Anda di halaman 1dari 7

Konjugasi Glukoronat

• Konjugasi dengan asam glukoronat (glukoronidasi) merupakan cara


konjugasi umum dalam proses metabolisme.
• Hampir semua obat mengalami proses ini karena :
 Sejumlah besar gugus fungsi obat dapat berkombinasi secara
enzimatik dengan asam glukoronat.
 Tersedianya D-asam glukoronat dalam jumlah yang cukup pada
tubuh.
• D-asam glukoronat mengandung gugus karboksilat dan hidroksil,
dapat mengikat substrat, dan secara drastis meningkatkan kelarutan
substrat dalam air.

(Siwandono, 2000)
Reaksi Konjugasi Glukoronat dari Substrat

1. Sintesis asam uridin-5’-difosfo-α-D-glukoronat (UDPGA), suatu koenzim aktif.


2. Pemindahan gugus glukoronil dari UDPGA ke substrat (obat) yang dikatalisis oleh enzim mikrosom
UDP-glukoronil transferase.
(Siwandono, 2000)
Contoh Reaksi pada Obat
• O-Glukoronida

• C-Glukoronida
Contoh Reaksi pada Obat
• S-Glukoronida

• N-Glukoronida
Konjugasi Sulfat
• Konjugasi dengan sulfat terutama terjadi pada senyawa yang
mengandung gugus fenol dan terkadang senyawa alcohol, amin
aromatic, dan N-hidroksi.
• Konjugasi sulfat umumnya untuk meningkatkan kelarutan senyawa
dalam air dan membuat senyawa menjadi tidak toksik.
• Konjugasi sulfat terbatas dikarenakan jumlah sulfat yang tersedia
dalam tubuh agak terbatas dan terutama digunakan untuk konjugasi
beberapa senyawa endogen, seperti steroid, heparin, katekolamin,
dan tiroksin.

(Siwandono, 2000)
Reaksi Konjugasi Sulfat dari Substrat (Obat)

1. Aktivasi sulfat anorganik menjadi koenzim 3-fosfo-adenosine-5’-fosfosulfat (PAPS)


2. Pemindahan gugus sulfat dari PAPS ke substrat (obat) yang dikatalisis oleh enzim sulfotransferase

(Siwandono, 2000)
Contoh Reaksi pada Phenobarbital

Sulfotransferase