Obat pertama kali yang digunakan berasal dari tanaman /

jamu.
Dianggap kurang memuaskan, mulai melakukan isolasi zat
aktif
Menghasilkan serangkaian zat-zat kimia sebagai obat :
Efedrin : Ephedra vulgaris
Atropin : Atropa belladona
Morfin : Papaver somniferum
Digoksin : Digitalis lanata
Reserpin : Rauwolfia serpentina
Vinblastin dan vinkristin : Vinca rosea
 Adalah ilmu yang mempelajari pengetahuan obat dengan
seluruh aspeknya, baik sifat kimiawi, fisika, kegiatan fisiologi,
resorpsi dan nasibnya dalam organisme hidup
 Farmakognosi : pengetahuan dan pengenalan obat yang
berasal dari tanaman, mineral dan hewan. Ekstrak Ginkoa
biloba (penguat daya ingat), bawang putih (antikolesterol),
tingtur hyperici (antidepresi), ekstrak fever few (pencegah
migrain)
 Biofarmasi : ilmu yang mempelajari pengaruh pembuatan
sediaan farmasi terhadap efek terapeutik obat.
 Farmaceutical availability (ketersediaan farmasi) : ukuran
waktu yang diperlukan oleh obat untuk melepaskan diri dari
bentuk sediaannya dan siap untuk proses absorpsi.
 Larutan – suspensi – emulsi – serbuk – kapsul – tablet –
enterik coated – long acting.
 Merupakan suatu ilmu yang mempelajari
penggunaan obat dan efek obat sehingga penting
dalam tatalaksana suatu penyakit
 Agar dapat memberikan pengobatan yang
rasional, seorang dokter memerlukan kecakapan
dan pengetahuan yang baik mengenai cara kerja,
indikasi, efek samping, efek toksik dan
farmakokinetik serta farmakodinamik suatu obat.
 Tujuan mempelajari farmakologi:
1. Menggunakan obat utk tujuan pengobatan,
diagnosis dan pencegahan penyakit
2. Obat-obat & zat-zat kimia disekitar kita yang
dapat menyebabkan terjadinya keracunan
3. Penyalahgunaan dan penggunasalahan obat &
zat-zat kimia lain yang berdampak pd
masyarakat.

Memilih obat secara tepat, rasional, aman &

efektif. Mengenal, mencegah & penanggulangan
penyakit akibat obat & zat kimia dr lingkungan.
 Farmakokinetik:
Berkaitan dg absorpsi, distribusi,
biotransformasi, dan ekskresi obat-obat.
Mempelajari proses apa yg dialami obat
dalam tubuh (dosis, penentuan konsentrasi
obat pd tempat kerjanya, penentuan
intensitas efek obat sbg fungsi dari waktu).
Farmakodinamik:
Berkaitan dengan efek-efek obat, bgmn
mekanisme kerjanya, dan organ-organ
apa yg dipengaruhi
Mempelajari apa pengaruh obat pd tubuh
(efek biokimia, fisiologi dan mekanisme
kerja obat).
 Biological availability (ketersediaan hayati) : prosentasi obat
yang diresorpsi tubuh dari suatu dosis yang diberikan dan
tersedia untuk melakukan efek terapetiknya.

 Therapeutical equivalent (kesetaraan terapeutik) : syarat yang

harus dipenuhi oleh suatu obat yang meliputi kecepatan
melarut dan jumlah kadar zat yang berkhasiat yang harus
dicapai dalam darah
 Bioassay : cara menentukan aktivitas obat dengan
menggunakan hewan percobaan seperti kelinci, tikus, dll.

 Farmakokinetik : segala proses yang dilakukan tubuh

terhadap obat berupa absorpsi, distribusi, metabolisme dan
ekskresi.
 Farmakodinamik : mempelajari kegiatan obat terhadap
organisme hidup terutama cara dan mekanisme kerjanya,
reaksi fisiologi, serta efek terafi yang ditimbulkan.

 Toksikologi : pengetahuan tentang efek racun dari obat

terhadap tubuh.
 Farmakoterapi : mempelajari penggunaan obat untuk
mengobati penyakit atau gejalanya. Phytoterapi :
menggunakan zat-zat dari tanaman untuk mengobati
penyakit.
 Farmakologi klinik : cabang farmakologi yang mempelajari
efek obat pada manusia.
  Obat farmakodinamis
 Obat kemoterapeutis
 Obat diagnostik

Obat farmakodinamis, bekerja terhadap host dengan jalan

mempercepat atau memperlambat proses fisiologi atau fungsi
biokimia dalam tubuh, misalnya hormon, diuretika, hipnotika,
obat otonom
Obat kemoterapeutis, dapat membunuh parasit dan kuman di
dalam tubuh host. Hendaknya obat ini memiliki kegiatan
farmakodinamis yang sekecil-kecilnya terhadap host, contoh :
antibiotik, antijamur, obat-obat neoplasma (onkolitik, sitostatik)
Obat diagnostik merupakan obat pembantu untuk melakukan
diagnosis (pengenalan penyakit), misalnya BaSO4 digunakan
untuk diagnosis penyakit saluran pencernaan, Na propanoat
dan asam iod organik untuk sal empedu
 Penandaan
1. Obat bebas
2. Obat bebas
terbatas
3. Obat keras
4.
5.
Obat wajib apotek
Obat narkotika
K
6. Obat psikotropika
Obat Bebas Obat yang dapat Minyak kayu putih,
dijual bebas kepada OBH, OBP,
umum tanpa resep Paracetamol, Vit. C,
dokter B Komplex, dll.

Obat Bebas Obat bebas yang Antihistamin,

pada penjualannya klorokuin, kalii
Terbatas (W :
disertai tanda kloras, suppositoria,
waarschuwing) peringatan. dll.

Obat Keras Obat berbahaya jika Adrenalin,

K
pemakaiannya tidak antibiotika,
(G : Gevaarlijk) berdasarkan resep antihistamin, dll.
dokter.

OWA Obat keras yang Linestrenol, antasid,

K
dapat diserahkan salbutamol,
oleh apoteker tanpa basitrasin krim,
resep dokter. ranitidin, dll.
Narkotika Zat atau obat yang berasal dari Tanm. Papaver
tanaman atau bukan, sintetis atau somniferum,
semisintetis yang dapat kokain, ganja,
menyebabkan penurunan atau heroin, morfin,
perubahan kesadaran, hilangnya opium, kodein, dll.
rasa, mengurangi sampai
menghilangkan rasa nyeri.
Psikotropika Zat atau obat baik alamiah Lisergida,

K
maupun sintetis bukan narkotika psilosibina,
yang berkhasiat psikoaktif melalui amfetamin,
pengaruh selektif pada SSP yang diazepam,
menyebabkan perubahan khas fenobarbital,
pada aktifitas mental dan perilaku. klordiazepoksida,
dll.
 Tempat kerja Depot jaringan
(reseptor)
Bebas Terikat
Terikat Bebas

Sirkulasi
sistemik

Absorpsi Obat bebas Ekskresi

Obat Terikat Metabolit

Biotransformasi
 Adalah cabang ilmu yang mempelajari efek
biokimia dan fisiologi obat serta mekanisme
kerjanya.
 Tujuan mempelajari MK : meneliti efek utama
obat, interaksi obat, spektrum efek dan
respon yg terjadi.
Timbul karena interaksi obat dengan reseptor
pada sel organisme
Terjadi perubahan biokimiawi dan fisiologi yg
mrp respons khas u obat tsb
Reseptor mrp makromolekul fungsional yang
mencakup 2 konsep penting yaitu agonis dan
antagonis
 Komponen penting : protein
(asetilkolinesterase, Na+, K+ ATPase, tubulin,
dll)
 Ikatan obat-reseptor : ikatan ion, hidrogen,
hidrofobik, van der waals, kovalen.
 Struktur kimia suatu obat berhubungan erat
dengan afinitasnya thd reseptor
 Hubungan dosis dengan intensitas efek
D+R DR + Efek
Intensitas efek obat berbanding lurus dengan
fraksi reseptor yang diduduki
 Dalam menimbulkan efek, obat t3 tdk
berikatan dg reseptor :
- Mengubah sifat cairan tubuh : antasid, Na
bikarbonat dlm membasakan urin
- Berinteraksi dg ion : CaNa2 EDTA dlm
mengikat Pb2+
- Masuk ke komponen sel : 5-FU, AB, anti
kanker.
 Fase I : pengujian obat untuk pertama kali
pada manusia, yg diteliti : keamanan obat.
 Fase II : pengujian obat utk pertama kali pd
sekelompok kecil penderita, tujuan :
melihat efek farmakologik. Bisa dilakukan
secara komparatif dg obat sejenis ataupun
plasebo.jml 100-200 og
 Fase III : Memastikan obat benar2
berkhasiat, dibandingkan dg plasebo, obat
sama tp dosis beda, obat lain indikasi sama.
Min 500 org
 Fase IV : Post Marketing Drug Surveillance,
tujuan menentukan pola penggunaan obat
di masy, efektivitas dan keamanannya.