BETA-LACTÁMICOS
Carlos A. Rodríguez J.
CIEMTO, Departamento de Farmacología y Toxicología
Facultad de Medicina
Universidad de Antioquia
Mecanismo de acción
• Inhibición de las PBP con función
transpeptidasa (similitud estructural del anillo
beta-lactámico con la terminación D-Ala-D-Ala
• Treponema pallidum
Presentaciones y dosis
• Penicilina G sódica: 1 y 5 millones UI
De 4 a 24 millones U/día dividido q 4-6 horas IV
100 a 250 mil U/kg/día dividido q 4 h.
• Espectro:
▫ S. aureus meticilino-sensible.
▫ S. pyogenes
Presentación y dosis
• Oxacilina: viales de 0.5 y 1 g
500 a 2000 mg q 4-6 IV
Niños <40 kg: 50-100 mg/kg/día dividido q 4-6h
• No activas contra:
▫ Pseudomonas, Klebsiella, Serratia, Proteus, B.
Fragilis, cepas productoras de betalactamasas
Presentaciones y dosis adultos
• Ampicilina:
vial 500 y 1000 mg.
4-12 g/día q 4h-6h IV
Niños <40 kg: 25-100 mg/kg IV cada 6 h
• Amoxicilina:
Suspensión y Cápsulas 500 mg.
500 mg q 8 h VO.
Niños <40 kg: 90 mg/kg/día dividido q 8h o 12h
Inhibidores de BL
• Ampicilina + sulbactam
• Amoxicilina + clavulanato
• Piperacilina + tazobactam
Inhibidores de betalactamasas
• Inhiben penicilinasas
▫ Staphylococcus aureus
▫ Haemophilus influenzae
▫ Moraxella catarrhalis
▫ Bacteroides fragilis
▫ Escherichia coli, Klebsiella (solo penicilinasas)
Inhibidores de betalactamasas
• Inhiben algunas BLEE
▫ Determinar caso por caso con antibiograma
• No inhiben AmpC
• No inhiben carbapenemasas
Ampicilina-Sulbactam
Viales de 1.5 y 3 g, uso intravenoso
• Cefazolina:
Ampollas de 1 g
1 a 2 g q 6 h IV.
50 mg/kg/día dividido q 6 h
Profilaxis quirúrgica: dosis única de 1 g.
2da generación
Cefuroxima (PO, IV)
• Espectro igual a la 1era generación, MÁS:
▫ Neumococo
▫ Haemophilus influenzae (incluyendo BL+)
▫ Moraxella catarrhalis (incluyendo BL+)
▫ Klebsiella resistente a cefazolina
• Suspensión y tabletas
• Dosis: 250-500 mg q 12h
• 30 mg/kg cada 12 horas
3era generación
Ceftriaxona (IM, IV)
• Espectro
▫ Neumococo (incluyendo cepas resistentes a
penicilina, excepto alto grado en meningitis)
▫ Neisseria meningitidis
▫ Gonococo
▫ Haemophilus y Moraxella, incluyendo BL+
▫ Enterobacteriaceae, incluyendo cepas productoras
de penicilinasas, pero no BLEE ni AmpC
3era generación
Ceftriaxona (IM, IV)
• Carece de actividad contra:
▫ Listeria
▫ Enterococo
▫ Pseudomonas
▫ Bacteroides
• Atraviesan la BHE
3era generación
Ceftazidima (IV)
• Similar a ceftriaxona pero:
▫ Cubre Pseudomonas aeruginosa
▫ Menos activa contra Gram positivos
Presentaciones y dosis
• Ceftriaxona
Ampollas 500 y 1000 mg.
1 g q 12 h IM/IV
• 50-100 mg/kg/día, en 1 o 2 dosis
• Ceftazidima
Ampollas 1 y 2 g.
2g q 8 h IV
30-50 mg/kg cada 8 horas
Cefalosporinas: efectos adversos
Alergia
• Reacciones similares a las penicilinas
• Reactividad cruzada con penicilinas: 5-10%
• Nunca se deben usar en pacientes que
presentaron shock anafiláctico por penicilinas.
Otros
• Diarrea
• Flebitis
• Pseudolitiasis biliar: ceftriaxona
CARBAPENEMS