA ORAL
• Presentación : meperidina (demerol)clorihidrato : apm100mg/2ml

•Dosis : DE 50ª 100MG I.M O I.VEN ADULTOS DE 70KGDE PESO O 1ª2MG/KG/DOSIS

. EN NIÑOS SE USA 6MG/KG/DIA O 0.5ª1.8MG/KG/DOSIS MAXIMO 2MG /KG/DOSIS
EL USI DE I.V PUEDE CAUSAR TATICARDIA

EL ESTEÑIMIENTO Y LA RETRENCION DE URINARIA SIN MENOS

FRECUENTES SE DEBE REDUCIR LA DOSIS AL 75%O50%ESTA
CONTRAUNDICADA EB FALLA RENAL TERMINAL.
 Fentanilo
• ES UN ANALGESICO OPIODE , QUE INTERACCIONA
FUNDAMENTALMENTE CON EL RECEPTOR OPIODE MU . Y SUS
PRINCIPALES ACCIONES TERAPEUTICAS SON LA ANALGESIA Y
LA SEDADCION Y ES KAPPA Y DELTA
• Presentacion ; AMP 10ML (CAJA CON FCCO.VIAL AMBAR DE
10ML).CADA ML DE SOLUCION CONTIENE FENTANILO CITRATO
• CITRATO DE FENTANILO: SIN, INYETABLE ESTERIL 0.05 ESTERIL
0.05MG/ML, AMP POR 10ML(CAJA *10AMP)CONCENTRACCION
0.5MG/10ML
• DURUGESIC12,25,50,75,100MG, CAJA DE 5 PARCHS . SE DEBE
CAMBIAR EL PARCHE CADA 72 HORAS
• Dosis : se determina individualmente según la edad del
paciente enfermedades , empleo de otros analgesicos
previamente
 Buprenorfina
• AGONISTA PARCIAL MU .35 MU EQUIVALEN A 60MG DE
MORFINA .
• PRESENTACIÓN : TRANSTEC:PARCHES
TRANSDERMICOS35UG/H. EL ÁREA DEL PARCHE QUE
CONTIENEN EL PRINCIPIO ACTIVO ES 25CM2 (CAJA POR 5
PARCHES )
Dosis : PARCHE SE HACE TITULACION ANALGESICA DESDE UN
CUARTO DEL PARCHE Y SE REAJUSTA LA DOSIS
SEGÚN LA RESPUESTA , EL PARCHE SE CAMBIA CADA 3º4 DIAS
 Tramadol
• EL TRAMADOL ES UN MEDICAMENTO QUE PERTENECE A LA
CATEGORÍA DE MORFINA -ANALGÉSICOS (OPIOIDES). ES UN
ANALGÉSICO FUERTE CON UN EFECTO ANALGÉSICO. SE
PRESCRIBE PRINCIPALMENTE PARA EL DOLOR SEVERO
COMO EL DOLOR DEL NERVIO Y DOLOR EN LAS
ARTICULACIONES (ARTRITIS). TRAMADOL COMIENZA A
FUNCIONAR 1 HORA DESPUÉS DE LA INGESTIÓN Y DURA
DE 6 A 8 HORAS. ANALGÉSICO DE ACCIÓN CENTRAL,
AGONISTA PURO NO SELECTIVO DE LOS RECEPTORES
OPIOIDES µ, DELTA Y KAPPA, CON MAYOR AFINIDAD POR
LOS µ.
• Dosis : ustar dosis según intensidad del dolor y respuesta. Administrar el
tiempo estrictamente requerido. Ads. y >12 años:
Oral, formas liberación inmediata: inicial, 50-100 mg; mantenimiento, 50-100
mg/6-8 h.

Oral, formas retard administradas cada 12 h: 50-200 mg/12 h.

Oral, formas retard administradas cada 24 h: inicial, 100-200 mg/24 h; si no se
alivia el dolor, elevar dosis en incrementos de 100 mg hasta 300 mg o hasta un
máx. 400 mg/día.
Oral, formas retard BID: 75 mg/12 h.
IM, SC, IV o en infus.: inicial, 100 mg; en la 1 a h, 50-100 mg (dolor moderado)
o bien 50 mg cada 10-20 min (dolor severo) sin sobrepasar 250 mg en total;
mantenimiento, 50-100 mg/6-8 h.
Para todas las vías, máx. 400 mg/día.
Niños < 12 años: no recomendado; sólo puede usarse vía parenteral a una dosis
unitaria de 1-2 mg/kg.